新型抗癌药贝沙罗汀Bexarotene（商品名 bexarotene）是由美国Ligand制药公司研制，其口服软胶囊和外用凝胶剂获FDA批准于2000年在美国上市，用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤。
批准日期：1999年12月12日 公司：Valeant Pharmaceuticals
TARGRETIN（贝沙罗汀[bexarotene]）胶囊，用于口服
美国最初批准：1999年
警告：出生的缺陷请参见完整的BOXED警告的完整预定信息。
TARGRETIN是类视黄醇类药物的成员，与人类的先天缺陷有关。Bexarotene在怀孕大鼠口服给药时也会导致出生缺陷。TARGRETIN不得用于孕妇。
作用机制
贝沙罗汀选择性结合并激活类视黄醇X受体亚型（RXRα，RXRβ，RXRᵞ）。RXR可以与各种受体配偶体形成异二聚体，例如视黄酸受体（RAR），维生素D受体，甲状腺受体和过氧化物酶体增殖物激活剂受体（PPAR）。一旦被激活，这些受体就作为转录因子起作用，其调节控制细胞分化和增殖的基因的表达。贝沙罗汀抑制一些造血细胞和鳞状细胞来源的肿瘤细胞系的体外生长。它还在一些动物模型中诱导体内肿瘤消退。 贝沙罗汀在治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）中的确切作用机制尚不清楚。
适应症和用法
TARGRETIN（贝沙罗汀）是一种类视黄醇，用于治疗至少一种先前全身治疗难以治愈的患者的皮肤T细胞淋巴瘤的皮肤表现。
剂量和给药
•推荐的初始剂量为300mg/m2/天。
•服用TARGRETIN作为单次口服每日剂量。
•剂量调整：可调整为200mg/m2/天，然后调整为100mg/m2/天。
剂量形式和强度
胶囊：75毫克
禁忌症
•怀孕（盒装警告。
•已知对贝沙罗汀过敏。
警告和注意事项
•高脂血症：TARGRETIN导致血脂升高。通过减少剂量，中断，停药和/或降脂治疗，在治疗期间获得基线值，监测和管理升高。
•胰腺炎：中断TARGRETIN并评估是否怀疑。
•肝毒性，胆汁淤积和肝功能衰竭：中断或停用TARGRETIN并评估肝脏化学测试是否超过正常值上限的三倍。
•甲状腺功能减退症：TARGRETIN治疗可引起甲状腺功能减退症。如果需要，监测和替换甲状腺激素。
•中性粒细胞减少症：监测中性粒细胞减少症。按照指示减少TARGRETIN剂量或中断。
•光敏性：在治疗期间尽量减少阳光和人造紫外线照射。
不良反应
最常见的不良反应（大于10％）包括：高脂血症，高胆固醇血症，头痛，甲状腺功能减退，虚弱，白细胞减少，皮疹，恶心，感染，外周水肿，腹痛和皮肤干燥。
包装提供/存储和处理
TARGRETIN®（贝沙罗汀）胶囊以75毫克灰白色椭圆形软明胶胶囊的形式提供，印有“Targretin”，采用高密度聚乙烯瓶装，带有儿童防护罩。
瓶装100粒胶囊：NDC 0187-5526-75
储存在2°至25°C（36°至77°F）。 打开瓶子后，避免暴露在高温和高湿环境中。 避光。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=1d056725-0576-4338-8089-6336e768ccdc