部份中文曲妥珠单抗处方资料（仅供参考） 商品名：Enhertu powder infusion 英文名：Trastuzumab Deruxtecan 中文名：曲妥珠单抗粉输液 生产商：第一三共制药 药品简介 2021年01月20日，欧盟委员会（EC）已批准HER2靶向抗体偶联药物（ADC）Enhertu（trastuzumab deruxtecan）粉输液：作为单药疗法，用于治疗先前已接受了2种或2种以上的抗HER2治疗方案的不可切除性或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者。 作用机制 Enhertu（曲妥珠单抗 deruxtecan）是一种HER2靶向抗体-药物偶联物。该抗体是与deruxtecan结合的人源化抗HER2 IgG1，deruxtecan是一种拓扑异构酶I抑制剂(DXd)，由基于四肽的可切割接头结合。抗体-药物偶联物是结合后，曲妥珠单抗 deruxtecan复合物随后通过在癌细胞中上调的溶酶体酶进行内化和细胞内接头切割。释放后。exatecan衍生物DXd的效力大约是伊立替康的活性代谢物SN-38的10倍。 体外研究表明，与曲妥珠单抗具有相同氨基酸序列的曲妥珠单抗deruxtecan的抗体部分也与 FcγRIIIa和补体C1q结合。该抗体在过表达HER2的人乳腺癌细胞中介导抗体依赖性细胞毒性(ADCC)。此外，该抗体可抑制过表达HER2的人乳腺癌细胞中通过磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)途径的信号传导。 适应症 Enhertu作为单一疗法适用于治疗已接受过两种或两种以上基于抗HER2的方案的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。 用法与用量 Enhertu应由医生开具处方，并在具有使用抗癌药物产品经验的医疗保健专业人员的监督下给药。为了防止药物错误，检查小瓶标签以确保制备的药物和给予的是Enhertu（曲妥珠单抗deruxtecan），而不是曲妥珠单抗或曲妥珠单抗emtansine。 Enhertu不应被曲妥珠单抗或曲妥珠单抗emtansine替代。 接受曲妥珠单抗deruxtecan治疗的患者应记录HER2阳性肿瘤状态，定义为免疫组织化学(IHC)评分为3+或原位杂交(ISH)或荧光原位杂交(FISH)评估的比率≥2.0带有CE标志的体外诊断(IVD)医疗器械。如果没有带有CE标志的体外诊断(IVD)医疗器械，则应通过替代验证测试评估HER2状态。 剂量 Enhertu的推荐剂量为5.4mg/kg，每3周（21天周期）静脉输注一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 初始剂量应以90分钟静脉输注的形式给药。如果先前的输注耐受性良好，则Enhertu的后续剂量可作为30分钟的输注给药。止吐药可根据患者耐受情况根据当地医疗实践给药预防或管理。 如果患者出现输液相关症状，应减慢或中断恩赫图的输注速度。如果出现严重的输液反应，应永久停用恩赫图。 剂量调整 根据表1和表2中提供的指南，不良反应的管理可能需要暂时中断、减少剂量或停止Enhertu的治疗。 减少剂量后不应重新增加Enhertu剂量。 表1：剂量减少时间表[见原处方资料] 表2：针对不良反应的剂量调整[见原处方资料] 毒性等级符合美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准4.03版（NCI-CTCAE v.4.03）。 延迟或错过剂量 应调整给药时间表以维持给药间隔3周。输注应按剂量给药。如果计划的剂量延迟或错过，应尽快给药，而无需等到下一个计划周期. 并评价患者在最近一次输液中的耐受性。 特殊人群 老年 65岁或以上的患者无需调整 Enhertu 的剂量。≥75岁的患者数据有限。 肾功能不全 轻度（肌酐清除率[CLcr]≥60和 <90 mL/min）或中度（CLcr≥30和<60mL/min）肾功能不全的患者无需调整剂量。 在中度肾功能不全的患者中观察到1级和2级ILD的发生率较高。应仔细监测中度或重度肾功能不全的患者. 肝功能损害 总胆红素≤1.5倍正常上限(ULN)的患者无需调整剂量，无论天冬氨酸转氨酶(AST)值如何。总胆红素>1.5倍ULN的患者可能需要调整剂量，无论 AST 值如何，由于数据不足而无法确定；因此，应仔细监测这些患者。 儿科人群 尚未确定Enhertu在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性，也没有可用的数据。 给药方法 Enhertu用于静脉注射。它必须由医疗保健专业人员重新配制和稀释，并作为静脉输液给药。Enhertu不得作为静脉推注或推注给药。 关于给药前药物复溶和稀释的说明。 禁忌症 对活性物质或列出的任何物质过敏。 保质期 未开封的小瓶 3年。 重构溶液 在2°C至8°C 下，化学和物理使用稳定性已被证明长达24小时。 从微生物学的角度来看，产品应立即使用。如果不立即使用，使用中的储存时间和使用前的条件由用户负责，通常在2°C 至8下不超过24小时°C，除非在受控和经过验证的无菌条件下进行了复溶。 稀释溶液 如果不立即使用，稀释在含有5%葡萄糖溶液的输液袋中的重构溶液可在室温（≤30°C）下储存长达4小时，或在2°C至8°C的冰箱中储存长达24小时。小时，避光。这些储存时间从重组时开始。 存放的特殊注意事项 存放在冰箱（2°C-8°C）中。 不要冻结。 关于药品复溶和稀释后的储存条件。 容器的性质和内容 Enhertu装在10mL 1型琥珀色硼硅酸盐玻璃小瓶中，用氟树脂层压丁基橡胶塞和聚丙烯/铝黄色翻盖式卷边盖密封。每个纸箱包含1个小瓶。 上市许可持证商 第一三共英国有限公司 请参阅随附的Enhertu完整处方信息： https://www.medicines.org.uk/emc/product/12135/smpc
