部分中文达拉非尼小儿用分散片处方资料（仅供参考） 商品名：Tafinlar Dispersible tablets Pediatric 英文名：dabrafenib Mesilate 中文名：达拉非尼小儿用分散片 生产商：诺华制药 药品简介 2024年11月20日，诺华制药宣布，针对“具有难以标准治疗的BRAF基因变异的进展·复发的固体肿瘤（结肠·直肠癌除外）”和“具有BRAF基因变异的低恶性神经胶质瘤（LGG）的儿童剂型Tafinlar儿童用分散片10mg“、”Mekinist®儿童用干糖浆4.7mg在日本上市。 神经性肿瘤分为LGG和高质量神经性肿瘤（HGG），估计LGG已被诊断10年。这些LGG患者的标准治疗是手术排除，但如果手术困难或肿瘤未完全恢复。其中一名BRAF V600基因改变的患者需要新的治疗选择。 タフィンラーカプセル50mg/タフィンラーカプセル75mg/タフィンラー小児用分散錠10mg 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂 BRAF抑制剂 批准日期：2024年11月20日 商標名 Tafinlar Capsules Tafinlar Dispersible tablets for Pediatric 一般的名称 ダブラフェニブメシル酸塩（Dabrafenib Mesilate） 化学名 N-{3-[5-(2-Aminopyrimidin-4-yl)-2-(1,1-dimethylethyl)-1,3-thiazol-4-yl]-2-fluorophenyl}-2,6-difluorobenzenesulfonamide monomethanesulfonate 分子式 C23H20F3N5O2S2・CH4O3S 分子量 615.67 性状 白色～淡黄色白色粉末。 化学構造式 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 双胍抑制BRAF变异型（V600E、V600K和V600D）的激酶活性。此外，在移植了A375PF11细胞系的小鼠肿瘤组织中，双胍抑制了RAF信号途径下游ERK的磷酸化。 抗肿瘤效果 体外 （1）达拉非尼布表达表达BRAFV600E突变型的人恶性黑素瘤来源细胞株（UACC-257、SK-MEL-1、COLO-829等）、人非小细胞肺癌来源的MV522细胞株及人甲状腺未分化癌来源细胞株（8505C及8305C）、表达BRAFV600K突变型的人恶性黑素瘤来源细胞株（WW165、YUMAC、YULAC及YUSIT1）及BRAFV600K突变型的人恶性黑素瘤来源细胞株抑制了增殖。 （2）与MEK1和MEK2抑制剂特甲替尼联用双联用，与各药剂单独处理相比，对UACC-257、SK-MEL-1、COLO-829、MV522、8505C、8305C细胞株等的增殖抑制作用增强。 体内 双击BRAF V600E在皮下移植了表达变异型的人恶性黑素瘤来源的A375PF11细胞株的小鼠中，肿瘤增加抑制了繁殖。另外，通过并用双胍和特甲替尼，与各药剂单独给药相比，对肿瘤增殖抑制作用增强了。 适应症 〈胶囊〉 ○具有BRAF基因变异的恶性黑素瘤 ○具有BRAF基因变异的不能切除的进展、复发的非小细胞肺癌 ○具有难以进行标准治疗的BRAF基因变异的进展·再发固体肿瘤（结肠、直肠癌除外） ○具有BRAF基因变异的复发或难治性的有毛细胞白血疾病 ○具有BRAF基因变异的低恶性度神经胶质瘤 〈儿童用分散片〉 ○具有难以进行标准治疗的BRAF基因变异的进展、复发的固体肿瘤（结肠、直肠癌除外） ○具有BRAF基因变异的低恶性度神经胶质瘤 用法与用量 胶囊 〈恶性黑素瘤〉 通常，成人每天2次，空腹时口服150mg，每次口服150mg。但是，在术后辅助疗法的情况下，与特甲替尼并用，给药期间为12个月。另外，根据患者的状态适当减量。 〈非小细胞肺癌、有毛细胞白血病〉 在与曲美替尼联用中，通常，成人作为达拉菲尼，1次150mg，每天2次，空腹时经口给药。另外，根据患者的状态适当减量。 〈固态肿瘤、低恶性度神经胶质瘤〉 在与特罗美替尼联用中，通常作为双拉菲尼在空腹时口服以下剂量1天2次。另外，根据患者的状态适当减量。 成人1次150mg 对于儿童，根据体重使用以下用量 体重 26公斤以上 38公斤以上 43公斤以上 51公斤以上 38公斤以下 43公斤未満 51公斤未満 一次 75毫克 100毫克 125毫克 150毫克 给药量 儿童用分散片 〈固态肿瘤、低恶性度神经胶质瘤〉 在与曲美替尼联用中，通常儿童作为达拉菲尼，根据体重每天2次，使用时，分散于水中，空腹时经口给药。 体重 8公斤以上 10公斤以上 14公斤以上 18公斤以上 22公斤以上 26公斤以上 10公斤以下 14公斤以下 18公斤以下 22公斤以下 26公斤以下 30公斤以下 一次 20毫克 30毫克 40毫克 50毫克 60毫克 70毫克 给药量 体重 30公斤以上 34公斤以上 38公斤以上 42公斤以上 46公斤以上 51公斤以上 34公斤以下 38公斤以下 42公斤以下 46公斤以下 51公斤以下 一次 80毫克 90毫克 100毫克 110毫克 130毫克 150毫克 给药量 包装 胶囊 50mg 28胶囊[装塑料瓶、干燥剂] 75mg 28胶囊[装塑料瓶、干燥剂] 儿童用分散片 10mg 28片〔塑料瓶、装有干燥剂〕 制造与销售 诺华制药株式会社 注：以下中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完速资料附件： https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/300242_4291046M1020_1_13
