这与其对受体的更高亲和力相一致。在1至10µM的浓度下，alvimopan对70多种非阿片受体，酶和离子通道均无活性。
术后肠梗阻是腹部内手术或其他非腹部手术后胃肠动力的损害。术后肠梗阻会影响胃肠道的所有部分，可能持续5至6天，甚至更长。这可能会延迟胃肠道康复和出院直到其解决。其特点是腹胀，腹胀，恶心，呕吐，疼痛，肠内气体和液体积聚，肠胃气胀和排便延迟。术后肠梗阻是多因素过程的结果，其中包括抑制性交感神经输入和激素，神经递质和其他介质（例如内源性阿片样物质）的释放。术后肠梗阻的一部分也来自炎症反应和阿片类镇痛药的作用。吗啡和其他μ阿片受体激动剂普遍用于治疗急性术后疼痛。然而，已知它们对肠胃蠕动具有抑制作用，并可能延长肠梗阻的持续时间。
口服后，alvimopan通过竞争性结合胃肠道μ阿片受体拮抗阿片类药物对胃肠蠕动和分泌的外围作用。阿维莫潘对阿片样物质受体产生的拮抗作用在分离的豚鼠回肠制剂中很明显，其中阿维莫潘竞争性地拮抗吗啡对收缩力的作用。 Alvimopan可实现这种选择性的胃肠道阿片类药物拮抗作用，而不会逆转μ阿片类激动剂的中央镇痛作用。
适应症和用途
ENTEREG是一种阿片类药物拮抗剂，可在包括部分肠切除和原发性吻合在内的手术后，加快到达上消化道和下消化道的时间。
剂量和给药
仅用于医院。
推荐剂量是在手术前30分钟至5小时服用12毫克，然后从手术后第二天开始每天两次两次服用12毫克，直到出院最多7天。患者不应接受超过15剂ENTEREG。
剂量形式和强度
胶囊：12mg
禁忌症
在服用ENTEREG前连续7天服用了阿片类药物治疗剂量的患者。
警告和注意事项
心肌梗塞：在为期12个月的慢性非癌性阿片类药物治疗患者中，与安慰剂相比，每天两次用ENTEREG 0.5mg两次治疗的患者发生心肌梗塞的次数要多于安慰剂，尽管与长期使用有因果关系尚未建立。
耐受阿片类药物的患者的胃肠道不良反应：最近接触阿片类药物的患者可能对ENTEREG的作用更为敏感，并会遇到胃肠道不良反应（例如腹痛，恶心和呕吐和腹泻）。
严重肝功能不全的患者：由于血浆浓度升高，发生严重不良反应的风险增加；不建议使用。
终末期肾脏疾病患者：尚未进行任何研究；不建议使用。
完全胃肠道梗阻的患者：尚未对完全胃肠道梗阻的患者或接受手术治疗以纠正完全肠梗阻的患者进行研究；不建议使用。
胰和胃吻合的患者：尚未进行研究；不建议使用。
不良反应
最常见的不良反应（≥1.5％）：消化不良。
要报告可疑的不良反应，请致电1-877-888-4231与Merck＆Co.，Inc.的子公司Merck Sharp＆Dohme Corp.或FDA在1-800-FDA-1088或www.fda.gov/ medwatch。
在特定人群中的使用
肝功能不全：监测轻度至中度功能不全的胃肠道不良反应。
肾功能不全：监测轻度至重度功能不全的胃肠道不良反应。
种族/民族：监视日本患者的胃肠道不良反应。
包装供应/存储和处理方式
ENTEREG胶囊（12毫克）是蓝色硬明胶胶囊，在胶囊的身体和瓶盖上均印有“ ADL2698”。ENTEREG胶囊有30胶囊（30剂量）（NDC 67919-020-10）的单位剂量包装，仅供医院使用。
储存在25°C（77°F）; 允许在15–30°C（59–86°F）的范围内移动[请参阅USP控制的室温]。
持证商：MERCK SHARP & DOHME
请参阅随附的ENTEREG完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=77a67dc6-35d3-48ff-9d18-292d4d442f70#!
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注：以下产品不包括其他费用，采购以咨询为准！
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ENTEREG CAP 12MG (D/S INST) 30 ALVIMOPAN 持证商：MERCK SHARP & DOHME NDC:67919-0020-10 参考价格（美元）：6717.21
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FDA Approval of Entereg(R) (alvimopan) for the Management of Postoperative Ileus(POI)
Entereg (Alvimopan) is a drug which behaves as a peripherally acting μ-opioid receptor antagonist. With the limited ability to cross the blood–brain barrier and reach the μ-opioid receptors of the central nervous system, the clinically undesirable effects of centrally acting opioid antagonists (like reversal of opioid-mediated analgesia) are avoided without affecting the intended blockade of μ-opioid receptors in the gastrointestinal tract. It is currently only Food and Drug Administration approved for the treatment of postoperative ileus which it received in May 2008.
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 12 MG CAPSULE BLISTER PACK CARTON
NDC 67919-020-10
ENTEREG®
(alvimopan) capsules
12 mg
Rx only
HOSPITAL USE ONLY
30 capsules
12 mg unit dose pack |
