新药Bizengri（zenocutuzumab-zbco）是美国食品药品监督管理局（FDA）批准的第一种也是唯一一种专门用于胰腺癌和携带NRG1基因融合且晚期不可切除或转移的非小细胞肺癌的疗法！ 近日，美国食品和药物管理局（FDA）加速批准Bizengri（zenocutuzumab-zbco），这是第一种也是唯一一种用于患有胰腺癌或非小细胞肺癌NSCLC]的成人的治疗方法，这些癌症晚期不可切除或转移，并携带神经调节蛋白1（NRG1）基因融合物，患有疾病。 Bizengri是一种双特异性抗体，可结合细胞（包括肿瘤细胞）表面表达的HER2和HER3的细胞外结构域，抑制HER2:HER3二聚化并阻止NRG1与HER3结合。Bizengri通过磷酸肌醇3-kinase-AKT-雷帕霉素途径的哺乳动物靶点降低了细胞增殖和信号传导。此外，Bizengri介导抗体依赖性细胞毒性。Bizengri在NRG1+肺癌和胰腺癌小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。 批准日期：2024年12月4日 公司：Merus N.V. BIZENGRI（zenocutuzumab-zbco）注射液，静脉注射用 美国首次批准：2024年 警告：胚胎-胎儿毒性，有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。 胚胎-胎儿毒性：怀孕期间接触BIZENGRI会对胚胎-胎儿造成伤害。告知患者此风险和有效追踪的必要性[参见警告和注意事项，在特定人群中使用]。 作用机制 Zenocutuzumab-zbco是一种双特异性抗体，可结合细胞（包括肿瘤细胞）表面表达的HER2和HER3的细胞外结构域，抑制HER2:HER3二聚化并防止NRG1与HER3结合。Zenocutuzumab-zbco通过磷酸肌醇3-激酶（PI3K）-AKTammalian降低细胞增殖和信号传导雷帕霉素（mTOR）途径的靶点。此外，zenocutuzumab-zbco介导抗体依赖性细胞毒性（ADCC）。Zenocutuzumab-zbco在NRG1融合阳性肺癌和胰腺癌的小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。 适应症和用法 BIZENGRI®是一种针对HER2和HER3的双特异性抗体，适用于治疗： •患有晚期、不可切除或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年人，携带神经调节蛋白1（NRG1）基因融合，在之前的全身治疗时或之后疾病进展。 •患有晚期、不可切除或转移性胰腺癌的成年人，携带神经调节蛋白1（NRG1）基因融合，在之前的全身治疗期间或之后出现疾病进展。 *该适应症在基于总体反应率和反应持续时间的加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于验证性试验中临床益处的验证和描述。 剂量和给药 •根据NRG1基因融合的存在，选择患者接受BIZENGRI治疗。 •在开始服用BIZENGRI之前，评估左心室射血分数（LVEF）。 •BIZENGRI的推荐剂量为每2周750毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。 •每次输液前服用预用药，以降低输液相关反应的风险。 •稀释后静脉滴注4小时以上。 剂型和强度 注射：375mg/18.75mL（20mg/mL）装于单剂量小瓶中。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •输注相关反应（IRR）/超敏反应/过敏反应： 在配备紧急复苏设备和受过监测IRR和管理紧急药物培训的工作人员的环境中管理BIZENGRI。监测IRR的体征和症状。中断IRR≤3级的输液住院患者，并根据需要进行对症治疗。症状缓解后，以较低的速度恢复输注。 立即停止输注，并永久停用BIZENGRI 4级或危及生命的IRR或超敏/过敏反应。 •间质性肺病（ILD）/肺炎：监测指示ILD/肺炎的新的或恶化的几乎症状。在ILD/肺炎≥2级的患者中永久性停用BIZENGRI。 •左心室功能障碍：在开始BIZENGRI之前评估左心室射血分数，并在治疗期间根据临床指示定期评估。通过治疗中断或中断进行管理。永久停止BIZENGRI用于症状性充血性心力衰竭（CHF）患者。 不良反应 •患者最常见的不良反应（≥10%）是腹泻、骨骼疼痛、疲劳、恶心、输液相关反应（IRR）、呼吸困难、皮疹、便秘、呕吐、腹痛和水肿。 •最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是GGT升高、血红蛋白降低、钠降低、血小板减少、AST升高、ALT升高、碱性磷酸酶升高，镁减少，磷酸盐减少，aPTT增加，胆红素增加。 如需报告疑似不良反应，请致电1-844-637-8787联系Merus N.V.（MERUSUS）或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或www.fda.gov/medwatch。 在特定人群中使用 具有生殖潜力的雌性和雄性：在开始服用BIZENGRI之前，验证雌性的妊娠状态。 包装供应/储存和处理 供应 BIZENGRI（zenocutuzumab-zbco）注射液是一种无菌、透明至微乳白色、无色至微黄色、无防腐剂的静脉输液溶液。每个单剂量小瓶含有375mg/18.75mL（20mg/mL）BIZENGRI。两个小瓶（相当于1剂）装在一个纸箱中。（NDC 83077-100-01适用于单个小瓶，NDC 83077-100-02适用于单个纸箱）。 储存和处理 用原装纸箱存放在2°C至8°C（36°F至46°F）的冰箱中，以避光。不要冻结。不要摇晃。 请参阅随附Bizengri的完整处方信息： https://www.bizengri.com/pdf/pi.pdf
