| 简介:
近日,美国食品药品监督管理局(FDA)已批准口服雌激素受体(ER)拮抗剂Inluriyo(imlunestrant)依仑司群 与CDK4/6抑制剂Verzenio(abemaciclib)阿贝西利 联合用于治疗经FDA授权的检测方法确诊为雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)、ESR1突变的局部晚期或转移性乳腺癌(MBC)成人患者,且这些患者在接受至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。
Inluriyo(imlunestrant)是一种口服雌激素受体拮抗剂,可持续抑制ER,包括在ESR1突变癌症中。雌激素受体(ER)是雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌症患者的主要治疗靶点。
转移性/晚期癌症(MBC)是一种癌症,已从乳腺组织扩散到身体其他部位。局部晚期癌症是指癌症已经生长在其开始的器官之外,但尚未扩散到身体的其他部位。在美国诊断的所有高风险早期癌症病例中,约30%会转移,估计有6-10%的癌症新病例最初被诊断为转移。在诊断时疾病处于晚期的女性中,生存率较低:局部疾病的五年相对生存率为99%,区域/局部晚期疾病为86%,转移性/晚期疾病为30%。
Inluriyo是一种口服处方药,200毫克片剂,每日一次,400毫克,空腹服用,至少在进食前2小时或进食后1小时服用。
批准日期:2026年09月18日 公司;礼来
Palsonify(依仑司群[imlunestrant])片剂,口服
美国首次批准:2025年
最近的重大变化
适应症和用法:09/2026
作用机制
Imlunestrant是一种与ERα结合的雌激素受体(ER)拮抗剂。在体外,内窗诱导ERα降解,导致ER+乳腺癌症细胞中ER-依赖性基因转录和细胞增殖受到抑制。Imlunestant在ER+乳腺癌症异种移植物模型(包括ESR1突变模型)中显示了体外和体内抗肿瘤活性。
适应症
INLURIYO®是一种雌激素受体拮抗剂,适用于:
•作为治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌成年人的单一疗法,如美国食品药品监督管理局授权的检测所示,在至少一种内分泌治疗后疾病进展
•与阿贝马昔单抗联合治疗成人ER-阳性、HER2-阴性、ESR1-突变的晚期或转移性癌症,如FDA-authorized测试所检测,疾病进展至少遵循一种内分泌疗法。
剂量与用法
•根据ESR1突变的存在选择患者进行治疗。
•建议剂量为400mg,每天口服一次,在贫血的胃上,至少在进食前2小时或进食后1小时服用。
•有关剂量修改,请参阅完整的处方信息。
•对于中度或重度肝损伤患者,推荐剂量为200mg,每日口服一次。
剂型和规格
片剂:200毫克依仑司群。
禁忌症
•无。
警告和注意事项
•胚胎-胎儿毒性:INLURIYO会对胎儿造成伤害。告知胎儿的潜在风险,并使用有效的避孕措施。
不良反应
不良反应
INLURIYO单一疗法最常见的不良反应(发生率≥10%)包括实验室异常,包括:血红蛋白降低、肌肉骨骼疼痛、钙减少、中性粒细胞减少、AST升高、疲劳、腹泻、ALT升高、甘油三酯升高、恶心、血小板减少、便秘、胆固醇升高和腹痛。
INLURIYO与贝马昔单抗联合使用最常见的不良反应(发生率≥10%),包括实验室异常,包括中性粒细胞减少、腹泻、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、恶心、血小板减少、,
疲劳、甘油三酯升高、感染、AST升高、肌酐升高、ALT升高、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、食欲下降、胆固醇升高、皮疹、咳嗽、头痛和体重减轻。
如需报告疑似不良反应,请致电1-800-LillyRx(1-800-545-5979)联系Eli Lillyand公司,或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局,或访问www.FDA.gov/medwatch。
药物相互作用
•强效CYP3A抑制剂:避免与INLURIYO同时使用。如果无法避免同时使用,请减少INLURIYO剂量。
•强效CYP3A诱导剂:避免与INLURIYO同时使用。如果无法避免同时使用,请增加INLURIYO剂量。
在特定人群中使用
•哺乳期:建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供货方式
INLURIYO 200mg片剂为白色胶囊状片剂,一侧为“LILLY”,另一侧为“1717”,并带有细长的4点星爆。
INLURIYO 200mg片剂提供28片或56片瓶装配置。
•28片计数:NDC 0002-1717-28
•56片计数:NDC 0002-1717-56
储存和处理
储存温度为20°C至25°C(68°F至77°F)。允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间进行短途旅行[见USP受控室温]。
处置
如果可用,通过回收选项处置未使用的药物。否则,请按照美国食品药品监督管理局的说明将药物丢弃在家庭垃圾中,网址为www.FDA.gov/dugdisposal。不要冲厕所。

请参阅随附INLURIYO的完整处方信息:
https://pi.lilly.com/us/inluriyo-uspi.pdf
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