近日，抗癌药Zydelig（idelalisib）已获美国食品和药物管理局（FDA）批准上市，用于3种B细胞血癌的治疗，分别为：（1）批准Zydelig联合抗癌药美罗华（Rituxan，通用名：rituximab，利妥昔单抗），用于适合Rituxan单药疗法的复发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的治疗；（2）批准Zydelig作为单药疗法，用于既往接受过至少2种系统治疗方案的复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤（FL）患者和小细胞淋巴瘤（SLL）患者的治疗。
FDA加速批准Zydelig用于FL和SLL适应症，是基于总缓解率（ORR）数据。
批准日期： 2014年7月23日 公司：吉利德科学
ZYDELIG（艾代拉里斯[idelalisib]）片，口服
美国最初批准：2014
警告：致命和严重的毒性：肝脏、严重腹泻、结肠炎、肺炎、感染和肠穿孔
请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
16%至18%的Zydelig治疗患者发生致命和/或严重的肝毒性。在治疗前和治疗期间监测肝功能。中断然后减少或停止Zydelig。
14%至20%的Zydelig 治疗患者发生致命和/或严重和严重的腹泻或结肠炎。监测严重腹泻或结肠炎的发展。中断然后减少或停止 Zydelig。
4%的Zydelig治疗患者发生致命和/或严重肺炎。监测肺部症状和双侧间质浸润。中断或停止 Zydelig。
21%至48%的Zydelig治疗患者发生致命和/或严重感染。监测感染的体征和症状。如果怀疑感染，中断Zydelig。
在整个临床试验中，接受Zydelig治疗的患者可能会发生致命和严重的肠穿孔。如果怀疑肠穿孔，则停用Zydelig。
最近的主要变化
警告和注意事项：10/2020
作用机制
Idelalisib是磷脂酰肌醇3-激酶PI3Kδ的抑制剂，该酶在正常和恶性B细胞中表达。Idelalisib 在源自恶性B细胞的细胞系和原发肿瘤细胞中诱导细胞凋亡并抑制增殖。Idelalisib抑制多种细胞信号通路，包括B细胞受体(BCR)信号以及CXCR4和CXCR5信号，它们参与B细胞向淋巴结和骨髓的运输和归巢。用idelalisib治疗淋巴瘤细胞导致趋化性和粘附抑制，并降低细胞活力。
适应症和用法
Zydelig是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下患者：
复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)与利妥昔单抗联用，适用于因其他合并症而单独使用利妥昔单抗的患者。
已接受至少两种既往全身治疗的患者复发性滤泡B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)。
已接受至少两种既往全身治疗的患者复发性小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
使用限制：
Zydelig没有适应症，也不推荐用于任何患者的一线治疗。
Zydelig不适用，也不推荐与苯达莫司汀和/或利妥昔单抗联合用于治疗FL。
FL和SLL根据总体反应率在加速批准下获得批准。患者生存或疾病相关症状的改善尚未确定。对这些适应症的持续批准可能取决于验证性试验中对临床益处的验证。
剂量和给药
推荐剂量：150mg 口服，每日两次。
剂型和规格
片剂：100mg、150mg。
禁忌症
对idelalisib的严重超敏反应史，包括过敏反应，或任何药物的中毒性表皮坏死松解史。
警告和注意事项
严重皮肤反应：监测患者是否发生严重皮肤反应。如果确认，永久停用Zydelig。
超敏反应：永久停用Zydelig并采取适当的支持措施。
中性粒细胞减少症：监测血细胞计数。中断Zydelig直到解决并以减少的剂量恢复。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。忠告对胎儿有潜在风险的生殖潜能女性并使用有效的避孕措施。
不良反应
在单药治疗试验中用Zydelig治疗的患者最常见的不良反应（发生率≥20%）是腹泻、疲劳、恶心、咳嗽、发热、腹痛、肺炎和皮疹。
在联合试验中用Zydelig治疗的患者最常见的不良反应（发生率≥30%）是腹泻、肺炎、发热、疲劳、皮疹、咳嗽和恶心。
常见的实验室异常包括中性粒细胞减少、ALT升高和AST升高。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-GILEAD-5联系Gilead Sciences, Inc.或致电1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch联系FDA。
药物相互作用
强CYP3A抑制剂：如果替代疗法不可用，则需要额外监测。
强CYP3A诱导剂：避免同时服用强CYP3A诱导剂。
CYP3A底物：避免共同给药敏感的CYP3A底物。
在特定人群中使用
哺乳期：建议不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
Zydelig片剂供应如下：
片剂强度      包配置            NDC      平板电脑说明；
150毫克   带有聚酯纤维线   61958-1702-1 椭圆形； 粉色的; 一侧为
          圈的高密度聚乙烯              “150”，另一侧为“GSI”
          (HDPE)瓶，盖有儿
          童防护盖。每瓶含
100毫克   有60片薄膜衣片。 61958-1701-1 椭圆形； 橘子; 一侧为
                                       “100”，另一侧为“GSI”
储存在20–30 °C (68–86 °F) 之间，允许在15–30 °C(59–86 °F) 下进行短途旅行。仅分配在原始容器中。
如果瓶口密封破损或丢失，请勿使用。
完整说明资料附件：
https://www.dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=efbdafa9-d18c-4e85-b4a2-1e620fc74e50
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ZYDELIG 100MG TAB 60/EA  IDELALISIB 持证商：GILEAD SCIENCES INC NDC:61958-1701-01 参考价格（美元）：13485.82
ZYDELIG 150MG TAB 60/EA  IDELALISIB 持证商：GILEAD SCIENCES INC NDC:61958-1702-01 参考价格（美元）：13485.82
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Zydelig(idelalisib)for the Treatment of Three B-cell Blood Cancers, United States of America
Zydelig (idelalisib), a phosphoinositide 3-kinase (PI3K) delta inhibitor, is indicated for the treatment of three B-cell blood cancers: relapsed chronic lymphocytic leukaemia (CLL), follicular lymphoma (FL) and small lymphocytic lymphoma (SLL).
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 150 MG TABLET BOTTLE LABEL
NDC 61958-1702-1
60 tablets
Zydelig® (idelalisib) Tablets
150mg
DISPENSER: Each time Zydelig® is dispensedgive the patient the attached Medication Guide.