部份中文利妥昔单抗处方资料（仅供参考）
商品名：MABTHERA
英文名：Rituximab
中文名：美罗华（利妥昔单抗）
藥理類別：抗癌藥物
孕婦用藥分級 
C 級：
在對照的動物研究試驗中顯示該藥學物對胚胎有不良反應（致畸胎性或殺胚胎性或其他），但未進行人體懷孕婦女研究；或者尚無對照的人體懷孕婦女或動物研究試驗。只有在可能的利益大於潛在的危險，才可使用此藥物。
結構式 
Rituximab是嫁接的(chimeric)鼠/人類單株抗體，能特別與橫跨膜(transmembrane)抗原 CD20 結合。這個抗原位於pre-B及成熟B淋巴細胞，但不位於造血幹細胞、pro-B細胞、正常的漿細胞或其他正常組織。
UpToDate UpToDate 連結
藥理作用 
Rituximab與在B淋巴細胞上的CD20抗原結合，且啟動免疫反應，以調控B-細胞的溶解。細胞溶解的可能機制包括補體依賴細胞毒殺作用(CDC)及抗體依賴細胞毒殺作用(ADCC)。最後，在體外研究已證明，Rituximab對有些化學治療劑產生抗藥性的B-細胞淋巴瘤株敏感。
適應症 
用於復發或對化學療法有抗性之低惡度B-細胞非何杰金氏淋巴瘤。併用CHOP或其他化學療法用於CD20抗原陽性之B瀰漫性大細胞非何杰金氏淋巴瘤之60歲以上病患。
用法用量 
1. 標準劑量：成年病患使用Mabthera為單一療法時，建議劑量為375mg/㎡體表面積。透過專一的輸注管，靜脈輸注Mabthera每週一次共4劑。
2. 一定不能以靜脈注射(i.v. injection)或大量輸注(bolus infusion)的方式，給予配製好的輸注溶液。輸注Mabthera時，應在有可立即使用、幫助甦醒的完全設備的醫院環境下和在有經驗的腫瘤科醫師/血液科醫師的嚴密監測下輸注。
藥動力學 
Absorption
IV absorption is immediate and results in a rapid and sustained depletion of circulating and tissue-based cells.
Distribution
Binds to lymphoid cells in thymus, white pulp of spleen, and a majority of B lymphocytes in peripheral blood and lymph nodes.
Elimination
Mean serum t 1/2 is 59.8h after first infusion and 174 h after fourth infusion. Wide range of half-lives reflect the variable tumor burden and changes in CD20-positive, B-cell populations.
Duration
Detectable in serum 3 to 6mo after completion of treatment. B-cell recovery began at about 6 mo following completion of treatment. Median B-cell levels returned to normal by 12 mo after completion of treatment.
副作用 
大部分病人發生靜脈輸注相關不良反應包括細胞激素釋出症候群，且主要在第一次輸注時，通常在開始第1至2小時間。這些事件主要包括發燒、冷顫和寒顫。其他症狀包括臉紅、血管水腫、噁心、蕁麻疹/出疹、疲勞、頭痛、搔癢、呼吸困難、咽喉刺激、鼻炎、嘔吐、和腫瘤疼痛。在大於10%的這些案例中，這些症狀會伴隨著低血壓和支氣管痙攣。較少見病人經歷原有心臟狀況如心絞痛及充血性心臟衰竭的惡化。
交互作用 
同時或接續給予本品和易造成B細胞耗竭的藥品，其耐受性並無很好的界定，然而，在併用本品和CHOP(cyclophamide、doxorubicin、vincristine、prednisolone)的病人上，觀察到並無協同毒性。
禁忌 
已知對rituximab、此產品的任何成分或鼠類蛋白質過敏的病人禁用本品。
給药規定 
Rituximab注射劑（如Mabthera）：用於類風濕性關節炎之成人治療部分。
1.給付條件：
(1)限用於曾經接受抗腫瘤壞死因子 (如etanercept、adalimumab或golimumab等) 治療，但未達療效，或無法耐受的成人活動性類風濕性關節炎患者。
I.Etanercept、adalimumab或golimumab的療效：經治療後評估DAS28總積分下降程度大於等於(≧)1.2，或DAS28總積分小於3.2者。
II.無法耐受的定義：無法忍受etanercept、adalimumab或golimumab治療的副作用。
(2)需與methotrexate併用（但對methotrexate過敏，或methotrexate引起嚴重血球低下、肝毒性及其它嚴重副作用者除外）。
(3)給予重複療程之時機：
I.與前次治療相隔24週或以上，且
II.符合下列給藥時機規定：DAS28總積分 ≧3.2，或與前次接受rituximab治療後第21週比較，DAS28總積分上升 ≧0.6。
