2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤；2012年2月20日，欧盟委员会批准其用于治疗成人BRAF V600突变阳性、经手术不能切除或转移性黑色素瘤
适应证和用途
ZELBORA是一种激酶抑制剂适用于有不可切除或转移黑色素瘤有用FDA-批准的检验检测BRAFV600E突变患者的治疗。
使用限制：有野生型BRAF黑色素瘤患者中建议不使用ZELBORAF。
剂量和给药方法
（1）推荐剂量：960 mg口服bid。
（2）接近12小时间隔给予ZELBORAF有或无进餐。
（3）应用一杯水完整吞服ZELBORAF。不应咀嚼或压碎ZELBORAF。
（4）症状性不良药物反应的处理可能需要减低剂量，中断治疗，或终止ZELBORAF治疗。不建议减低剂量导致剂量低于480 mg。
剂型和规格
膜衣片：240mg
警告和注意事项
（1）24%患者中发生皮肤鳞状细胞癌(cuSCC)。治疗开始前和当用治疗时每2个月进行皮肤学评价。切除处理和继续治疗不调整剂量。
（2）治疗期间和再次开始治疗时曾报道严重超敏反应，包括过敏反应。经受严重超敏反应患者中终止ZELBORAF。
（3）曾报道严重皮肤学反应，包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解。经受严重皮肤学反应患者中终止治疗。
（4）曾报道QT延长。治疗前和调整剂量后监视ECG和电解质。在第15天，治疗头3个月期间每3个月，其后每3个月，或更常如临床指示时监视ECGs。如QTc超过500 ms，短暂中断ZELBORAF，校正电解质异常，和控制对QT延长风险因子。
（5）可能发生肝实验室异常。治疗开始前和治疗期间每月，或当临床指示时监视肝酶和胆红素。
（6）曾报道光敏性。服用ZELBORAF时建议患者避免暴露阳光。
（7）曾报道严重眼科反应，包括葡萄膜炎，虹膜炎和视网膜静脉阻塞。对眼科反应常规监视患者。
（8）曾报道新原发性恶性黑色素瘤。切除处理，和继续治疗无剂量调整。如上所述，进行皮肤学监视。
（9）妊娠：可能致胎儿危害. 忠告妇女对胎儿潜在风险.
（10）为了选择适于ZELBORAF治疗患者，用一种FDA-批准的检验BRAF突变。尚未在有野生型BRAF黑色素瘤患者中研究ZELBORAF的疗效和安全性。
不良反应
最常见不良反应(≥ 30%)是关节痛，皮疹，脱发，疲乏，光敏反应，恶心，瘙痒和皮肤乳头状瘤。
药物相互作用
（1）CYP底物：建议不要的同时使用ZELBORAF与被CYP3A4，CYP1A2或CYP2D6代谢治疗窗狭窄药物。如不能避免共同给药，谨慎对待和考虑减低同时CYP1A2或CYP2D6底物药物的剂量。
易普利姆玛
通用名称
Ipilimumab，易普利姆玛
商品名称Yervoy
开发公司百时美施贵宝
上市时间2011.4
适应证和用途
YERVOY是一种人类的细胞毒性T淋巴细胞抗原4(CTLA-4)-阻断抗体适用于治疗不可切除的或转移黑色素瘤。
剂量和给药方法
（1）YERVOY 3 mg/kg静脉历时90分钟给予每3周总共四剂。
（2）对严重不良反应永远终止。
剂型和规格
（1）50 mg/10 mL(5 mg/mL)
（2）200 mg/40 mL(5 mg/mL)
禁忌证
无。
警告和注意事项
免疫介导不良反应：对严重反应永远终止。对中度免疫介导不良反应不给药直至返回基线，改善至轻度严重性，或完全解决，和患者正在接受低于7.5 mg泼尼松[prednisone]或等同物每天。对严重，持久，或复发性免疫介导反应给予全身高剂量皮质激素。
（1）免疫介导肝炎：每次YERVOY给药前评价肝功能检验。
（2）免疫介导内分泌病变：每次给药前监查甲状腺功能试验和临床化学。每次随访时对内分泌病变体征和症状评价。需要时开始激素替代治疗。
不良反应
最常见不良反应(≥5%)是疲乏，腹泻，瘙痒，皮疹，和结肠炎。
为报告怀疑不良反应，联系Bristol-Myers Squibb公司电话1-800-721-5072或FDA电话1-800-FDA-1088或www.fda.gov/medwatch.
特殊人群中使用
（1）妊娠：根据动物资料，YERVOY可能致胎儿危害。
（2）哺乳母亲：终止哺乳或终止YERVOY。
作用机制
CTLA-4是T-细胞激活的负性调节剂。Ipilimumab结合至CTLA-4和阻断CTLA-4与其配基，CD80/CD86的相互作用。CTLA-4的阻断曾显示增加T-细胞激活和增殖。在黑色素瘤患者中ipilimumab的作用机制影响是间接的，可能通过T-cell介导的抗-肿瘤免疫反应。
克里唑蒂尼胶囊
【通用名称】crizotinib capsule（克里唑蒂尼胶囊）
【分子式】C21H22Cl2FN5O
【化学名】 (R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine
【结构式】
【剂型和规格】胶囊：250 mg和200 mg
适应证和用途
XALKORI是一种激酶抑制剂适用于有局部晚期或转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗是当用一种FDA批准的检验变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性。 这个适应症是基于反应率。没有可以得到的资料显示用XALKORI报道患者的结局或生存改善。
剂量和给药方法推荐给药
XALKORI的推荐剂量和方案是250 mg口服每天2次。继续治疗只要患者从治疗获得临床效益。应整吞胶囊。XALKOR可有或无食物服用。如丢失1剂XALKORI，只要患者想起应立即服用除非下一剂小于6小时，在那情况中患者不应服用丢失剂量。
患者为组成丢失剂量在相同时间不应服2剂。
剂量调整
根据个体安全性和耐受性可能需要给药中断和/或剂量减低。如需减低剂量，那么XALKORI剂量应减低至200mg口服每天2次。如需要进一步减低剂量，那么根据个体安全性和耐受性减低至250mg口服每天1次。表1和2提供对血液学和非-血液学毒性剂量减低指导原则。
每月和当临床指示时应监视完全血细胞计数包括分类白细胞计数，如观察到3或4级异常或如发热或发生感染用更频重复检验。应每月和当临床指示时监视肝功能检验，如观察到2，3或4级异常用更频重复检验。
3剂型和规格250 mg胶囊：硬明胶胶囊，大小0号，粉色不透明帽和体，帽上有“Pfizer”和体上“CRZ 250”。
200 mg胶囊：硬明胶胶囊，大小1号，和粉色不透明帽，帽上有“Pfizer”和体上“CRZ 200”。
4禁忌证无
警告和注意事项
（1）肺炎：严重，包括致命性，治疗-相关肺炎曾观察到。为指示性肺炎肺部症状监视患者。有治疗-相关肺炎诊断患者中永远终止。
（2）肝实验室异常：曾发生ALT和总胆红素同时升高。每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示，暂时停止，减低剂量，或永远终止XALKORI。
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