部份中文本妥昔单抗处方资料（仅供参考）
英文名：Brentuximab Vedotin
商品名：ADCetris Infusion
中文名：本妥昔单抗冻干粉注射剂
生产商：武田制药
药品简介
近日，新型抗癌点滴静注剂Adcetris（brentuximab vedotin）在日本获批上市，治疗外周围T细胞淋巴瘤（PTCL，又名成熟T细胞淋巴瘤，MTCL）。
Adcetris是一种抗体偶联药物（ADC），由靶向CD30蛋白的一种单克隆抗体、以及一种微管破坏剂（单甲基auristatin E，MMAE），通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成，该偶联技术为西雅图遗传学公司（Seattle Genetics）的专有技术。CD30蛋白是经典HL及sALCL的明确标志物，而Auristatin E可通过抑制微管蛋白的聚合作用阻碍细胞分裂。Adcetris在血液中可稳定存在，在被CD30阳性肿瘤细胞内化后，可释放出MMAE。
アドセトリス点滴静注用50mg
药用分类名称
抗肿瘤剂/微管抑制剂结合抗CD30单克隆抗体
批准日期：2014年4月
商標名
ADCetris for I.V. Infusion 50mg
一般名
ブレンツキシマブ　ベドチン（遺伝子組換え）
（Brentuximab Vedotin（Genetical Recombination））〔JAN〕
本質
本妥昔单（分子量：约153，000）是一种抗体药物复合物，重组单克隆抗体（分子量：约148，000）的平均3至5个Cys残留物，由MMAE和链接器组成的贝多汀（1-（6-）*2S） -1-（+（2S）-5-卡巴莫基氨基-1-*（4-*（2S）-{（2S）-1-*（3R，4S，5S）-1-*（2S）-2-2-（1R，2R）-3-*（1S， 2R） -1-羟基-1-苯基丙烷-2-yl[氨基]-1-甲氧基-2-甲基-3-氧丙基-丙烯酰胺-1-yl-3-甲氧基-5-甲基-1-氧烷-4-yl_（甲基）氨基[-3] 甲基-1-氧丁烷-2-yl[氨基]-3-甲基-1-氧丁烷-2-yl]甲基卡巴莫基基基+甲基苯基）氨基[1-氧苯-2-yl] 氨基）-3-甲基-1-氧丁烷-2-yl]氨基+-6-氧基）-2，5-二恶英-3-yl组;C68H106N11O15;分子量：1317.63）结合。抗体部分，嵌合单克隆抗体（cAC10），由小鼠抗人CD30抗体的可变部分和人类IgG1的恒定部分组成，由中国仓鼠卵巢细胞产生。蛋白质部分是一种糖蛋白，由由447个氨基酸残基（+1链）2个分子和218个氨基酸残基组成的L链（+链）2个分子组成。
構造式
批准条件
制定并适当实施药品风险管理计划。
药效药理
作用机制
混合本妥昔单抗是抗体药物复合物（ADC），其通过用蛋白酶切割的接头结合具有细胞损伤活性的MMAE和抗CD30IgG1型嵌合抗体。本制剂的肿瘤增殖抑制作用，首先ADC与CD30表达细胞结合，作为ADC-CD30复合体导入细胞内后，通过蛋白质分解反应MMAE游离而表达。游离的MMAE与管蛋白结合抑制微管形成，诱导细胞周期停止和凋亡。
抗肿瘤作用
In vitro试验
本制剂抑制了CD30阳性霍奇金淋巴瘤源性L540cy细胞株和CD30阳性未分化大细胞淋巴瘤源性Karpas299细胞株的增殖。In vivo试验
本制剂在皮下移植CD30阳性霍奇金淋巴瘤来源的L428细胞株和L540cy细胞株或Karpas299细胞株的异种移植小鼠中抑制肿瘤增殖，并且在静脉内注入Karpas299细胞株的小鼠中延长生存期。
适应症
CD30阳性以下疾病：
○霍奇金淋巴瘤
○外周性T细胞淋巴瘤
用法与用量
〈未治疗的CD30阳性的霍奇金淋巴瘤〉
在与盐酸多索比辛、硫酸文胸苷和达卡伐定的联用中，通常将以下剂量作为本妥昔单抗（转基因）每2周滴注1次，最多滴注12次。另外，根据患者的状态适当减量。成人1次1.2mg/kg（体重）儿童每次48mg/m2（体表面积）
〈未治疗的CD30阳性的外周性T细胞淋巴瘤〉
在与环磷酰胺水合物、盐酸多索比辛和泼尼松龙的联合使用中，成人通常每3周滴注1.8mg/kg（体重），最多8次，作为本妥昔单抗（转基因）。另外，根据患者的状态适当减量。
〈复发或难治性CD30阳性的霍奇金淋巴瘤及外周性T细胞淋巴瘤〉
通常，每3周滴注1.8mg/kg（体重），作为本妥昔单抗（转基因）。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
点滴静注用
50mg：1小瓶
制造商
武田制药有限公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291425D1021_1_12/