部份中文拉帕替尼司特处方资料（仅供参考）
商品名：Tykerb Tablets
英文名：Lapatinib Tosilate Hydrate
中文名：拉帕替尼司特水合物
生产商：诺华制药
药品简介
Tykerb（Lapatinib，拉帕替尼，タイケルブ錠）是一种抗肿瘤药，临床上主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。
タイケルブ錠250mg
药用类别名称
抗恶性肿瘤琼脂糖/酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：2009年6月
商標名
Tykerb Tablets 250mg
一般名
ラパチニブトシル酸塩水和物（Lapatinib Tosilate Hydrate）
化学名
N-｛3-Chloro-4-［（3-fluorobenzyl）oxy］phenyl｝-6-［5-（｛［2-（methylsulfonyl）ethyl］amino｝methyl）furan-2-yl］quinazolin-4-amine bis（4-methylbenzenesulfonate）monohydrate
分子式
C29H26ClFN4O4S・2C7H8O3S・H2O
分子量
943.48
構造式
性状
它是一种黄色粉末。
分区系数 (日志 p)
6.0 (1-octanol/水)
药用药理学
1. 抗肿瘤作用
(2) 体外试验, 抑制her2过度表达细胞(bt474人乳腺癌和n87人胃癌)和egfr过度表达细胞 (重/头部和颈部鳞状细胞癌) 的生长。与5-fu、mda-mb-468人乳腺癌、549例人肺癌、nci-h1299人肺癌和结肠205人结肠癌细胞增殖相结合, 进一步抑制了这种情况。
2 在小鼠异种移植模型中, 采用 bt474 人乳腺癌或h5人头颈部鳞状细胞癌细胞, 分别抑制her2或 egfr 酪氨酸自磷酸化, 抑制肿瘤生长。
2. 作用机制
通过选择性、可逆抑制egfr和her2酪氨酸自磷酸化, 诱导细胞凋亡, 抑制肿瘤细胞增殖。
适应症
证实HER2过度表达的无法手术或复发的乳腺癌
用法与用量
通常情况下, 以下剂量是每天服用一次作为拉帕替尼的成人, 或口服一小时或更长时间后的餐前或餐后。 顺便说一句, 根据患者的病情酌情减肥。
(1) 与卡培他滨联合: 1250毫克
(2) 联合芳香化酶抑制剂: 1500毫克
包装
片剂
片
250mg 100片(10片x10) 双面铝 ptp
制造和销售
诺华制药
注：以上中文资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291022F1026_2_03/