部份中文替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾组合处方资料（仅供参考）
英文名：Tegafur/Gimeracil/Oteracil Potassium
商品名：NKS-1 combination Capsule T20/T25
中文名：替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾组合胶囊
生产商：日本化药
药品介绍
NKS-1 combination capsule是大鵬薬品开发的新型配方TS-1组合胶囊T20、T25（替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾），于2016年06月25日在日本上市。用于胃癌、大肠癌、非小细胞肺癌、不能手术或复发的乳腺癌、胰腺癌、胆道癌的适应症。
エヌケーエスワン配合カプセルT20／エヌケーエスワン配合カプセルT25／エヌケーエスワン配合顆粒T20／エヌケーエスワン配合顆粒T25
药物分类名称
抗代谢药物
批准日期：2013年6月
商標名
NKS-1 combination capsules T20
NKS-1 combination capsules T25
NKS-1 combination granules T20
NKS-1 combination granules T25
替加氟
一般的名称
テガフール（Tegafur）
化学名
5-Fluoro-1-［（2RS）-tetrahydrofuran-2-yl］uracil
分子式
C8H9FN2O3
分子量
200.17
性状
白色结晶粉末。易溶于甲醇，不易溶于水或乙醇（95）。溶解在稀氢氧化钠试液中。甲醇溶液（1→50）不显示旋光性。
化学構造式
融点
166～171℃
吉莫斯特
一般的名称
ギメラシル（Gimeracil）
化学名
5-Chloro-2,4-dihydroxypyridine
分子式
C5H4ClNO2
分子量
145.54
性状
白色结晶粉末。易溶于二甲基亚砜，略溶于N，N-二甲基甲酰胺，略溶于甲醇，难溶于乙醇（99.5）、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮或水。
化学構造式
融点
約262℃（分解）
氧嗪酸钾
一般的名称
オテラシルカリウム（Oteracil Potassium）
化学名
Monopotassium 1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-1,3,5-triazine-6-carboxylate
分子式
C4H2KN3O4
分子量
195.17
性状
白色结晶粉末。不易溶于水，几乎不溶于乙醇（99.5）或甲醇。
化学構造式
药效药理
作用机制
替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾制剂（以下称为制剂）是含有FT、CDHP和Oxo三种组分的制剂，口服后的抗肿瘤效果基于5-FU，该5-FU在体内逐渐从FT转化。
CDHP主要通过选择性地拮抗抑制肝中分布较多的5-FU异化代谢酶的DPD来提高由FT衍生的5-FU浓度。随着该生物体内5-FU浓度的上升，肿瘤内作为5-FU的磷酸化代谢物的5-氟核苷酸持续高浓度，抗肿瘤效果增强。另外，Oxo通过经口给药主要分布于消化道组织，选择性地拮抗抑制orotate phosphoribosyltransferase，选择性地抑制5-FU向5-氟核苷酸的生成。其结果认为，配合剂给药不会损害5-FU的强抗肿瘤效果，可减轻消化道毒性。5-FU的作用机制主要是活性代谢物FdUMP与dUMP拮抗，thymidylate synthase和还原叶酸和ternary。
抗肿瘤效果
对吉田肉瘤、腹水肝癌AH-130、佐藤肺癌（大鼠）及路易斯肺癌（小鼠）等各种皮下移植肿瘤，以及人胃癌、大肠癌、乳腺癌、肺癌、胰腺癌、肾癌皮下移植肿瘤（裸鼠或裸鼠）显示出抑制肿瘤增殖的效果。另外，在路易斯肺癌的肺转移模型（小鼠）中显示了延长寿命的效果，并且在同处重建大肠癌株的模型（裸鼠）中，替加氟/吉莫斯特/氧嗪酸钾配合剂也显示出抑制肿瘤增殖的效果。
适应症
胃癌、结直肠癌、头颈部癌、非小细胞肺癌、不能手术或复发乳腺癌、胰腺癌、胆道癌、激素受体阳性且HER2阴性、复发高风险乳腺癌的术后药物疗法。
用法与用量
〈胃癌、结肠癌、直肠癌、头颈癌、非小细胞肺癌、不能手术或复发乳腺癌、胰腺癌、胆道癌〉
通常，成人将初次给药量（1次量）根据体表面积作为下一个基准量，早饭后及晚饭后每天2次，连续28天口服给药，之后停药14天。将此作为一个疗程反复给药。
体表面积                初次基准量（相当于替加氟）
1.25m2以下              40mg/次
1.25m2以上1.5m2以下     50mg/次
1.5 m2以上              50mg/次
另外，根据患者的状态适当增减。增减量阶段为40mg、50mg、60mg、75mg/次。关于增量，在判断为本制剂给药引起的临床检查值异常（血液检查、肝·肾功能检查）及消化器官症状未表现，安全性没有问题，判断为可以增量时，从初次基准量到一个阶段，以75mg/次为限度。另外，减量通常各进行一个阶段，最低给药量为40mg/次。
〈激素受体阳性且HER2阴性且复发高风险的乳腺癌的术后药物疗法〉
在与内分泌疗法剂的并用中，通常对成人在早饭后及晚饭后每天2次，连续14天口服下一次给药量，然后停药7天。将其作为1个疗程，最长1年内反复给药。另外，根据患者的状态适当增减。不能进行超过初回基准量的增量。
体表面积                初次基准量（相当于替加氟）
1.25m2以下              40mg/次
1.25m2以上1.5m2以下     50mg/次
1.5 m2以上              50mg/次
包装
配合胶囊
T20：56胶囊[14胶囊（PTP）×4）


T25：56胶囊[14胶囊（PTP）×4）
配合颗粒
T20：56包[28包（棒状包装0.2g）×2）
T25：56包[28包（棒状包装0.25g）×2）
制造商和分销商
日本化药株式会社
注：以上中文资料仅供参考，使用者以原资料为准。
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4229101M1050_1_13/