近年来，肿瘤科的分子靶向治疗一直是一个大热门。正是由于靶向治疗的涌现, 已经使很多肿瘤患者生存获益。例如乳腺癌、肺癌、结直肠癌、肾癌、黑色素瘤、白血病、淋巴瘤、胃肠间质瘤等等。
近10年来, 每年都有很多新的分子靶向药物问世, 已有的分子靶向药物也不断增加新的适应证。
靶向治疗文章中对靶向药物的总结：
1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼
2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗
3、调控基因: 曲妥珠单抗
4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗
5、表面受体: 利妥昔单抗
吉非替尼
商品名：易瑞沙
英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839
结构式：
适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。
规格：250mgx10片/盒
用法用量：
推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
不良反应：
最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。
厄洛替尼
商品名：特罗凯
英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva
结构式：
适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。
规格：150mg，30片/盒。
用法用量：
厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。。如果必须减量，厄洛替尼应该每次减少50mg。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。
不良反应：
最常见的不良反应是皮疹（75%）和腹泻（54%）。
伊马替尼
商品名：格列卫
通用名：甲磺酸伊马替尼片
适应症：
用于治疗慢性髓性白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。
作用机制：
伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，能选择性抑制 Bcr-Abl 阳性细胞系细胞、 费城染色体阳性（Ph +）的慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
规格：
100mg，60片/盒
用法用量：
对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日，对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。
不良反应：
最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50—60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛。
达沙替尼
商品名：施达赛
通用名：达沙替尼片
英文名：Dasatinib Tablets； Sprycel
适应症：
本品适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。
作用机制：
达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。
规格：
20mg/片、50mg/片、70mg/片；60片/瓶
用法用量：
口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg,可增加至100mg。
不良反应：
最常见的不良反应包括体液潴留（包括胸腔积液）、腹泻、头痛、恶心、皮疹、呼吸困难、出血、疲劳、肌肉骨骼疼痛、感染、呕吐、咳嗽、腹痛和发热。与药物相关发热性中性粒细胞减少症的发生率为5%。
尼罗替尼
商品名：达希纳
英文名：nilotinib；Tasigna
适应症：
一线治疗慢性期Ph+慢性髓性白血病。在成年患者对既往治疗包括伊马替尼耐药或不能耐受慢性期(CP)和加速期(AP)Ph+ CML的治疗。
作用机制：
尼罗替尼是一种Bcr-Abl激酶的抑制剂。
规格：
150 mg和200 mg硬胶囊
用法用量：
新诊断的Ph+ CML-CP：300 mg口服每天2次；耐药或不能耐受Ph+ CML-CP和CML-AP：400 mg口服每天2次
不良反应：
QT延长和突然死亡；骨髓抑制；升高血清脂肪酶；肝毒性；电解质异常
索拉非尼
商品名：多吉美
通用名：甲苯磺酸索拉非尼片
英文名：Sorafenib tosylate；Nexavar
适应症：
FDA 和欧洲药品管理局( EMA) 于2005年和2006年先后批准其用于治疗肾癌。
作用机制：
是第一个多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于Raf-1，PDGFR 和VEGFR 激酶，对结肠癌、胰腺癌、乳腺癌及NSCLC 均有抗癌活性。
规格：
200mg
用法用量：
推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
不良反应：
索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。
舒尼替尼
商品名：索坦
通用名：苹果酸舒尼替尼胶囊
英文名：sunitinib malate；Sutent
适应症：
2006 年获FDA 批准用于治疗肾癌以及胃肠间质癌。现在临床证明还可以治疗非小细胞肺癌，治疗肝细胞癌。
作用机制：
是口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，作用于VEGFR，PDGFR，c-KIT 和FLT-3 激酶。
规格：
12.5mg×28粒/盒
用法用量：
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给药方案）。
不良反应：
最常见的不良反应为疲乏、食欲减退、恶心、腹泻。
凡德他尼
商品名：Caprelsa
英文名：vandetanib
适应症：
不能切除的晚期或转移性甲状腺髓样癌
作用机制：
口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶 |
