| 简介:
部份中文多达维普龙处方资料(仅供参考)
英文名:Dordaviprone Hydrochloride
商品名:Modeyso Capsules,
中文名:多达维普隆胶囊
生产商:大原药品
药品简介
2026年9月16日,日本厚生劳动省 (MHLW) 已批准抗恶性肿瘤剂Modeyso(dordaviprone)125mg胶囊,用于弥漫性正中胶质瘤。
Modeyso是通过激活线粒体蛋白酶ClpP(caseinolytic protease P,蛋白质分解酶),诱导肿瘤细胞凋亡等,显示抑制肿瘤增殖作用的低分子化合物。
弥漫性正中胶质瘤是发生在视床、脑干、脊髓等中枢神经系统的正中线附近的浸润性神经胶质瘤,是预后不良的疾病。
モデーソカプセル125mg
药效分类名称
抗肿瘤药物
批准日期:2026年9月16日
商標名
MODEYSO CAPSULES 125mg
一般的名称
ドルダビプロン塩酸塩
(Dordaviprone Hydrochloride)
化学名
7-Benzyl-4-[(2-methylphenyl)methyl]-2,4,6,7,8,9-hexahydroimidazo[1,2-a]pyrido[3,4-e]pyrimidin-5(1H)-one dihydrochloride
分子式
C24H26N4O・2HCl
分子量
459.41
性状
本品为白色固体。
本品易溶于二甲亚砜,略溶于水,不易溶于乙醇(99.5)。
化学構造式
融点
約197℃
分配係数(LogP)
3.09
使用注意事项
开塞后,应避免受潮进行保管。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
在以弥漫性正中胶质瘤患者为对象实施的国际共同第III期试验中,本制剂的有效性及安全性在取得试验成绩时应迅速向医疗现场提供适当的信息。
药效药理
作用机制
多达维普隆通过结合caseinolytic protease P(ClpP)并激活ClpP,引起线粒体的功能障碍,通过增加组蛋白H3K27的三甲基化来调节参与肿瘤增殖的基因表达等,诱导凋亡,显示肿瘤增殖抑制作用。另外,也有报告称,多达维普隆对多巴胺D2受体(DRD2)也具有拮抗作用,通过抑制DRD2、抑制下游的信号传递,有可能显示抑制肿瘤增殖的作用。
抗肿瘤作用
体外
多达维普隆对H3.1K27M突变的人神经胶质瘤源细胞系(CNHDMG-1088等)和H3.3K27M突变的人神经胶质瘤源细胞系(HSJD-DIPG0007等)显示出增殖抑制作用。
体内
在将H3.3K27M突变的人神经胶质瘤源细胞系(SUDIPG-VI/Luc和HSJD-DIPG-007)移植到脑干的具有完全缺失白介素2受体γ链的非肥胖型糖尿病/严重复合型免疫缺陷小鼠中,多达维普仑显示出抑制肿瘤增殖的作用。
适应症
弥漫性正中胶质瘤
用法用量
通常,成人每周空腹时口服625mg,作为多达维普隆。对于体重在10kg以上的儿童,作为达维普隆,根据体重,每周空腹时口服以下的给药量1次。另外,根据患者的状态适当减量。
包装规格
(瓶装)
1胶囊(含塑料瓶、干燥剂)
10胶囊(含塑料瓶、干燥剂)
贮存法:室温保存
有效期:花旗
10胶囊瓶3年

1胶囊瓶2年
制造商
大原药品工业株式会社
注:以上中文资料不够完整,使用者以原资料为准。
完整说明书附件:
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/180095_42910J9M1023_1_01
|