部份中文玻玛西林处方资料（仅供参考）
商品名：Verzenios comprimé
英文名：abemaciclib
中文名：玻玛西林
生产商：礼来公司
药品简介
近日，由礼来开发的抗癌新药abemaciclib（VERZENIO/Verzenios）获欧美及日本等国家批准上市，本品是第一个也是唯一获批联合以及单药用于转移性乳腺癌治疗的细胞周期蛋白依赖激酶(CDK)4/6抑制剂，单一疗法用于经治的HR+/HER2晚期转移性乳腺癌成年患者化疗前的二线内分泌治疗，同时也批准abemaciclib联合氟维司群用于经治的HR+/HER2晚期转移性乳腺癌女性患者的二线内分泌疗法。
2018年2月26日，FDA批准abemaciclib与芳香化酶抑制剂联合应用于绝经后激素受体（HR）阳性HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的一线内分泌治疗。
作用机制
Abemaciclib是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4和CDK6）抑制剂，在酶促测定中对细胞周期蛋白D1/CDK4的活性最强。Abemaciclib可防止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化，阻止细胞周期从G1期进展到细胞分裂的S期，从而抑制肿瘤生长。在雌激素受体阳性乳腺癌细胞系中，abemaciclib的持续靶向抑制可防止Rb磷酸化反弹，导致细胞衰老和凋亡。在体外，Rb阴性和Rb耗尽的癌细胞系通常对abemaciclib不太敏感。在乳腺癌异种移植模型中，abemaciclib每天以临床相关浓度单独给药或与抗雌激素联合给药而不会中断，导致肿瘤体积减小。
适应症
Verzenios用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香酶抑制剂或氟维司群联合作为初始内分泌治疗，或用于女性曾接受过内分泌治疗的人。
对于绝经前或围绝经期妇女，内分泌治疗应与促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂联合使用。
用法与用量
Verzenios 治疗应由在使用抗癌疗法方面有经验的医生发起和监督。
剂量
Verzenios联合内分泌治疗
当与内分泌治疗联合使用时，abemaciclib的推荐剂量为150mg，每天两次。请参阅内分泌治疗组合合作伙伴的产品特性摘要，了解推荐的剂量。
只要患者从治疗中获得临床益处或直到出现不可接受的毒性，就应连续服用 Verzenios。
如果患者呕吐或漏服一剂 Verzenios，应指导患者在预定时间服用下一剂；不应服用额外剂量。
剂量调整
一些不良反应的管理可能需要中断剂量和/或减少剂量，如表1-6所示。
不良反应的剂量调整建议
               Verzenios剂量联合治疗
推荐剂量       每天两次150毫克
首次剂量调整   每天两次100毫克
第二次剂量调整 每天两次50毫克
血液学毒性的管理建议
应在Verzenios治疗开始前监测全血细胞计数，前两个月每两周监测一次，接下来两个月每月监测一次，并根据临床指征监测。治疗开始前，推荐绝对中性粒细胞计数(ANC)≥1500/mm3、血小板≥100,000/mm3和血红蛋白≥8g/dL。
毒性a, b         管理建议
1级或2级        无需调整剂量。
3年级           暂停给药直至毒性降至2级或更低。不需要减少剂量。
3级，复发；     暂停给药直至毒性降至2级或更低。
或4年级         在下一个较低剂量恢复。
患者需要使用    在给予最后一剂血细胞生长因子后，暂停abemaciclib
血细胞生长因子  剂量至少48小时，直到毒性消退至2级或更低。
a NCI 不良事件通用术语标准(CTCAE)
b ANC：1级：ANC< LLN-1500/mm3；2级：ANC 1000-<1500/mm3；3级：ANC 500-<1000/mm3；4级：ANC <500/mm3
LLN=正常下限
腹泻的管理建议
应在出现稀便的第一个迹象时开始使用止泻药（如洛哌丁胺）进行治疗。
毒性a            管理建议
1年级            无需调整剂量。
2年级            如果毒性在24小时内未消退至1级或更低，则暂停给药直至消退。
                 不需要减少剂量。
尽管采取了最大   暂停给药直至毒性降至1级或更低。
的支持措施，但   在下一个较低剂量恢复。
在恢复相同剂量
后仍持续或复发
的2级
NCI CTCAE
转氨酶升高的管理建议
应在Verzenios治疗开始前监测丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)，前两个月每两周监测一次，接下来两个月每月监测一次，并根据临床指征监测。
毒性a                 管理建议
1级（>ULN-3.0xULN）   无需调整剂量。
2级（>3.0-5.0xULN）
持续性或复发性2级或   暂停给药直至毒性消退至基线或1级。
3级 (>5.0-20.0xULN)   在下一个较低剂量恢复。
在没有胆汁淤积的情况  停止使用abemaciclib。
下，AST和/或ALT升高>
3xULN且总胆红素>2xULN
4级（>20.0xULN）      停止使用abemaciclib。
NCI CTCAE
ULN=正常上限
