部份中文氟维司群处方资料（仅供参考）
英文名：Fulvestrant
商品名：Faslodex INJ
中文名：氟维司群预填充注射器
生产商：阿斯利康制药
药品简介
2017年7月27日,乳腺癌药物Faslodex（fulvestrant，氟维司群）获欧盟委员会（EC）已批准，用于既往未接受内分泌疗法的雌激素受体阳性（ER+）局部晚期或转移性乳腺癌绝经后女性患者的一线治疗。
藥理類別:fulvestrant
药理类别:抗癌药物
孕妇用药分级
X 级：
不论是动物或人体的研究试验中均显示该药物对胚胎有不良影响，且此药物对怀孕妇女所产生的效益很低，则此药对妊娠妇女或可能怀孕的妇女为禁忌使用。
结构式
FASLODEX(fulvestrant) Structural Formula Illustration
7-alpha-[9-(4,4,5,5,5-penta fluoropentylsulphinyl) nonyl]estra-1,3,5-(10)- triene-3,17beta-diol.
UpToDate UpToDate 连结
药理作用
Fulvestrant 是一种雌激素接受体拮抗剂，可与雌激素接受体竞争性结合，其亲和力可与雌二醇 (oestradiol) 相比。Fulvestrant
阻断雌激素的营养作用(trophic actions)，本身没有任何局部致效剂(partial agonist，类似雌激素)的作用。其作用机制与向下调节雌激素接受体(ER)蛋白质有关
适应症
治疗已接受辅助性抗雌激素疗法，但疾病仍复发，或使用抗雌激素疗法但疾病仍恶化的停经妇女，且其雌激素受体为阳性的局部晚期或转移性乳癌。
用法用量
成年妇女(包括老年人)：建议第一个月剂量为500mg每两周一剂，第二个月之后剂量为500mg一个月一次。
药动力学
吸收：
投与FASLODEX 长效性肌肉注射剂后，fulvestrant慢慢被吸收，最高血浆浓度约在7天后达到。吸收持续一个月，一个月肌肉注射一次大概造成2倍的累积。一个月肌肉注射一次，大部分的剂量累积于投与3-4次剂量后达到，稳定状态血浆浓度大约在投与6次剂量后达到。最终半衰期受吸收速率影响，据估计是50天。稳定状态时，fulvestrant的血浆浓度维持在相当狭窄的范围内，高峰浓度与谷底浓度大约相差2-3倍。肌肉注射给药后，在50至250mg的剂量范围内，暴露量大概与剂量成正比。
分布：
Fulvestrant在体内进行广泛而快速的分布，稳定状态时拟似分布体积大，约3-5L/kg，显示此种化合物大多分布于血管外组织。Fulvestrant的血浆蛋白结合率很高(99%)，主要与极低密度脂蛋白(VLDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)结合。
代谢：
Fulvestrant的代谢尚未经完整评估，但结合许多种与内生性类固醇相似的生物转化路径(包括17-酮，3-硫酸化合物，3-和17-葡萄糖醛酸化合物等代谢产物)。
排除：
Fulvestrant主要经代谢排除，主要的排泄途径是经粪便排除，在尿液中排除的不到1%。Fulvestrant 的清除率高，为11±1.7ml/min/kg，显示肝脏萃取率高。
副作用
最常通报的不良反应是注射部位反应、衰弱无力、恶心及肝酵素(ALT, AST, ALP)上升。
禁忌
1. 对本品有效成份或任何赋形剂过敏者。
2. 怀孕与授乳。
3. 重度肝功能不全。
注意事项
FASLODEX对驾驶或操作机的械能力没有影响或影响微乎其微。但使用FASLODEX治疗，衰弱无力的报告很常见。因此，有此不良反应的患者在驾驶或操作机械时须小心。
过量处理
在人体没有发生用药过量的临床经验。动物研究显示，高剂量fulvestrant 除了与抗雌激素活性直接或间接相关的作用之外，没有别的影响。倘若发生药物过量，应依症状加以处置。
药品保存方式
2～8℃储存. (置于冰箱冷藏)
FASLODEX 250mg/5ml SOLUCION INYECTABLE, 1jeringa precargada de 5ml.
Precio FASLODEX 250 mg/5 ml SOLUCION INYECTABLE, 1 jeringa precargada de 5 ml: PVP 397.55 Euros.(28 de Agosto de 2020).
Teratogenia: D - Medicamento desaconsejado en cualquier etapa del embarazo. Valorar la relación beneficio riesgo.
Laboratorio titular: ASTRAZENECA AB.
Laboratorio comercializador: ASTRAZENECA FARMACEUTICA SPAIN, S.A..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: TERAPIA ENDOCRINA. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: ANTAGONISTAS DE HORMONAS Y AGENTES RELACIONADOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Antiestrógenos. Sustancia final: Fulvestrant.
Este fármaco forma parte de la agrupación homogénea de precios menores de FULVESTRANT 250MG 1 INYECTABLE GENERAL INTRAMUSCULAR.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/01/2022, la dosificación es 250 mg y el contenido son 1 jeringa precargada de 5 ml.
Vías de administración:
VÍA INTRAMUSCULAR.
Composición (1 principios activos):
1.- FULVESTRANT. Principio activo: 50 mg. Composición: 1 ml. Administración: 1 jeringa precargada. Prescripción: 250 mg. Unidad administración: 5 ml.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 19 de Abril de 2004.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 16 de Noviembre de 2011.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 19 de Abril de 2004.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 19 de Abril de 2004.
4 excipientes:
FASLODEX 250mg/5 ml SOLUCION INYECTABLE SÍ contiene 4 excipientes de declaración obligatoria.
ACEITE DE RICINO.
ALCOHOL BENCILICO.
ALCOHOL ETILICO (ETANOL).
BENZOATO DE BENCILO.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: fulvestrant.
Descripción clínica del producto: Fulvestrant 250 mg inyectable 5 ml jeringa precargada.
Descripción clínica del producto con formato: Fulvestrant 250 mg inyectable 5 ml 1 jeringa precargada.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de fármacos que empiezan por la letra F.
Datos del medicamento actualizados el: 28 de Agosto de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 827394. Número Definitivo: 03269001.