部份中文紫杉醇[白蛋白结合型]处方资料（仅供参考）
英文名：paclitaxel protein-bound
商品名：Abraxane
中文名：注射用紫杉醇[白蛋白结合型]
生产商：Celgene GmbH
药品简介
2019年08月29日，欧盟委员会（EC）已批准PD-L1肿瘤免疫疗法Tecentriq（atezolizumab）联合化疗（Abraxane[白蛋白结合型紫杉醇]，nab-paclitaxel）作为一种初始疗法，用于治疗肿瘤表达PD-L1（≥1%）并且既往未接受化疗（化疗初治）控制转移性疾病的不可切除性局部晚期或转移性三阴性乳腺癌（TNBC）成人患者。
在美国，Tecentriq+Abraxane组合方案获FDA批准，用于肿瘤表达PD-L1的不可切除性局部晚期或转移性TNBC患者。
TNBC是一种侵袭性且难以治疗的乳腺癌类型，具有高度的未满足医疗需求。在美国和欧盟，Tecentriq+Abraxane组合是获得监管机构批准治疗PD-L1阳性转移性TNBC的首个癌症免疫治疗方案。
作用机理
紫杉醇是一种抗微管剂，可促进微管蛋白二聚体组装微管，并通过防止解聚作用稳定微管。这种稳定性导致对微管网络正常动态重组的抑制，这对于重要的间期和有丝分裂细胞功能至关重要。另外，紫杉醇在整个细胞周期中诱导微管的异常排列或“束”，并在有丝分裂期间诱导微管的多个紫s。
Abraxane包含大小约为130 nm的人血清白蛋白-紫杉醇纳米颗粒，其中紫杉醇以非晶态，非晶态存在。静脉内给药后，纳米颗粒迅速分解成大小约10 nm的可溶性白蛋白结合紫杉醇复合物。已知白蛋白介导血浆成分的内皮细胞的小窝胞吞作用，并且体外研究表明，Abraxane中白蛋白的存在增强了紫杉醇跨内皮细胞的转运。假设这种增强的跨内皮小室转运是由gp-60白蛋白受体介导的，并且由于白蛋白结合蛋白半胱氨酸分泌蛋白富含酸性（SPARC），紫杉醇在肿瘤区域的积累也增加了。
适应症
对于转移性疾病的一线治疗失败的成年患者，对于那些未标明含蒽环类药物的标准治疗的成人患者，应使用阿布沙星单一疗法治疗转移性乳腺癌。
Abraxane联合吉西他滨适用于成年胰腺转移性腺癌患者的一线治疗。
对于不适合潜在治愈性手术和/或放射治疗的成年患者，Abraxane与卡铂联合可用于一线治疗非小细胞肺癌。
用法与用量
乳腺癌
Abraxane的推荐剂量为260mg/m2，每3周静脉注射30分钟。
乳腺癌治疗期间的剂量调整
在Abraxane治疗期间发生严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数<500细胞/ mm3或更长时间）或严重感觉神经病的患者应在后续疗程中将剂量降低至220mg/m2。严重中性粒细胞减少或严重感觉神经病复发后，应将剂量进一步降低至180mg/m2。直到中性粒细胞计数恢复到>1500细胞/mm3之前，才应使用Abraxane。对于3级感觉神经病，应暂停治疗直至缓解至1级或2级，然后降低所有后续疗程的剂量。
胰腺腺癌
在每个28天周期的第1、8和15天，在30分钟内静脉内施用Abraxane与吉西他滨的推荐剂量为125mg/m2。吉西他滨的同时推荐剂量为在每个28天周期的第1、8和15天刚完成Abraxane给药后30分钟内静脉内注射1000 mg/m2。
特殊人群
肝功能不全
对于轻度肝功能不全（总胆红素>1至≤1.5x ULN和天冬氨酸转氨酶[AST]≤10xULN）的患者，无论适应症如何，均无需调整剂量。以与肝功能正常的患者相同的剂量进行治疗。
对于中度至重度肝功能不全（总胆红素>1.5至≤5 x ULN和AST≤10xULN）的转移性乳腺癌患者和非小细胞肺癌患者，建议将剂量降低20％。如果患者能够耐受至少两个周期的治疗，则可以将减少的剂量升级为肝功能正常的患者的剂量。
对于中度至重度肝功能不全的胰腺转移性腺癌患者，数据不足，无法推荐剂量。
对于总胆红素>5xULN或AST> 10xULN的患者，无论适应症如何，数据均不足以推荐剂量。
肾功能不全
对于轻度至中度肾功能不全（估计的肌酐清除率≥30至<90ml/min）的患者，无需调整起始阿司沙星剂量。没有足够的数据来推荐重度肾功能不全或终末期肾脏疾病（估计的肌酐清除率<30 ml / min）患者中的Abraxane剂量调整。
老年
对于所有65岁以上的患者，除了所有患者，均不建议其他剂量的减少。
在随机研究的229位接受了Abraxane单一疗法治疗乳腺癌的患者中，有13％的患者至少65岁，<2％的患者为75岁以上。在接受Abraxane治疗的至少65岁的患者中，没有发生毒性的频率更高。然而，随后对981例接受Abraxane单药治疗转移性乳腺癌的患者进行了分析，其中15％≥65岁，2％≥75岁，表明鼻出血，腹泻，脱水，疲劳和周围水肿的发生率更高。≥65岁的患者。