间质性肺病(ILD)/肺炎的管理建议
毒性a                 管理建议
1级或2级             无需调整剂量
持续或复发的2        暂停给药直至毒性消退至基线或1级。
级毒性，在基         在下一个较低剂量恢复。
线或1级的7天
内用最大的支
持措施未解决
3或4年级             停止使用abemaciclib。
NCI CTCAE
非血液学毒性（不包括腹泻、转氨酶升高和间质性肺病(ILD)/肺炎）的管理建议
毒性a                管理建议
1级或2级             无需调整剂量。
持续或复发的         暂停给药直至毒性降至1级或更低。
2级毒性，在7         在下一个较低剂量恢复。
天内用最大的
支持性措施无
法解决基线或
1级毒性
NCI CTCAE
CYP3A4抑制剂
应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂。如果无法避免使用强CYP3A4抑制剂，则应将abemaciclib剂量减至100mg，每日两次。
对于已将abemaciclib的剂量减至100mg每天两次且不可避免地与强CYP3A4抑制剂共同给药的患者，应将 abemaciclib剂量进一步减至50mg每天两次。
对于已将abemaciclib的剂量减至每天两次50mg且无法避免同时使用强效CYP3A4抑制剂的患者，可继续使用abemaciclib并密切监测毒性迹象。或者，abemaciclib的剂量可减至50mg，每日一次或停药。
如果停用CYP3A4抑制剂，应将abemaciclib剂量增加至开始使用CYP3A4抑制剂之前（在CYP3A4抑制剂的 3至5个半衰期后）使用的剂量。
特殊人群
老年
不需要根据年龄调整剂量。肾功能不全
轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。没有关于在严重肾功能损害、终末期肾病或透析患者中​​使用 abemaciclib的数据。Abemaciclib应谨慎用于严重肾功能不全的患者，并密切监测毒性迹象。
肝功能损害
轻度（Child Pugh A）或中度（Child Pugh B）肝功能损害患者无需调整剂量。对于重度（Child Pugh C）肝功能损害的患者，建议将给药频率降低至每天一次。
儿科人群
尚未确定abemaciclib在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。
没有可用数据。
给药方法
Verzenios 用于口服。
该剂量可以在有或没有食物的情况下服用。不应与葡萄柚或葡萄柚汁一起服用。
患者应在每天大约相同的时间服用这些剂量。
片剂应整片吞服（患者在吞咽前不应咀嚼、压碎或劈开片剂）。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
PCTFE/PE/PVC 泡罩用铝箔密封在日历泡罩卡中，每包14、28、42、56、70或168片薄膜包衣片。
28x1薄膜包衣片的铝/铝穿孔单位剂量泡罩。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/11046/smpc
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Verzenios 50mg Filmtabletten
Lilly Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Abemaciclib                         50mg
Cellulose, mikrokristallin          Hilfstoff
Croscarmellose, Natriumsalz         Hilfstoff
Eisen (III) hydroxid oxid x-Wasser  Hilfstoff
Eisen (III) oxid                    Hilfstoff
Lactose 1-Wasser                    Hilfstoff
= Lactose 14mg                      Hilfstoff
Macrogol                            Hilfstoff
Natrium stearylfumarat              Hilfstoff
Poly(vinylalkohol)                  Hilfstoff
Silicium dioxid 1-Wasser            Hilfstoff
Talkum                              Hilfstoff
Titan dioxid                        Hilfstoff
Gesamt Natrium Ion                 1mmol Hilfstoff
= Gesamt Natrium Ion                mgHilfstoff
Produktinformation zu Verzenios 50mg Filmtabletten ***
Indikation
Dies ist ein Arzneimittel gegen Krebs mit dem Wirkstoff Abemaciclib.