(4)每次療程為靜脈注射500毫克～1,000毫克，兩週後相同劑量再注射一次，共注射兩次。
2.限內科專科醫師且具有風濕或免疫專科醫師證書者處方。
3.需經事前審查核准後使用：
(1)申請初次治療：應檢附曾經使用抗腫瘤壞死因子之用藥結果，包括種類、劑量、治療前後DAS28積分及副作用報告等資料。並宜記錄患者HBsAg及Anti-HCV資料(若HBsAg檢驗為陽性，宜加作HBV DNA)。
(2)申請給予重複療程：符合下列條件者，得再提出申請。
I.接受rituximab初次治療後第21週評估DAS28總積分，必須下降程度≧1.2，或DAS28總積分 ＜3.2 者，方可給予重複療程。
II.重複療程之申請可於治療後第21週提出。申請第1次重複療程者，應先填寫初次療效;申請第2次以上重複療程者，必須填寫前兩次療效。並宜記錄患者發生之重大感染等副作用。
(3)每次申請時應檢附治療前後之相關照片。
4.需排除或停止使用rituximab治療之情形如下：
- 對rituximab過敏
- 重度活動性感染症
- 未經完整治療之結核病的病患（包括潛伏結核感染治療未達四週者，申請時應檢附潛伏結核感染篩檢紀錄及治療紀錄供審查）。
- 心衰竭病患（New York Heart Association class IV）
- 懷孕或授乳婦女
- 未達療效
- 藥物引起嚴重毒性
9.20.Rituximab 注射劑 (如Mabthera)：
因篇幅關係詳見健保局之藥品給付規定相關章節
注意事項 
1. 以Mabthera治療的10%病人中，觀察到靜脈輸注相關不良反應包括細胞激素釋出症候群(見副作用)伴隨著低血壓和支氣管痙攣。這些症狀通常是可逆的，隨著中斷Mabthera輸注和給予止痛劑/解熱劑、抗組織胺藥物、和偶爾需要使用氧氣、靜脈給予的生理食鹽水或支氣管擴張劑。請參考上述細胞激素釋出症候群的嚴重反應。
2. 報導靜脈給予蛋白質後發生過敏性和其他過敏反應。相對於細胞激素釋出症候群，真正過敏反應典型發生在開始輸注後的幾分鐘內。在Mabthera給藥期間，有過敏性事件時，應可立即使用治療過敏反應的藥物，例如epinephrine、 antihistamine和corticosteroids。過敏性反應的臨床表現可能相似於細胞激素釋出症候群的臨床表現(如上述)。被報導歸因於過敏的反應比那些歸因於細胞激素釋出症候群的反應較不常發生。
3. 由於在Mabthera靜脈輸注時可能發生低血壓，因此在治療前12小時及整個治療期間，應考慮停用抗高血壓藥物。已知以Mabthera治療的病人發生心絞痛或心律不整，因此，有心臟疾病史的病人應嚴密監測。
4. 無論男女在治療期間或治療後12個月內，請同時使用2種不同避孕方法。
警語 
有高數量(>25,000mm3)循環惡性細胞或高腫瘤負荷的病人，例如有CLL及Mentle cell lymphoma的病人，其可能發生非常嚴重的細胞激素釋出症候群的危險性更高，此病人應只在有高度注意或當其他治療替代法已用盡時，才給予治療。這些病人在第一次輸注的全程應非常嚴密的監測，且應考慮降低輸注速度。
藥品保存方式 
藥品應置於攝氏2 ~ 8度冰箱內(勿冷凍)；如發生變質或過期，不可再使用。
MABTHERA 1400mg Lösung zur subkutanen Injektion
Roche Pharma AG
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Rituximab                              1400mg 
Histidin                               Hilfstoff  
Histidin hydrochlorid 1-Wasser         Hilfstoff  
Hyaluronidase, rekombinant (human)     Hilfstoff  
Methionin                              Hilfstoff  
Polysorbat 80                          Hilfstoff  
Trehalose 2-Wasser                     Hilfstoff  
Wasser, für Injektionszwecke           Hilfstoff   
Produktinformation zu MABTHERA 1400mg Lösung zur subkutanen Injektion ***
 Indikation
•Das Arzneimittel enthält den Wirkstoff „Rituximab". Das ist ein bestimmter Eiweißtyp, der „monoklonaler Antikörper" genannt wird. Er bindet an der Oberfläche bestimmter weißer Blutkörperchen, den B-Lymphozyten. Wenn Rituximab an die Oberfläche dieser Zelle bindet, führt das zum Absterben der Zelle.
