Orgovyx（relugolix，120mg）是欧洲首个也是唯一一个治疗晚期激素敏感性前列腺癌症的口服雄激素剥夺疗法！
2022年4月29日，Myovant Sciences宣布，欧盟委员会（EC）已批准Orgovyx（relugolix，120mg）上市许可，用于治疗患有晚期激素敏感性前列腺癌症的成年患者。
Myovant Sciences的首席医疗官Juan Camilo Arjona Ferreira说：“现在，欧洲的患者首次能够在不出现激素爆发的情况下，以方便的口服形式快速减少睾酮。”，股份有限公司“这项批准为欧洲晚期激素敏感性癌症男性提供了一种有价值的新治疗选择，并有可能随着时间的推移改变护理标准。”
这一批准得到了3期HERO研究的数据支持，这是一项随机、开放标签、平行组、多国临床研究，旨在评估雷鲁戈利的安全性和有效性。这项研究比较了1000多名需要持续雄激素剥夺治疗至少一年的雄激素敏感晚期前列腺癌症患者的瑞鲁戈利和亮丙瑞林。ORGOVYX®于2020年12月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗成年晚期前列腺癌症患者。
在HERO研究中，ORGOVYX®达到了主要终点，并在96.7%（95%置信区间[CI]:94.9-97.9）的男性中实现了持续48周的睾酮抑制至阉割水平（<50ng/dL），而接受醋酸亮丙瑞林注射（目前的护理标准）的男性为88.8%（95%可信区间：84.6-91.8）。与醋酸亮丙瑞林相比，ORGOVYX®还实现了几个关键的次要终点，包括在第4天和第15天将睾酮抑制到阉割水平（分别为56%对0%和99%对12%），以及在第15天对睾酮（<20ng/dL）的深度抑制（78%对1%）。最常见的不良反应ORGOVYX®组中至少10%的男性报告的事件为潮红、肌肉骨骼疼痛、疲劳、便秘和轻度至中度腹泻。
关于前列腺癌症
前列腺癌症是欧盟的主要死亡原因，2016年约有65200名男性死于前列腺癌。根据欧盟统计局的数据，前列腺癌症的标准死亡率为每10万男性居民38人死亡。
当癌症在最初治疗后扩散或复发时，它被认为是晚期的，可能包括生化复发（在影像学上没有转移性疾病的情况下，前列腺特异性抗原升高）、局部晚期疾病或转移性疾病。晚期前列腺癌症的一线药物治疗通常包括雄激素剥夺治疗，它将睾酮降低到非常低的水平，通常称为阉割水平（<50 ng/dL）。促黄体生成激素释放激素（LHRH）受体激动剂，如醋酸亮丙瑞林，是长效注射和雄激素缺乏的当前护理标准治疗然而，LHRH受体激动剂可能与作用机制限制有关，包括睾酮水平的潜在有害初始激增，这可能会加剧临床症状，即所谓的临床或激素发作，以及停药后睾酮恢复延迟。
关于ORGOVYX®（relugolix）
ORGOVYX®（relugolix，120mg）在欧洲适用于治疗晚期激素敏感性前列腺癌症的成年患者。作为GnRH拮抗剂，ORGOVYX®阻断GnRH受体并减少睾丸睾酮的产生，睾丸睾酮是一种已知刺激癌症前列腺生长的激素。
信息来源：https://www.globenewswire.com/news-release/2022/04/29/2432998/0/en/Myovant-Sciences-Announces-European-Commission-Approval-for-ORGOVYX-relugolix-for-the-Treatment-of-Advanced-Hormone-Sensitive-Prostate-Cancer.html
部份中文瑞格列克处方资料（仅供参考）
商品名：Orgovyx Filmtabletten
英文名：Relugolix
中文名：瑞格列克薄膜片
生产商：Accord Healthcare GmbH
药品简介
2022年4月29日，欧盟委员会（EC）已批准ORGOVYX®（relugolix，120mg）上市许可，用于治疗患有晚期激素敏感性前列腺癌症的成年患者。
前列腺癌症是欧盟的主要死亡原因，2016年约有65200名男性死于前列腺癌。根据欧盟统计局的数据，前列腺癌症的标准死亡率为每10万男性居民38人死亡。
作用机制
Relugolix是一种非肽GnRH受体拮抗剂，在垂体前叶阻止天然GnRH结合并发出黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）分泌的信号。因此睾丸中的睾酮减少。在人类中，FSH和LH浓度在开始用Orgovyx治疗，睾酮浓度被抑制到低于生理水平浓度。治疗与FSH和LH浓度的初始增加无关随后在开始治疗时观察到睾酮（“潜在症状发作”）具有GnRH类似物。停止治疗后，垂体和性腺激素浓度恢复到生理浓度。
适应症
Orgovyx适用于治疗晚期激素敏感前列腺的成年患者癌症。
用法与用量
Orgovyx的治疗应由在癌症前列腺的医学治疗。
剂量
Orgovyx治疗应在第一次给药时以360 mg（三片）的负荷剂量开始然后在每天大约相同的时间每天服用一次120mg（一片）剂量。
因为瑞格列克不会引起睾酮浓度的增加，所以没有必要添加在治疗开始时作为保护的抗雄激素。
与P-gp抑制剂一起使用的剂量调整必须避免Orgovyx与口服P-糖蛋白（P-gp）抑制剂联合给药。如果联合给药是不可避免，Orgovyx应首先服用，并应在至少6小时。如果需要用P-gp抑制剂进行一个疗程的治疗。
与P-gp和强效CYP3A诱导剂联合使用的剂量调整
Orgovyx与P-gp和强细胞色素P450（CYP）3A诱导剂联合给药必须避免。如果联合用药是不可避免的，则Orgovyx的剂量必须增加到240mg，每日一次。停用P-gp和强效CYP3A诱导剂后必须恢复每天一次的推荐剂量为120mg的Orgovyx。
错过的剂量
如果错过了剂量，必须在患者记忆中尽快服用Orgovyx。如果错过剂量超过12小时，不得服用错过的剂量，并应定期给药翌日恢复。
如果Orgovyx的治疗中断超过7天，则必须用第一天的负荷剂量为360mg，随后每天一次的剂量为120mg。
特殊人群
老年人
无需对老年患者进行剂量调整。
肾功能损害
轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。注意在严重肾功能损害的患者中是有必要。
肝脏损伤
轻度或中度肝损伤患者无需调整剂量。
儿科人群
Orgovyx在18岁以下的儿童和青少年中没有相关的用途晚期激素敏感性前列腺癌症的治疗适应症。
给药方法
口服。
Orgovyx可与食物一起服用或不服用。片剂应与一些液体一起服用
如有需要，应完整吞咽。
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
保质期
3年
储存的特殊注意事项
这种药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和