随机研究的421例胰腺癌患者接受了Abraxane联合吉西他滨治疗，其中41％年龄在65岁及以上，10％年龄在75岁及以上。在接受Abraxane和吉西他滨治疗的75岁及75岁以上的患者中，发生严重不良反应和导致治疗中断的不良反应的发生率更高。 75岁及以上的胰腺腺癌患者应仔细评估，然后再考虑治疗。
在随机研究中接受Abraxane联合卡铂治疗的514例非小细胞肺癌患者中，有31％为65岁或以上，3.5％为75岁或以上。与65岁以下的患者相比，65岁以上的患者的骨髓抑制事件，周围神经病变事件和关节痛更为频繁。 75岁或以上的患者使用Abraxane/carboplatin的经验有限。
使用来自125位晚期实体瘤患者的数据进行药代动力学/药效学建模，表明年龄≥65岁的患者在第一个治疗周期内可能更容易发生中性白细胞减少症。
小儿
尚未确定Abraxane在0至18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性。当前可用的数据在第4.8、5.1和5.2节中进行了描述，但无法提出建议。在儿科人群中，没有相关的使用阿伯沙星的用途来指示转移性乳腺癌或胰腺腺癌或非小细胞肺癌。
给药方法
使用装有15µm过滤器的输液器静脉内给药重构的Abraxane悬浮液。给药后，建议静脉注射9mg/ml（0.9％）氯化钠溶液冲洗，以确保完全给药。
保质期
未打开的小瓶
3年
重构的悬浮液在小瓶中的稳定性
原始纸箱在避光的情况下，在2°C-8°C的温度下具有24小时的化学和物理使用稳定性。
输液袋中重新配制的悬浮液的稳定性
在避光的条件下，已证明在2°C-8°C下可保持24小时的化学和物理使用稳定性，然后在25°C下可保持4小时的使用稳定性。
但是，从微生物学的角度来看，除非重新配制和填充输液袋的方法排除了微生物污染的风险，否则应在重新配制并填充输液袋后立即使用产品。
如果不立即使用，则用户应负责使用中的存储时间和条件。
冷藏并避光时，在小瓶和输液袋中的复原药物的总存储时间为24小时。然后可以在25°C以下的输液袋中存放4小时。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6438/smpc
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Abraxane 5mg/ml 100mg Plv.z.Herst.e.Inf.Sus.Dsfl.
Abacus Medicine A/S
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Paclitaxel量                  5 mg 
Albumin Lösung (human)      Hilfstoff    
= Natrium Ion               Hilfstoff    
= Natrium octanoat          Hilfstoff    
= N-Acetyltryptophan        Hilfstoff   
Gesamt Natrium Ion         21,25 mg Hilfstoff
Produktinformation zu Abraxane 5mg/ml 100mg Plv.z.Herst.e.Inf.Sus.Dsfl., 1 ST
 Indikation
•Was ist das Arzneimittel?
◦Das Arzneimittel enthält als Wirkstoff Paclitaxel, das in Form kleiner, als Nanopartikel bezeichneter Teilchen an das menschliche Protein Albumin gebunden vorliegt. Paclitaxel gehört zur Gruppe der als „Taxane" bezeichneten Arzneimittel, die bei Krebs angewendet werden.
■Paclitaxel ist der gegen den Krebs wirkende Bestandteil des Arzneimittels. Paclitaxel wirkt dadurch, dass es die Teilung der Krebszellen unterbindet, so dass diese absterben.