•Das Präparat gibt es als ein Arzneimittel, welches als Infusion ("Tropf") gegeben wird oder als ein Arzneimittel zur Injektion unter die Haut.
•Das Arzneimittel wird angewendet zur Behandlung eines Non-Hodgkin-Lymphoms bei erwachsenen Patienten.
◦Dies ist eine Erkrankung des lymphatischen Gewebes (ein Teil des Immunsystems) und betrifft B-Lymphozyten aus der Gruppe der weißen Blutkörperchen.
•Es kann entweder als Monotherapie oder zusammen mit anderen Arzneimitteln, einer sogenannten Chemotherapie, angewendet werden.
•Zu Beginn Ihrer Behandlung erhalten Sie immer Rituximab als intravenöse Infusion („Tropf").
•Danach erhalten Sie Rituximab als eine Injektion unter die Haut. Ihr Arzt wird entscheiden, ab wann Sie die Injektionen erhalten.
•Bei Patienten, die auf die Behandlung ansprechen, kann das Arzneimittel als Erhaltungstherapie über einen Zeitraum von 2 Jahren nach Abschluss der initialen Behandlung angewendet werden.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
◦wenn Sie allergisch gegen Rituximab, andere ähnliche Eiweiße wie Rituximab oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
◦wenn Sie allergisch gegen Hyaluronidase (ein Enzym, welches hilft, die Resorption des injizierten Wirkstoffs zu erhöhen) sind.
◦wenn Sie gerade an einer aktiven, schweren Infektion leiden.
◦wenn Sie ein stark geschwächtes Immunsystem haben.
•Wenn einer der oben genannten Punkte auf Sie zutrifft, dürfen Sie das Arzneimittel nicht anwenden. Wenn Sie sich nicht sicher sind, sollten Sie Ihren Arzt, Apotheker oder medizinisches Fachpersonal befragen, bevor das Arzneimittel bei Ihnen angewendet wird.
Dosierung von MABTHERA 1400mg Lösung zur subkutanen Injektion
•Die Anwendung erfolgt durch einen Arzt oder medizinisches Fachpersonal mit Erfahrung in dieser Behandlung. Während der Infusion werden diese Sie engmaschig überwachen, für den Fall, dass Sie während der Anwendung Nebenwirkungen entwickeln.
•Zu Beginn Ihrer Behandlung erhalten Sie immer Rituximab als intravenöse Infusion („Tropf").
•Danach erhalten Sie es als eine Injektion unter die Haut (subkutane Injektion) über einen Zeitraum von ungefähr 5 Minuten.
•Ihr Arzt wird entscheiden, ab wann Sie die Injektionen erhalten.
•Arzneimittel, die Ihnen vor jeder Anwendung gegeben werden
◦Bevor Ihnen das Präparat gegeben wird, erhalten Sie Arzneimittel zur Vorbeugung oder Verminderung möglicher Nebenwirkungen (Prämedikation).
•Wie lange und wie oft Sie die Behandlung erhalten
◦Sie erhalten Rituximab am gleichen Tag wie Ihre Chemotherapie, üblicherweise in einem 3-Wochen-Intervall über bis zu 8 Behandlungszyklen.
◦Wenn Sie gut auf die Behandlung ansprechen, kann Ihnen alle zwei oder drei Monate über einen Zeitraum von 2 Jahren das Arzneimittel als Erhaltungstherapie gegeben werden.