Abemaciclib hemmt bestimmte Proteine, die als Cyclin-abhängige Kinase 4 und 6 (CDK, engl. cyclin-dependent kinase) bezeichnet werden. Diese Proteine haben eine ungewöhnlich hohe Aktivität in manchen Krebszellen, die dann unkontrolliert wachsen. Durch eine Hemmung der Aktivität dieser Proteine kann das Wachstum von Krebszellen verlangsamt werden und somit der Tumor verkleinert und das Fortschreiten der Krebserkrankung verzögert werden.
Das Arzneimittel wird für die Behandlung von Frauen mit bestimmten Brustkrebstypen (Hormonrezeptor-positiver [HR+], humaner epidermaler Wachstumsfaktor-Rezeptor-2-negativer [HER2-] Brustkrebs) eingesetzt, wenn diese sich über den ursprünglichen Tumor hinaus und / oder auf andere Organe ausgebreitet haben. Es wird in Kombination mit antihormonellen Therapien verabreicht, wie Aromatasehemmern oder Fulvestrant.
Kontraindikation
Das Präparat darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Abemaciclib oder einen sonstigen Bestandteil dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Verzenios 50 mg Filmtabletten
Empfohlene Dosis
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach den Angaben Ihres Arztes oder Apothekers ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
In Kombination mit einem Aromatasehemmer oder Fulvestrant beträgt die empfohlene Dosis zur Behandlung Ihres Brustkrebses 150 mg Abemaciclib zweimal täglich, oral eingenommen.
Wenn es unter der Einnahme zu bestimmten Nebenwirkungen kommt, kann Ihr Arzt die Dosis senken oder die Behandlung vorübergehend oder dauerhaft absetzen.
Wann und wie ist das Präparat einzunehmen?
Nehmen Sie das Präparat zweimal täglich zur etwa gleichen Tageszeit vorzugsweise am Morgen und am Abend ein, damit sich immer eine ausreichende Menge des Medikamentes in Ihrem Körper befindet.
Sie können die Tabletten während oder außerhalb einer Mahlzeit einnehmen, aber vermeiden Sie Grapefruits und Grapefruitsaft (siehe Kategorie "Wechselwirkungen").
Schlucken Sie die Tablette als Ganzes mit ausreichend Wasser. Kauen, zerstoßen oder teilen Sie die Tabletten nicht vor dem Schlucken.
Wie lange ist das Präparat einzunehmen?
Nehmen Sie es so lange kontinuierlich ein, wie Ihr Arzt es Ihnen sagt.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie zu viele Tabletten eingenommen haben, oder wenn jemand anderes Ihr Arzneimittel eingenommen hat, wenden Sie sich unverzüglich an einen Arzt oder ein Krankenhaus. Zeigen Sie dort die Packung und die Gebrauchsinformation. Möglicherweise ist eine medizinische Behandlung erforderlich.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie sich nach der Einnahme einer Dosis übergeben oder vergessen haben, eine Dosis einzunehmen, nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen oder erbrochen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Brechen Sie die Einnahme nicht ab, außer Ihr Arzt rät Ihnen dazu.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Dieses Arzneimittel kann:
die Anzahl Ihrer weißen Blutkörperchen reduzieren und möglicherweise Ihr Risiko für eine Infektion erhöhen. Schwere Infektionen, wie z. B. Lungeninfektionen können lebensbedrohlich sein;
Blutgerinnsel in den Venen verursachen;
Ihre Leberfunktion beeinflussen;
Durchfall verursachen. Nehmen Sie bei den ersten Anzeichen von Durchfall Arzneimittel gegen Durchfall, wie z. B. Loperamid, ein. Nehmen Sie viel Flüssigkeit zu sich.
