部分中文曲美替尼干糖浆处方资料（仅供参考）
英文名：Trametinib Dimethyl Sulfoxide
商品名：Mekinist Dry syrup Pediatric
中文名：曲美替尼儿童用干糖浆
生产商：诺华制药
药品简介
2024年11月20日，诺华制药宣布，针对“具有难以标准治疗的BRAF基因变异的进展·复发的固体肿瘤（结肠·直肠癌除外）”和“具有BRAF基因变异的低恶性神经胶质瘤（LGG）的儿童剂型Tafinlar儿童用分散片10mg“、”Mekinist®儿童用干糖浆4.7mg在日本上市。
神经性肿瘤分为LGG和高质量神经性肿瘤（HGG），估计LGG已被诊断10年。这些LGG患者的标准治疗是手术排除，但如果手术困难或肿瘤未完全恢复。其中一名BRAF V600基因改变的患者需要新的治疗选择。
メキニスト錠0.5mg/メキニスト錠2mg/メキニスト小児用ドライシロップ4.7mg
药用分类名称
抗肿瘤剂
MEK抑制剂
批准日期：2024年11月20日
商標名
Mekinist Tablets
Mekinist Dry syrup for Pediatric 
一般的名称
トラメチニブ ジメチルスルホキシド付加物 Trametinib Dimethyl
Sulfoxide
化学名
N -（3-｛3-Cyclopropyl-5-［（2-fluoro-4-iodophenyl）amino］-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahydropyrido［4,3-d］
pyrimidin-1（2H ）-yl｝phenyl）acetamide-（methylsulfinyl）methane（1：1）
分子式
C26H23FIN5O4・C2H6OS
分子量
693.53
性状
白色粉末。
化学構造式
使用注意事项
〈片〉
为了避免光和湿气，将干燥剂保存在原装容器中的意思。
每次使用都要密封。
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
曲美替尼抑制MEK1和MEK2的活化和激酶活性。在皮下移植A375PF11细胞系的小鼠肿瘤组织中，曲美替尼抑制MEK底物ERK的磷酸化。
抗肿瘤效果
体外
（1）曲美替尼表达表达BRAFV600E突变型的人恶性黑素瘤源细胞株（UACC-257、SK-MEL-1、COLO-829等）、人非小细胞肺癌源MV522细胞株、人甲状腺未分化癌源细胞株（8505C及8305C）、表达BRAFV600K突变型的人恶性黑素瘤源细胞株（WW165、YUMAC、YULAC及YUSIT1）及BRAFV600K突变型的人恶性黑素瘤源细胞株的支持。
（2）通过将曲美替尼与BRAF抑制药双拉非联用，与各药剂单独处理相比，对UACC-257、SK-MEL-1、COLO-829、MV522、8505C、8305C细胞株等的增殖抑制作用增强
体内
曲美替尼BRAF V600E在皮下移植了表达变异型的人恶性黑素瘤来源的A375PF11细胞株的小鼠中，肿瘤增殖的支持。另外，通过并用特甲替尼和双拉非，与各药剂单独给药相比，肿瘤增殖抑制作用增加强迫。
适应症
〈片剂〉
○具有BRAF基因变异的恶性黑素瘤
○具有BRAF基因变异的不能切除的进展、复发的非小细胞肺癌
○具有难以进行标准治疗的BRAF基因变异的进展、复发的固体肿瘤（结肠、直肠癌除外）
○具有BRAF基因变异的复发或难治性的有毛细胞白血病
○具有BRAF基因变异的低恶性度神经胶质瘤
〈儿童用干糖浆〉
○具有难以进行标准治疗的BRAF基因变异的进展、复发的固体肿瘤（结肠、直肠癌除外）
○具有BRAF基因变异的低恶性度神经胶质瘤
用法与用量
〈片剂〉
〈恶性黑素瘤〉
在与达拉菲尼布的联用中，通常成人每天1次，空腹时口服2mg作为曲美替尼。但是，在术后辅助疗法的情况下，给药期间为12个月。另外，根据患者的状态适当减量。
〈非小细胞肺癌、有毛细胞白血病〉
在与达拉菲尼布的联用中，通常成人每天1次，空腹时口服2mg作为曲美替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
〈固态肿瘤、低恶性度神经胶质瘤〉
在与达拉菲尼布的联用中，通常在空腹时口服以下剂量作为曲美替尼1天1次。另外，患者的状态适当减量。
成人2mg
对于儿童，根据体重使用以下用量
体重   26公斤以上    38公斤以上   51公斤以上
       38公斤以下    51公斤未満
给药量  1毫克        1.5毫克       2毫克
儿童用干糖浆
〈固态肿瘤、低恶性度神经胶质瘤〉
在与达拉菲尼布的联用中，通常在空腹时作为曲美替尼，根据体重每天1次口服以下剂量。
体重   8公斤以上   9公斤以上  11公斤以上 12公斤以上 14公斤以上 18公斤以上 22公斤以上
       9公斤以下   不足11公斤 不足12公斤 不足14公斤 不足18公斤 不足22公斤 不足26公斤
给药量 0.3毫克     0.35毫克   0.4毫克    0.45毫克   0.55毫克   0.7毫克    0.85毫克
体重   26公斤以上  30公斤以上 34公斤以上 38公斤以上 42公斤以上 46公斤以上 51公斤以上
       不足30公斤  34公斤以下 不足38公斤 不足42公斤 不足46公斤 不足51公斤
给药量 0.9毫克     1毫克      1.15毫克   1.25毫克   1.4毫克    1.6毫克    2毫克
包装
片剂
0.5mg
7片〔装有塑料瓶、干燥剂〕
2mg
7片〔装有塑料瓶、干燥剂〕
儿童用干糖浆
4.7mg〔瓶〕

制造与销售
诺华制药公司
注：以下中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完速资料附件：
https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/ResultDataSetPDF/300242_4291047F1026_1_14