■Albumin ist derjenige Bestandteil des Arzneimittels, der Paclitaxel beim Lösungsvorgang im Blut und beim Durchtritt durch die Blutgefäßwände hilft, um in den Tumor zu gelangen. Dies bedeutet, dass keine anderen chemischen Substanzen benötigt werden, welche möglicherweise lebensbedrohliche Nebenwirkungen hervorrufen können. Solche Nebenwirkungen treten bei diesem Arzneimittel deutlich seltener auf.
•Wofür wird das Arzneimittel angewendet?
◦Das Arzneimittel wird zur Behandlung der folgenden Krebserkrankungen angewendet:
■Brustkrebs
■Brustkrebs, der bereits in andere Teile des Körpers gestreut hat (man spricht hierbei von „metastasiertem" Brustkrebs).
■Das Arzneimittel wird bei metastasiertem Brustkrebs angewendet, wenn mindestens schon eine andere Behandlung angewendet wurde, jedoch nicht erfolgreich war, und wenn Sie nicht für Behandlungen in Frage kommen, die eine Gruppe von Wirkstoffen enthalten, welche als „Anthracycline" bezeichnet werden.
■Bei Betroffenen mit metastasiertem Brustkrebs, die dieses Arzneimittel erhielten, nachdem eine andere Therapie versagt hatte, kam es mit größerer Wahrscheinlichkeit zu einer Verminderung der Tumorgröße. Ihre Überlebenszeit war länger als bei Betroffenen, die eine alternative Behandlung erhielten.
■Bauchspeicheldrüsenkrebs
■Wenn Sie an metastasiertem Bauchspeicheldrüsenkrebs leiden, erhalten Sie das Arzneimittel in Kombination mit einem als Gemcitabin bezeichneten Arzneimittel. Bei Betroffenen mit metastasiertem Bauchspeicheldrüsenkrebs (Bauchspeicheldrüsenkrebs, der bereits in andere Teile des Körpers gestreut hat), die im Rahmen einer klinischen Prüfung des Arzneimittel zusammen mit Gemcitabin erhielten, war die Überlebenszeit länger als bei Betroffenen, die nur Gemcitabin erhielten.
Kontraindikation
•Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden,
◦wenn Sie allergisch (überempfindlich) gegen Paclitaxel oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittel sind;
◦wenn Sie stillen;
◦wenn Ihre weißen Blutkörperchen erniedrigt sind (Ausgangswerte der Neutrophilenzahl von < 1.500 Zellen/mm3 - Ihr Arzt wird Sie darüber informieren).
Dosierung von Abraxane 5mg/ml 100mg Plv.z.Herst.e.Inf.Sus.Dsfl.
•Das Arzneimittel wird Ihnen von einem Arzt oder einer Krankenschwester aus einem Infusionsbeutel in eine Vene gegeben. Die Dosis, die Sie erhalten, basiert auf der Größe Ihrer Körperoberfläche und auf den Ergebnissen der Blutuntersuchungen. Die übliche Dosis beträgt bei Brustkrebs 260 mg pro m2 Körperoberfläche, verabreicht über einen Zeitraum von 30 Minuten. Die übliche Dosis beträgt bei fortgeschrittenem Bauchspeicheldrüsenkrebs 125 mg pro m2 Körperoberfläche, verabreicht über einen Zeitraum von 30 Minuten.
•Wie oft werden Sie das Arzneimittel erhalten?
◦Zur Behandlung des metastasierten Brustkrebses wird das Arzneimittel normalerweise einmal alle drei Wochen (an Tag 1 eines 21-Tage-Zyklus) gegeben.
◦Zur Behandlung des fortgeschrittenen Bauchspeicheldrüsenkrebses wird das Arzneimittel an den Tagen 1, 8 und 15 eines jeden 28-Tage-Behandlungszyklus gegeben, wobei Gemcitabin unmittelbar im Anschluss an dieses Arzneimittel verabreicht wird.
•Wenn Sie weitere Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, fragen Sie Ihren Arzt oder das medizinische Fachpersonal.
Patientenhinweise
•Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
◦Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal bevor Sie das Arzneimittel anwenden,
■wenn Sie eine eingeschränkte Nierenfunktion haben;
■wenn Sie unter schweren Leberproblemen leiden;
■wenn Sie Herzprobleme haben.