Sehen Sie sich Kategorie „Nebenwirkungen" an, und sprechen Sie beim Auftreten von Beschwerden mit Ihrem Arzt.
Was Ihr Arzt vor und während Ihrer Behandlung überprüfen wird
Es werden regelmäßige Blutuntersuchungen vor und während der Behandlung bei Ihnen durchgeführt, um zu überprüfen, ob sich die Anzahl der Blutzellen (weiße Blutkörperchen, rote Blutkörperchen, Blutplättchen) oder die Konzentration von Leberenzymen in Ihrem Blut durch dieses Arzneimittel verändert.
Kinder und Jugendliche
Dieses Präparat darf bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Müdigkeit und Schwindel sind sehr häufige Nebenwirkungen. Bei ungewöhnlicher Müdigkeit oder Schwindel seien Sie besonders vorsichtig beim Steuern von Fahrzeugen oder Bedienen von Maschinen.
Schwangerschaft
Besprechen Sie die Verhütungsmöglichkeiten mit Ihrem Arzt, wenn die Möglichkeit besteht, dass Sie schwanger werden könnten. Wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, besprechen Sie dies vor der Einnahme dieses Arzneimittels mit Ihrem Arzt oder Apotheker.
Schwangerschaft
Sie sollen dieses Präparat nicht einnehmen, wenn Sie schwanger sind.
Vermeiden Sie eine Schwangerschaft, während Sie es einnehmen.
Wenn Sie schwanger werden könnten, sollten Sie während der Therapie und mindestens 3 Wochen nach Abschluss der Therapie eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden (z. B. doppelte Barrieremethoden wie Kondom und Diaphragma zeitgleich).
Falls Sie schwanger werden, teilen Sie dies Ihrem Arzt sofort mit.
Stillen
Sie sollen nicht stillen, während Sie dieses Arzneimittel einnehmen. Es ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht.
Einnahme Art und Weise
Schlucken Sie die Tablette als Ganzes mit ausreichend Wasser. Kauen, zerstoßen oder teilen Sie die Tabletten nicht vor dem Schlucken.
Wechselwirkungen bei Verzenios 50 mg Filmtabletten
Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel anwenden, kürzlich andere Arzneimittel angewendet haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel anzuwenden.
Bevor Sie dieses Präparat einnehmen, informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker insbesondere bei der Anwendung von Folgendem:
Arzneimittel, die die Konzentration von diesem Präparat im Blut erhöhen könnten:
Clarithromycin (ein Antibiotikum zur Behandlung von bakteriellen Infektionen)
Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol (zur Behandlung von Pilzinfektionen)
Lopinavir/Ritonavir (zur Behandlung von HIV/AIDS)
Digoxin (zur Behandlung von Herzerkrankungen)
Dabigatranetexilat (zur Risikoreduktion von Schlaganfall und Blutgerinnseln)
Arzneimittel, die die Wirksamkeit von diesem Präparat verringern könnten:
Carbamazepin (Antiepileptikum zur Behandlung von Krampfanfällen oder anfallsartigen Zuständen)
Rifampicin, zur Behandlung von Tuberkulose (TB)
Phenytoin (zur Behandlung von Epilepsie)
Johanniskraut (ein pflanzliches Mittel zur Behandlung von leichten Depressionen und nervöser Unruhe)
Einnahme zusammen mit Nahrungsmitteln und Getränken
Vermeiden Sie während der Einnahme dieses Arzneimittels den Verzehr von Grapefruits oder Grapefruitsaft, da sie die Konzentration von diesem Arzneimittel im Blut erhöhen könnten.
Erfahrungsberichte zu Verzenios 50mg Filmtabletten, 168ST