◦In Abhängigkeit Ihres Ansprechens auf die Therapie kann Ihr Arzt die Behandlung ändern.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Arzneimittel anwenden, wenn
■Sie möglicherweise gerade eine aktive oder eine zurückliegende Hepatitis-B-Infektion haben. Das ist deshalb wichtig, weil in einigen Fällen das Präparat die Ursache einer Reaktivierung einer zurückliegenden Hepatitis-B-Erkrankung gewesen sein könnte, die in sehr seltenen Fällen tödlich verlaufen kann. Patienten mit einer zurückliegenden Hepatitis-B-Infektion werden von ihrem Arzt sorgfältig auf Anzeichen einer aktiven Hepatitis-B-Infektion untersucht.
■bei Ihnen eine Herzerkrankung (z. B. Angina pectoris, unregelmäßiger Herzschlag oder Herzinsuffizienz) oder Atembeschwerden bekannt sind.
◦Trifft einer der oben genannten Fälle bei Ihnen zu (oder wenn Sie sich nicht sicher sind), sprechen Sie vor der Anwendung mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal. Ihr Arzt muss Sie dann möglicherweise während Ihrer Therapie besonders überwachen.
◦Kinder und Jugendliche
■Wenn Sie oder Ihr Kind unter 18 Jahren sind, sprechen Sie mit Ihren Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal. Derzeit liegen nur wenige Informationen über die Behandlung von Kindern und Jugendlichen vor.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel Ihre Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Apparaten bzw. Maschinen, beeinträchtigt.
Schwangerschaft
•Sie müssen Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal mitteilen, ob Sie schwanger sind, annehmen, dass Sie schwanger sind, oder beabsichtigen, schwanger zu werden. Das Arzneimittel kann die Plazenta passieren und Ihr Baby beeinträchtigen.
•Wenn Sie schwanger werden können, müssen Sie und Ihr Partner während der Behandlung und weitere 12 Monate nach Ihrer letzten Behandlung eine wirksame empfängnisverhütende Maßnahme anwenden. Stillen Sie Ihr Kind nicht während der Behandlung und weitere 12 Monate nach Ihrer letzten Behandlung, da Rituximab in die Muttermilch übertreten kann.
Einnahme Art und Weise
•Die Anwendung erfolgt durch einen Arzt oder medizinisches Fachpersonal mit Erfahrung in dieser Behandlung. Während der Infusion werden diese Sie engmaschig überwachen, für den Fall, dass Sie während der Anwendung Nebenwirkungen entwickeln.
•Zu Beginn Ihrer Behandlung erhalten Sie immer Rituximab als intravenöse Infusion („Tropf").
•Danach erhalten Sie es als eine Injektion unter die Haut (subkutane Injektion) über einen Zeitraum von ungefähr 5 Minuten.
•Ihr Arzt wird entscheiden, ab wann Sie die Injektionen erhalten.
•Wenn das Arzneimittel unter die Haut injiziert wird, erhalten Sie die Injektion in die Bauchgegend. Die Injektion sollte nicht an anderen Stellen des Körpers erfolgen oder an Stellen in der Bauchgegend, an denen die Haut gerötet, verletzt, empfindlich oder verhärtet ist oder in Leberflecken oder Narben.
Wechselwirkungen bei MABTHERA 1400mg Lösung zur subkutanen Injektion
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen/anzuwenden, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige oder pflanzliche Arzneimittel handelt. Rituximab kann die Wirkungsweise von anderen Arzneimitteln beeinflussen. Genauso können andere Arzneimittel die Wirkungsweise beeinflussen.
◦Bitte sprechen Sie insbesondere mit Ihrem Arzt,
■wenn Sie Arzneimittel gegen zu hohen Blutdruck einnehmen. Sie können angewiesen werden, diese Arzneimittel 12 Stunden vor Ihrer Infusion nicht mehr einzunehmen, da bei einigen Patienten während der Infusion ein Blutdruckabfall auftritt.
■wenn Sie Arzneimittel angewendet haben, die Ihr Immunsystem beeinträchtigen, wie z. B. eine Chemotherapie oder Arzneimittel, welche die Immunreaktion unterdrücken.
◦Trifft einer der oben genannten Fälle bei Ihnen zu (oder wenn Sie sich nicht sicher sind) sprechen Sie vor der Anwendung von Rituximab mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal.
Erfahrungsberichte zu MABTHERA 1400mg Lösung zur subkutanen Injektion, 1ST