部份中文盐酸厄洛替尼处文资料（仅供参考）
英文名：Erlotinib Hydrochloride
商品名：Tarceva Tablets
中文名：盐酸厄洛替尼片
生产商：中外制药
药品简介
Tarceva（Erlotinib 盐酸厄洛替尼）是全球首个作用于表皮生长因子受体（egfr）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌和不可切除的胰腺癌的靶向治疗小分子药物。
タルセバ錠25mg/タルセバ錠100mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂
批准日期：
商品名：
TARCEVA Tablets
一般的名称
エルロチニブ塩酸塩
（Erlotinib Hydrochloride）（JAN）
化学名
N-（3-Ethynylphenyl）-6,7-bis（2-methoxyethoxy）quinazoline-4-amine monohydrochloride
分子式
C22H23N3O4・HCl
分子量
429.90
性状
白色至微黄色粉末或块状粉末。极微溶于水和乙醇 (99.5)，微溶于甲醇，几乎不溶于乙腈和环己烷。
化学構造式
融点
約231～232℃
药效药理
作用机制
厄洛替尼选择性抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)。纯化的全长EGFR-TK的IC50为2nM，重组EGFR胞内域中酪氨酸激酶的IC50为1nM。另一方面，对其他酪氨酸激酶、c-src和v-abl的抑制活性是全长EGFR-TK的1/1000或更低，以及人胰岛素受体和I型胰岛素细胞内结构域中的激酶样生长因子受体，对EGFR-TK的抑制活性为细胞内EGFR-TK的1/10000以下。此外，厄洛替尼被证实对细胞周期具有G1期阻滞和凋亡诱导作用。
据推测，厄洛替尼通过抑制 EGFR 酪氨酸磷酸化来抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡，从而抑制肿瘤生长。
抗肿瘤作用
在体外系统中，厄洛替尼抑制人源性结直肠癌细胞系DiFi和头颈癌细胞系HN5的生长[IC50：DiFi细胞系中的100nM，HN5中的100%抑制：250nM]。
厄洛替尼在使用人源头颈癌细胞系HN5、生殖器癌细胞系A431、胰腺癌细胞系HPAC和非小细胞肺癌细胞系（H460a、 A549) 表明。此外，在使用胰腺癌细胞系HPAC的人恶性肿瘤移植裸鼠系统中，观察到吉西他滨与厄洛替尼联合使用可增强肿瘤生长抑制作用。
适应症
○不可切除复发/进展且在癌症化疗后恶化的非小细胞肺癌
○不可切除的复发/晚期EGFR突变阳性非小细胞肺癌未经化疗治疗
○不可切除的胰腺癌
用法与用量
<非小细胞肺癌>
厄洛替尼的通常成人剂量为150mg，每天至少在饭前1小时或饭后2小时口服给药一次。 可根据患者情况酌情减量。
<不可切除的胰腺癌>
与吉西他滨联合使用时，厄洛替尼的通常成人剂量为100mg，每天至少在饭前1小时或饭后2小时口服给药一次。可根据患者情况酌情减量。
包装
25毫克：14片（PTP 14片 x1）
100毫克：14片（PTP 14 片x1）
制造商和分销商
中外制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准！
完整说明资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291016F1020_1_19/