部份中文依维莫司处方资料（仅供参考）
商品名：Afinitor tablets
英文名：Everolimus
中文名：依维莫司片
生产商：诺华制药
药品简介
Afinitor(Everolimus )是一种为激酶抑制剂。由诺华研制开发。用于预防器官移植排斥反应，治疗某些良性（非癌）和癌性肿瘤及结节性硬化症、神经内分泌肿瘤。
アフィニトール錠2.5mg/アフィニトール錠5mg
药物类别名称
抗恶性肿瘤剂(mTOR抑制剂)
批准日期：2012年11月
商標名
AFINITOR tablets
一般的名称
エベロリムス（Everolimus）
化学名
（1R,9S,12S,15R,16E,18R,19R,21R,23S,24E,26E,28E,30S,32S,35R）-1,18-Dihydroxy-12-｛（1R）-2-［（1S,3R,4R）-4-（2-hydroxyethoxy）-3-methoxycyclohexyl］-1-methylethyl｝-19,30-dimethoxy-15,17,21,23,29,35-hexamethyl-11,36-dioxa-4-azatricyclo［30.3.1.04,9］hexatriaconta-16,24,26,28-tetraene-2,3,10,14,20-pentaone
分子式
C53H83NO14
分子量
958.22
性状
白色～淡黄色粉末，易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
使用注意事项
为避免光和湿气，应保持PTP包装保存。
药效药理
作用机制
依维莫司与FKBP（FK506 binding protein）12结合，FKBP（FK506 binding protein）12是细胞内伊姆诺菲林。据信，依维菌素和FKBP12的复合物选择性地抑制丝氨酸苏氨酸激酶mTOR。mTOR通过磷酸化p70S6激酶和4E-BP1调节蛋白质合成，参与细胞的生长、增殖和存活。
在给予依维菌素的致癌小鼠和致癌大鼠的肿瘤中，p70S6激酶受到抑制，在给予依维菌素的致癌大鼠的肿瘤中，4E-BP1的磷酸化受到抑制。抗肿瘤作用
在In vitro试验中，依维菌素抑制人和啮齿类来源的肿瘤细胞系的增殖。此外，在in vivo试验中，依维菌素抑制异种移植人肿瘤细胞株的小鼠、同系肿瘤移植小鼠及同系肿瘤移植大鼠的肿瘤增殖。
血管新生抑制作用
在In vitro试验中，依维菌素抑制了血管内皮生长因子（VEGF）和碱性成纤维细胞生长因子对人脐静脉内皮细胞的增殖。此外，依维菌素抑制了肿瘤细胞产生VEGF。在In vivo试验中，依维菌素抑制皮下植入小鼠的含有VEGF的腔内的血管新生。在同源性移植B16/BL6黑色素瘤细胞的小鼠中，依维菌素降低了移植部位和转移部位的肿瘤血管密度。
TSC对基因缺失小鼠的作用
在被认为是结节性硬化症的致病基因的Tuberous sclerosis（TSC）基因中，使TSC1基因在神经细胞中缺失的小鼠的生存天数延长，使脑内的磷酸化S6降低。另外，依维菌素抑制了在异位缺失TSC2基因的小鼠中发现的肾肿瘤形成。
适应症
○不能根治切除或转移性肾细胞癌
○神经内分泌肿瘤
○不能手术或复发乳腺癌
○结节性硬化症
用法与用量
<不能根治切除或转移性肾细胞癌、神经内分泌肿瘤>
通常，成人每天口服10mg，作为依维莫司。另外，根据患者的状态适当减量。
＜不能手术或复发乳腺癌＞
在与内分泌疗法剂的并用中，通常成人作为依维莫司每天1次口服10mg。另外，根据患者的状态适当减量。
＜结节性硬化症＞
成人结节性硬化症伴肾血管肌脂肪瘤的情况
通常，作为依维莫司，每天1次口服10mg。另外，根据患者的状态和槽浓度适当增减。
上述以外情况
通常，作为依维莫司，每天1次经口给予3.0mg/m2。另外，根据患者的状态和槽浓度适当增减。
包装
片
2.5mg
30片〔10片（PTP）×3〕单价：7411.30元


5mg
30片〔10片（PTP）×3  单价：10146.16元
制造供应商
诺华制药マ株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整资料附件：
http://shimauma-net.jp/afi-guid.pdf