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近10年的部份靶向抗癌药物列表(二)
2013-10-22 23:18:26 来源: 作者: 【 】 浏览:2688次 评论:0
,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂。
规格:
片:100mg,300mg
用法用量:
单药用量为300mg/d,与化疗联合用量为100mg/d,口服每天1次,直至疾病进展。
不良反应:
最常见的毒副作用是腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。
埃克替尼
商品名:凯美纳
通用名:盐酸埃克替尼片
英文名:Icotinib Hydrochloride Tablets;Conmana
适应症:
晚期非小细胞肺癌二线治疗
作用机制:
以表皮生长因子受体激酶为靶标的新一代靶向抗癌药,完全由我国科学工作者和肿瘤临床专家自主原创。
规格:
125mg/片
用法用量:
125mg/次,3次/日。
不良反应:
皮疹、腹泻、ALT和(或)AST升高、恶心。
重组人血管内皮抑制素
商品名:恩度
通用名:重组人血管内皮抑制素注射液
英文:ENDOSTAR
适应症:
联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者
作用机制:
通过抑制形成血管的内皮细胞迁移来达到 抑制肿瘤新生血管的生成,阻断了肿瘤细胞的营养供给,从而达到抑制肿瘤增殖或转移目的。
规格:
15 mg/3 ml/支 (2.4×105 U/支)
用法用量:
本品为静脉给药,临用时将本品加入250~500 ml生理盐水中,匀速静脉点滴,滴注时间3~4小时。  重组人血管内皮抑制素注射液与NP化疗方案联合给药时,本品在治疗周期的第1~14日,每天给药一次,每次7.5 mg/m2(1.2×105 U/m2),连续给药14天,休息一周,再继续下一周期治疗。通常可进行2~4个周期的治疗。
不良反应:
本品常见不良反应(1%发生率<10%)主要有心脏不良反应,主要症状有窦性心动过速、轻度ST2T改变、房室传导阻滞、房性早搏、偶发室性早搏等,常见于冠心病、高血压病史患者。
贝伐单抗
商品名:阿瓦斯汀;安维汀
英文:Bevacizumab;Avastin
适应症:
目前已被批准用于治疗结直肠癌、肺癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤和肾细胞癌。2011年11月18日被FDA撤销其用于乳腺癌治疗的许可。
作用机制:
是一种重组的人类单克隆IgG1抗体,通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用,是FDA 批准的第一个临床用于抑制血管生成的药物。
规格:
有4ml和16ml两种规格,为置于一次性玻璃瓶中的无菌溶液,每瓶分别含100 和400 mg 的Bevacizumab。
用法用量:
推荐剂量为5 mg/kg,第14天给药1次,静脉输注,直到病情进展。
不良反应:
与阿瓦斯汀有关的最严重的副作用有:胃肠穿孔/伤口开裂综合症、出血、高血压危象、肾病综合征、充血性心力衰竭。
曲妥珠单抗
商品名:赫赛汀
通用名:注射用曲妥珠单抗
英文:trastuzumab;Herceptin
适应症:
适用于治疗HER2阳性的转移性乳腺癌 :作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌 ;与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌。
作用机制:
特异性作用于HER2 胞外域的人源化单克隆抗体,可阻止HER2 的二聚作用,抑制HER2 胞外域的分裂,将细胞周期阻滞在G1期而诱导凋亡。
规格:
本药每瓶含浓缩曲妥珠单抗粉末440 mg,为白色至淡黄色冻干粉剂,配制成溶液后可供静脉输注。溶解后曲妥珠单抗的浓度为21 mg/mL。
用法用量:
初次负荷剂量 :建议初次负荷量为4 mg/kg,90分钟内静脉输入。应观察病人是否出现发热,寒战或其它输注相关症状。停止输注可控制这些症状,待症状消失后可继续输注。维持剂量 :建议每周用量为2 mg/kg。如初次负荷量可耐受,则此剂量可于30分钟内输完。
不良反应:
腹痛,意外损伤,乏力,背痛,胸痛,寒战,发热,感冒样症状,头痛,感染,颈痛,疼痛。
西妥昔单抗
商品名:爱必妥
通用名:西妥昔单抗注射液
英文:Cetuximab;Erbitux
适应症:
已获FDA批准用于治疗头颈部鳞状细胞癌和转移性结直肠癌。扩大适应症:鼻咽癌 , 肺癌。
作用机制:
作用于EGFR 的人鼠嵌合型单克隆抗体。
规格:
每50ml含有本品100mg
用法用量:
推荐起始剂量为400mg/m2,滴注时间120分钟,滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2,滴注时间不少于60分钟。
不良反应:
本品耐受性好,不良反应大多可耐受,最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。
尼妥珠单抗
商品名:泰欣生
通用名:尼妥珠单抗注射液
英文:Nimotuzumab lnjection;
适应症:
本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。
作用机制:
人源化抗人表皮生长因子受体(EGFR)单克隆抗体,能够竞争性抑制内源性配体与EGFR的结合,阻断由EGFR介导的下游信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞增殖、诱导分化,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成,增强放、化疗疗效。
规格:
13.5毫升西林瓶装量10毫升(+0.5毫升),尼妥珠单抗浓度为5mg/mL,每支含50毫克。
用法用量:
100mg尼妥珠单抗稀释于250ml生理盐水中,前臂静脉输液给药,进药过程在60分钟以上。第一次给药时间为放射治疗的第一天,于放疗前完成,以后每周一次,共8次。患者同时接受标准的鼻咽癌放射治疗。
不良反应:
该药物的不良反应主要表现为发热、血压下降、恶心、头晕、皮疹。
帕尼单抗
商品名:Vectibix
通用名英文:panitumumab
适应症:
帕尼单抗的适应证是EGFR 表达阳性且在进行含氟尿嘧啶、奥沙利铂,伊立替康的化疗方案之后病情仍然进展的、转移的结直肠癌。
作用机制:
是特异性作用于EGFR的完全人源化单克隆抗体
规格:
帕尼单抗的单一包装是20 g·L-1,有5,10 和20 mL 3种包装
用法用量:
6mg·kg-1 静脉输注60 min 以上,每14d 1 次;剂量超过1000 mg 时输注时间应超过90 min
不良反应:
最严重的负作用包括肺纤维化(肺脏的纤维组织之形成)、由感染所并发的严重皮肤疹、药物注射反应、腹痛、恶心、呕吐和便秘。
利妥昔单抗
商品名:美罗华
通用名:利妥昔单抗注射液
英文:Rituximab Injection;Mabthera
适应症:
适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非霍奇金淋巴瘤
作用机制:
利妥昔单抗是一种嵌合鼠/人的单克隆抗体,该抗体与纵贯细胞膜的CD20抗原特异性结合。
规格:500mg/50ml
用法用量:
推荐剂量为每平方米体表面积375 mg,静脉给入,每周1次,共4次,并适合门诊用药。
不良反应:
腹痛、背痛、胸痛、颈痛、不适、腹胀、输液部位疼痛。
威罗菲尼片
商品名:Zelboraf
通用名:vemurafenib tablet,威罗菲尼片
生产商:罗氏(Roche)
Zelboraf在
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