2008年5月21日，阿道夫和葛兰素史克联合宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Entereg（alvimopan）胶囊，帮助患者在肠切除术后更早恢复胃肠道功能。术后肠梗阻（POI）几乎影响所有接受此类手术的患者，除了延长患者的住院时间外，还会引起严重的不适。肠内窥镜用于加速大肠癌或小肠部分切除术后上下胃肠道的恢复。
Entereg将在根据Entereg Access Support and Education（E.A.S.E。™) 程序。
阿道夫公司总裁兼首席执行官Michael R.Dougherty表示：“Entereg在POI的批准对阿道夫来说是一个重要的里程碑，也是阿道夫、葛兰素史克和我们的临床研究人员之间大量合作的成果。”。“Entereg是第一款也是唯一一款证明有能力解决这种严重疾病的产品。”
葛兰素史克最近成立的重症和支持性护理事业部副总裁Anne Whitaker表示：“我们很自豪能与阿道夫一道，为肠切除患者和手术团队提供唯一一种被证明能持续加速患者胃肠道恢复和及时出院的疗法。”。“Entereg是葛兰素史克为我们的长期医院客户提供的重要新产品。”
Entereg是一种外周作用的μ阿片受体（PAM-OR）拮抗剂。Entereg的益处在五项临床研究中得到了证明，在这些研究中，所有2500多名入选的肠切除患者（包括安慰剂组的患者）都接受了加速的术后护理途径，包括在术后第一次给药前摘除鼻胃导管、早动和早喂养。这些研究的终点是实现上消化道和下消化道功能恢复的时间，在包装插入物中报告为GI2数据，代表POI的分辨率。与安慰剂相比，Entereg加快了胃肠道功能恢复的时间，并缩短了出院时间。Entereg没有逆转这些患者的阿片类镇痛。
大急流城密歇根州立大学Spectrum Health研究副总裁兼外科教授Anthony Senagore博士说：“胃肠道功能的延迟恢复，通常被称为术后肠梗阻，是肠切除术后患者不适和住院时间延长的主要原因之一。”。“Entereg是一种受欢迎且非常需要的围手术期护理的补充，因为它可以让我们在不影响镇痛的情况下管理POI。通过这种药物，我们有机会帮助肠切除患者更快地恢复胃肠道功能，并使他们更早出院。由于这些患者中的许多人正在接受结直肠癌癌症或其他严重疾病的切除恢复正常进食和胃肠道功能对这些患者来说是一个积极的结果。”
POI被认为部分是由阿片类止痛药与胃肠道中μ阿片类受体的相互作用引起的，这种相互作用抑制了肠功能和运动。它与腹胀和腹胀、持续腹痛、恶心和呕吐、肠鸣音可变减少、肠胃（气体）或粪便通过延迟或无法通过，以及无法耐受口服或进入固体饮食有关。
阿片类止痛药，如吗啡，广泛用于治疗术后疼痛。Entereg通过与肠道中的μ阿片受体结合，从而选择性地抑制阿片类药物对胃肠道功能和运动的负面影响。
Entereg仅供医院使用。Entereg的成人推荐剂量是在手术前30分钟至5小时口服一粒12 mg的胶囊，然后从手术后第二天开始每天两次12mg胶囊，最多持续7天或出院，不超过15剂（见下文重要安全信息）。
美国食品药品监督管理局解除了对Entereg胶囊用于POI的新药研究申请（IND）的临床搁置。作为上市后承诺的一部分，这些公司计划开始对接受根治性膀胱切除术的患者进行研究，这是另一个POI是重大负担的人群。
E.A.S.E。™ 医院注册程序
美国食品药品监督管理局已批准Entereg采用风险评估和缓解策略（REMS）。作为REMS的一部分，阿道夫制定了Entereg Access Support and Education（E.A.S.E.）计划。根据E.A.S.E.计划，Entereg将只提供给完成注册程序的医院。E.A.S.E.计划旨在保持肠切除人群短期使用的益处，并防止长期门诊使用。
关于Entereg的重要安全信息
Entereg完整的处方信息有一个方框警告，指出Entereg仅适用于住院患者的短期（15剂）使用。只有在Entereg Access Support&Education（E.A.S.E.）计划中注册并满足所有要求的医院才能使用Entereg。
在服用Entereg前连续服用阿片类药物治疗剂量超过7天的患者禁用Entereg。
在一项为期12个月的阿片类药物治疗慢性疼痛的研究中，与安慰剂治疗的患者相比，每天两次服用0.5 mg艾维莫潘的患者心肌梗死的报告更多。在接受肠切除手术的患者中，没有观察到这种不平衡，这些患者每天两次接受12 mg的alvimopan治疗，持续时间长达7天。与alvimopan的因果关系尚未确定。
总体而言，在短期外科临床试验中，接受Entereg或安慰剂治疗的患者的不良事件发生率相似。在临床研究中，肠切除术后接受Entereg治疗的患者最常见的不良反应是贫血、消化不良、低钾血症、背痛和尿潴留。
信息来涛：https://www.biospace.com/article/releases/adolor-corporation-and-glaxosmithkline-announce-fda-approval-of-entereg-r-alvimopan-for-the-management-of-postoperative-ileus-poi-/
附：Entereg Capsules（alvimopan 阿维莫泮胶囊）部份说明资料仅供参考！
Entereg是一种外周作用的μ阿片受体（PAM-OR）拮抗剂。Entereg的益处在五项临床研究中得到了证明，在这些研究中，所有2500多名入选的肠切除患者（包括安慰剂组的患者）都接受了加速的术后护理途径，包括在术后第一次给药前摘除鼻胃导管、早动和早喂养。
Entereg的成人推荐剂量是在手术前30分钟至5小时口服一粒12mg的胶囊，然后从手术后第二天开始每天两次12mg胶囊，最多持续7天或出院，不超过15剂
批准日期：2012年04月16日 公司：默克公司
ENTEREG（阿维莫泮[alvimopan]）胶囊，用于口服
美国初次批准：2008年
警告：长期使用可能会导致心肌梗塞：仅短期使用医院
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
在长期服用阿尔维潘的患者的一项临床试验中，发现心肌梗塞的发生率增加。
ENTEREG仅可通过称为ENTEREG访问支持和教育（E.A.S.E.®）计划的受限制程序用于短期使用（15剂）。
作用机理
Alvimopan是克隆的人μ阿片受体的选择性拮抗剂，Ki为0.4nM（0.2ng/mL），在标准药理学测定中没有可测量的阿片激动剂作用。[3H]-alvimopan从人μ阿片受体的解离比其他阿片配体的解离慢， |
