最終時※1のNPI-2（レビー小体型認知症）

投与群  0週からの変化量※2
平均値±S.E.（n）  変化量の群間比較
平均差※3 
10mg  －2.8±0.5（49）  －0.7 
5mg  －1.8±0.6（45）  0.4 
プラセボ  －2.1±0.6（44）  － 

（マイナス値は改善を示す。）
※1：最終時は原則として12週時の評価としたが、中止・脱落例については、最終データを解析の対象とした。
※2：［最終の値］－［0週の値］
※3：［各投与群の0週からの変化量の平均値］－［プラセボ群の0週からの変化量の平均値］

薬効薬理

1. 作用機序
アルツハイマー型認知症及びレビー小体型認知症では、脳内コリン作動性神経系の顕著な障害が認められている。本薬は、アセチルコリン（ACh）を分解する酵素であるアセチルコリンエステラーゼ（AChE）を可逆的に阻害することにより脳内ACh量を増加させ、脳内コリン作動性神経系を賦活する。9）10）11）12）

2. AChE阻害作用及びAChEに対する選択性
In vitroでのAChE阻害作用のIC50値は6.7nmol／Lであり、ブチリルコリンエステラーゼ阻害作用のIC50値は7,400nmol／Lであった。AChEに対し選択的な阻害作用を示した。9）

3. 脳内AChE阻害作用及びACh増加作用
経口投与により、ラット脳のAChEを阻害し、また脳内AChを増加させた。10）11）

4. 学習障害改善作用
脳内コリン作動性神経機能低下モデル（内側中隔野の破壊により学習機能が障害されたラット）において、経口投与により学習障害改善作用を示した。12）

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名
ドネペジル塩酸塩（Donepezil Hydrochloride）

化 学 名
(2RS)‐2‐［(1‐Benzylpiperidin‐4‐yl)methyl］‐5,6‐dimethoxy‐2,3‐dihydro‐1H‐inden‐1‐one monohydrochloride

分 子 式
C24H29NO3・HCl

分 子 量
415.95

構 造 式

**物理化学的性状
ドネペジル塩酸塩は白色の結晶性の粉末である。
本品は水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）に溶けにくい。
本品の水溶液（１→100）は旋光性を示さない。
本品は結晶多形が認められる。

融　　点
223.5℃（分解）

分配係数
log P＝4.27（1－オクタノール／水）

取扱い上の注意

1. 自動分包機を使用する場合は欠けることがあるため、カセットのセット位置及び錠剤投入量などに配慮すること。

2. 製剤の特性上、擦れ等により錠剤表面が一部白く見えることがある。

3. D錠10mgは錠剤表面に赤い斑点がみられることがあるが、使用色素によるものである。

承認条件

レビー小体型認知症における認知症症状の進行抑制
レビー小体型認知症を対象に、本剤の有効性の検証及び安全性の確認を目的とした臨床試験を実施し、終了後速やかに試験成績及び解析結果を提出すること。
包装

アリセプトD錠３mg：14錠(PTP14T×１)

アリセプトD錠３mg：28錠(PTP14T×２)

アリセプトD錠３mg：100錠(バラ)

アリセプトD錠３mg：140錠(PTP14T×10)

アリセプトD錠５mg：56錠(PTP14T×４)

アリセプトD錠５mg：100錠(バラ)

アリセプトD錠５mg：140錠(PTP14T×10)

アリセプトD錠10mg：56錠(PTP14T×４)

アリセプトD錠10mg：100錠(バラ)

アリセプトD錠10mg：140錠(PTP14T×10)

主要文献及び文献請求先

主要文献

1)
松井賢司ら：薬物動態, 15, 101 (2000) ART‐0258

2)
Tiseo, P. et al.:Br. J. Clin. Pharmacol., 46(S.1), 51 (1998) ART‐0032

3)
Tiseo, P. et al.:Br. J. Clin. Pharmacol., 46(S.1), 56 (1998) ART‐0033

4)
Homma, A. et al.:Dement. Geriatr. Cogn. Disord., 11, 299 (2000) ART‐0247

5)
Homma, A. et al.:Dement. Geriatr. Cogn. Disord., 25, 399 (2008) ART‐1700

6)
社内資料：レビー小体型認知症を対象とした臨床第II相試験 ART-2876

7)
Mori, E. et al.：Ann. Neurol., 72， 41（2012） ART-2536

8)
Ikeda, M. et al.：Alzheimers Res. Ther., 7， 4（2015） ART-2877

9)
山西嘉晴ら：薬理と治療, 26, S‐1277 (1998) ART‐0011

10)
山西嘉晴ら：薬理と治療, 26, S‐1283 (1998) ART‐0012

11)
小笹貴史ら：薬理と治療, 26, S‐1303 (1998) ART‐0014

12)
小倉博雄ら：薬理と治療, 26, S‐1313 (1998) ART‐0015

文献請求先

文献請求先・製品情報お問い合わせ先
エーザイ株式会社　hhcホットライン

電話番号
0120-419-497

製造販売業者等の氏名又は名称及び住所

製造販売元
エーザイ株式会社

東京都文京区小石川４‐６‐10