◦Falls es bei Ihnen unter der Behandlung mit dem Arzneimittel zu einem der folgenden Zustände kommt, sprechen Sie bitte mit Ihrem Arzt oder dem medizinischen Fachpersonal. Ihr Arzt wird eventuell die Behandlung absetzen oder die Dosis reduzieren:
■wenn es bei Ihnen zu ungewöhnlichen blauen Flecken, Blutungen oder Anzeichen von Infektionen wie Halsschmerzen oder Fieber kommt;
■wenn es bei Ihnen zu Taubheitsgefühl, Kribbeln, einem prickelnden Gefühl, Berührungsempfindlichkeit oder Muskelschwäche kommt;
■wenn es bei Ihnen zu Atemproblemen wie Kurzatmigkeit oder trockenem Husten kommt.
•Kinder und Jugendliche
◦Dieses Arzneimittel wurde bei Kindern und Jugendlichen nicht untersucht, da Brustkrebs und Bauchspeicheldrüsenkrebs in diesen Altersgruppen nicht auftritt.
•Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
◦Manche Menschen können sich nach der Gabe des Arzneimittels müde oder benommen fühlen. Wenn dies bei Ihnen der Fall ist, dürfen Sie kein Fahrzeug führen und keine Werkzeuge oder Maschinen bedienen.
◦Wenn Sie im Rahmen Ihrer Behandlung auch andere Arzneimittel erhalten, sollten Sie sich in Bezug auf das Fahren oder Bedienen von Maschinen von Ihrem Arzt beraten lassen.
Schwangerschaft
•Schwangerschaft
◦Paclitaxel verursacht vermutlich schwerwiegende Schädigungen des Ungeborenen und sollte deshalb im Fall einer Schwangerschaft nicht verwendet werden.
•Gebärfähigkeit
◦Gebärfähige Frauen sollten während und bis zu 1 Monat nach der Behandlung mit dem Arzneimittel eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden.
•Stillzeit
◦Während der Anwendung des Arzneimittels dürfen Sie nicht stillen, da nicht bekannt ist, ob der Wirkstoff Paclitaxel in die Muttermilch übergeht.
•Zeugungsfähigkeit
◦Männlichen Patienten, die mit dem Arzneimittel behandelt werden, wird angeraten, während und bis zu sechs Monate nach der Behandlung kein Kind zu zeugen. Außerdem sollten sie sich vor der Behandlung über eine Spermakonservierung beraten lassen, da durch die Paclitaxel-Behandlung die Möglichkeit einer bleibenden Unfruchtbarkeit besteht.
•Fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Einnahme Art und Weise
•Das Arzneimittel wird Ihnen von einem Arzt oder einer Krankenschwester aus einem Infusionsbeutel in eine Vene gegeben.
Wechselwirkungen bei Abraxane 5mg/ml 100mg Plv.z.Herst.e.Inf.Sus.Dsfl.
•Anwendung zusammen mit anderen Arzneimitteln
◦Informieren Sie Ihren Arzt, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen oder kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben, auch wenn es sich um nicht verschreibungspflichtige Arzneimittel, einschließlich pflanzlicher Arzneimittel, handelt. Dies ist wichtig, weil das Arzenimittel die Wirkung bestimmter anderer Arzneimittel beeinträchtigen kann. Umgekehrt können bestimmte andere Arzneimittel die Wirkung dieses Präparates beeinträchtigen.
◦Seien Sie vorsichtig und sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie dieses Arzneimittel gleichzeitig mit einem der folgenden Arzneimittel anwenden:
■Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen (d. h. Antibiotika wie Erythromycin, Rifampicin usw.; fragen Sie Ihren Arzt, das medizinische Fachpersonal oder Ihren Apotheker, wenn Sie sich nicht sicher sind, ob das von ihnen angewendete Arzneimittel ein Antibiotikum ist); dazu gehören auch Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen (z. B. Ketoconazol)
■Arzneimittel zur Stabilisierung der Stimmungslage, welche auch als Antidepressiva bezeichnet werden (z. B. Fluoxetin)
■Arzneimittel zur Behandlung von Anfällen (Epilepsie) (z. B. Carbamazepin, Phenytoin)
■Arzneimittel zur Senkung der Blutfettwerte (z. B. Gemfibrozil)
■Arzneimittel gegen Sodbrennen oder Magengeschwüre (z. B. Cimetidin)
■Arzneimittel zur Behandlung von HIV und AIDS (z. B. Ritonavir, Saquinavir, Indinavir, Nelfinavir, Efavirenz, Nevirapin)