近日，美国食品和药物管理局（FDA）已加速批准其BTK抑制剂Brukinsa（zanubrutinib，泽布替尼）上市，用于治疗既往至少接受过一种抗CD20方案治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤（R/RMZL）成人患者。
BRUKINSA推荐用药剂量为：320mg—每次160mg、每日两次口服用药或是每次320mg、每日一次口服用药，空腹或进食时服用均可。药物剂量可根据不良反应进行适当调整，以及在严重肝损害患者中以及特定药物反应中减少剂量。
批准日期：2021年09月16日 公司：百济神州
BRUKINSA（泽布替尼[zanubrutinib]）胶囊，用于口服
美国首次批准：2019
最近的主要变化
适应症及用法：8/2021
适应症及用法：9/2021
用法用量：9/2021
警告和注意事项：9/2021
作用机制
Zanubrutinib是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的小分子抑制剂。Zanubrutinib与BTK 活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径的激活。在非临床研究中，zanubrutinib抑制恶性B细胞增殖并减少肿瘤生长。
适应症和用法
BRUKINSA是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有以下疾病的成年患者：
已接受至少一种先前治疗的套细胞淋巴瘤 (MCL)。
该适应症是在基于总体响应率的加速批准下获得批准的。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
瓦尔登斯特伦氏巨球蛋白血症（WM）。
已接受至少一种基于抗 CD20 的方案的复发性或难治性边缘区淋巴瘤(MZL)。
该适应症是在基于总体响应率的加速批准下获得批准的。对该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证和描述。
剂量和给药
推荐剂量：每天两次口服160毫克或每天一次口服320毫克；用水吞服，有或没有食物。
在有严重肝受损患者中减少BRUKINSA剂量。
建议患者不要打开、打破或咀嚼胶囊。
使用治疗中断、剂量减少或停药来管理毒性。
剂型和规格
胶囊：80毫克。
禁忌症
没有任何。
警告和注意事项
出血：监测出血情况并进行适当处理。
感染：监测患者的感染体征和症状，包括机会性感染，并根据需要进行治疗。
血细胞减少症：在治疗期间监测全血细胞计数。
第二原发性恶性肿瘤：包括皮肤癌在内的患者发生过其他恶性肿瘤。建议患者使用防晒霜。
心律失常：监测心房颤动和心房扑动并适当管理。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告妇女对胎儿的潜在风险和避免怀孕。
不良反应
最常见的不良反应（≥30%）包括中性粒细胞计数减少、上呼吸道感染、血小板计数减少、出血、淋巴细胞计数减少、皮疹和肌肉骨骼疼痛。
要报告疑似不良反应，请致电1-877-828-5596 联系百济神州或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
CYP3A抑制剂：如所述用中度或强 CYP3A 抑制剂修改 BRUKINSA 剂量。
CYP3A诱导剂：避免与中度或强效 CYP3A 诱导剂共同给药。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装提供/储存和处理
供应方式
包装尺寸       内容            国家药品监督管理局编号
120胶囊  带儿童防护盖的瓶子    NDC 72579-011-02
         ，内含120粒胶囊
         80毫克，白色至灰白
         色不透明胶囊，用黑
         色墨水标有“ZANU 80”
贮存
储存于20°C至25°C（68°F至77°F）； 允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间偏移 [参见USP控制的室温]。
请参阅随附的BRUKINSA完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3e08fe23-d70e-424c-bc51-1222e320f902