| 简介：
REVTORPYK是唯一获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准的I类PI3K亚型（α、β、δ、γ）和mTOR复合物mTORC1和mTORC2的抑制剂。
近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准REVTORPYK™（gedatolisib）用于治疗激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）、局部晚期或转移性癌症患者，在转移环境中使用至少一种内分泌疗法治疗或治疗后检测到PIK3CA突变。
REVTORPYK（gedatolisib）吉达利塞，是一种I类PI3K 亚型（α、β、δ、γ）和mTOR复合物mTORC1和mTORC2的激酶抑制剂，从而抑制包括AKT在内的多种下游效应分子。
HR+/HER2-乳腺癌是最常见的乳腺癌亚型，约占所有乳腺癌的70%。在该亚型中，约60%的患者为PIK3CA野生型（且未检测到PIK3CA突变）。在乳腺癌当中，HR+/HER2-亚型是占比较高的分型之一，此类晚期患者当前的标准方案通常为内分泌治疗联合 CDK4/6 抑制剂。该组合方案虽然延长了患者的肿瘤控制时间，但长期用药后，不可避免地会出现治疗耐药。
批准日期：2026年07月14日 公司：Celcuity Inc
Revtorpyk（吉达替尼[gedatolisib]）注射液，用于静脉输注
美国初步批准时间：2026年
作用机制
Gedatolisib是I类PI3K亚型（α、β、δ、γ）和mTOR复合物mTORC1和mTORC2的激酶抑制剂，导致包括AKT在内的多种效应器的下游抑制。在含有野生型或突变型PIK3CA的雌激素受体（ER）阳性乳腺癌症细胞系和异种移植物模型中，格达洛西在体外诱导细胞凋亡和抗增殖作用，并在体内减少肿瘤细胞生长。在携带PIK3CA突变的人类ER阳性乳腺癌症异种移植物模型中，与单独或双重组合的每种治疗相比，格达洛西布与帕博昔单抗和富司琼的组合增加了肿瘤生长抑制。
适应证与用途
REVTORPYK是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合使用，可加或不加帕博西利，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者
在用至少一种内分泌疗法进行治疗或治疗后，在稳态环境中检测到没有PIK3CA突变的癌症。
剂量和给药
•推荐剂量：在28天周期的第1、8和15天，每周静脉注射180毫克，每次30分钟。
•预防性使用含类固醇的无酒精漱口水，以降低口炎的发生率和严重程度。
•请参阅完整的处方信息，了解因不良反应而调整的剂量。
•有关准备和给药的说明，请参阅完整的处方信息。
剂型和规格
注射用：180mg吉达替尼，装在冻干粉中，装在单剂量小瓶中。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
•口炎：REVTORPYK可引起严重的口腔炎，包括口腔溃疡。在开始治疗之前，先使用含类固醇的无酒精漱口水。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停止REVTORPYK。
•皮肤不良反应：REVTORPYK可引起严重不良反应。监测患者皮疹和感染后遗症。指导患者在REVTORPYK治疗期间限制阳光照射。
根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用REVTORPYK。
•高血糖：REVTORPYK可导致严重的高血糖。在开始治疗前和治疗期间定期评估血糖水平和血红蛋白A1c。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用REVTORPYK。
•胚胎-胎儿毒性：REVTORPYK会对胎儿造成伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险，并使用有效的追踪方法。妊娠和避孕信息请参考帕博西利和氟维司群的处方信息。
不良反应
•最常见（≥20%）的不良反应，包括与氟维司群和丙环唑联合使用时的实验室异常，包括白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、口腔炎、恶心、血小板减少、空腹血糖升高、疲劳、呕吐、，
皮疹、便秘、腹泻、丙氨酸转氨酶（ALT）升高、天冬氨酸转氨酶（AST）升高、肌肉骨骼疼痛、钠减少和嗜酸性粒细胞增多。
•最常见（≥20%）的不良反应，包括与氟维司群联合使用时的实验室异常，包括口腔炎、空腹血糖升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白降低、恶心、皮疹、ALT升高、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞减少、呕吐、AST升高、瘙痒和腹泻。
如需报告疑似不良反应，请联系Celcuity Inc。请致电1-877-4-名人堂（1-877-423-5284）或美国食品药品监督管理局（1-800-FDA1088）或www.FDA.gov/medwatch。
特定人群中的使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供应方式
注射用REVTORPYK是一种白色至灰白色的冻干粉，供应方式如下：
纸箱内容物 NDC
一瓶180毫克单剂量小瓶 NDC 84577-751-01
储存和处理
储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行短途旅行。将小瓶存放在原装罐中，直至复溶。
请参阅随附REVTORPYK的完整处方信息：
https://www.celcuity.com/wp-content/uploads/2026/04/REVTORPYK_PI_2026.pdf
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