部份中文阿培利司处方资料（仅供参考）
商品名：Piqray comprimé pelliculé
英文名：Alpelisib
中文名：阿培利司薄膜片
生产商：诺华制药
药品简介
Piqray是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。
2020年07月30日，欧盟委员会（EC）已批准Piqray（alpelisib）联合氟维司群（fulvestrant），用于治疗绝经后女性和男性乳腺癌患者，具体为：接受内分泌疗法单药治疗后病情进展、携带PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）局部晚期或转移性乳腺癌患者。
在全球范围内，每年有33.4万人被诊断为晚期乳腺癌。约40%的HR+/HER2-亚型患者存在PIK3CA突变，该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、预后很差相关。
作用机理
Alpelisib是一种α特异性I类磷脂酰肌醇3激酶（PI3Kα）抑制剂。在体外和体内模型中，编码PI3K的催化性α-亚基（PIK3CA）的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα的激活和AKT信号转导，细胞转化以及肿瘤的产生。
在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标（包括AKT）的磷酸化，并在具有PIK3CA突变的细胞系中显示活性。
在体内，alpelisib在异种移植模型（包括乳腺癌模型）中抑制了PI3K/AKT信号传导途径并降低了肿瘤的生长。
通过alpelisib治疗抑制PI3K已显示可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录增加。与单独的两种治疗方法相比，alpelisib和fulvestrant的组合具有增强的抗肿瘤活性，而这两种方法均来自于ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系。
PI3K/AKT信号通路负责葡萄糖稳态，而高血糖症是PI3K抑制的预期目标不良反应
适应症
Piqray与氟维司群合用于治疗绝经后的女性和男性，荷尔蒙受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，局部晚期或转移性乳腺癌，病后PIK3CA突变内分泌疗法作为单一疗法后的疾病进展。
用法与用量
推荐剂量为300mg alpelisib（2x150mg薄膜衣片），每天连续服用一次。食后应立即服用Piqray，每天大约在同一时间服用。 Piqray的最大建议每日剂量为300毫克。
如果错过了一定剂量的Piqray，可以在饭后立即服用，通常在服用后的9小时内服用。在超过9小时后，该天应跳过该剂量。在第二天，应该在平常的时间服用Piqray。如果患者在服用Piqray剂量后呕吐，则该患者当天不应再服用其他剂量，而应在常规时间的第二天恢复常规给药方案。
Piqray应该与氟维司群共同使用。氟维司群的推荐剂量是在第1、15和29天肌肉注射500mg，此后每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。
只要观察到临床益处或直到出现不可接受的毒性，就应继续治疗。可能需要进行剂量调整以提高耐受性。
剂量修改
严重或不能忍受的药物不良反应（ADR）的管理可能需要暂时中断剂量，减少和/或停用Piqray。如果需要减少剂量，表1列出了ADR的减少剂量指南。建议最多减少2种剂量，此后应永久停用Piqray治疗患者。减少剂量应基于最坏的先前毒性。
表1推荐的Piqray1 ADR减量指南（请参阅原处方）
表2高血糖的剂量调整和管理（请参阅原处方）
表3皮疹的剂量修改和管理（请参阅原处方）
表4腹泻的剂量调整和处理（请参阅原处方）
表5其他毒性（不包括高血糖症，皮疹和腹泻）的剂量调整和管理（请参阅原处方）
特殊人群
老年
65岁或以上的患者无需调整剂量方案。≥75岁的患者，尤其是≥85岁的患者的数据有限。
肾功能不全
根据人群药代动力学分析，轻度或中度肾功能不全的患者无需调整剂量。对于重度肾功能不全的患者，应谨慎使用，因为在该人群中没有使用Piqray的经验。
肝功能不全
根据针对肝功能受损的非癌症受试者的肝功能损害研究，对于轻度，中度或重度肝功能损害（Child-Pugh A级，B级或C级）的患者，无需调整剂量。
小儿
尚未确定Piqray在0-18岁儿童中的安全性和有效性。无可用数据。
给药方法
Piqray供口服使用。药片应全部吞下。吞咽前切勿咀嚼，压碎或撕碎它们。不应摄入破碎，破裂或其他未损坏的片剂。
禁忌症
对活性物质或所列的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
特殊的储存注意事项
该医疗产品不需要任何特殊的存储条件。
容器的性质和内容
将PVC/PCTFE/alu（聚氯乙烯/聚三氟氯乙烯/铝）泡罩密封在包含14个薄膜衣片的泡罩卡中。
Piqray 50毫克和200毫克薄膜衣片
包含28片薄膜包衣片（50片中的14片和200毫克中的14片）或56片薄膜中的片（50毫克中的28片和200毫克中的28片）的包装。
包含168个薄膜衣片的复合包装（3x 56，每个包含28片50毫克的片剂和28片200毫克的片剂）。
Piqray 150毫克薄膜衣片
包含28或56片薄膜包衣片的包装。
装有168（3x56）薄膜衣片的复合包装。
Piqray 200毫克薄膜衣片
包含14或28片薄膜包衣片的包装。
包含84（3x 28）薄膜包衣片剂的复合包装。
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Piqray 50mg et 200mg, comprimé pelliculé, étui de 4plaquettes de 14comprimés pélliculés (28cpr 50mg et 28 cpr 200mg)
Piqray est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de comprimé pelliculé (56) à base de Alpélisib (50 mg+200 mg).
Mis en vente le 27/07/2020 par NOVARTIS PHARMA. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation :
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Plaquette en PVC/PCTFE/alu (polychlorure de vinyle/polychlorotrifluoroéthylène/aluminium) insérée dans un étui scellé contenant 14 comprimés pelliculés.
Piqray 50 mg et 200 mg comprimés pelliculés
Conditionnement contenant 56 comprimés pelliculés (28 de 50 mg et 28 de 200 mg).
Attachment for full description:
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/38348/SPC
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3021032-piqray-50mg-200mg-cpr-28-28