部份中文依维莫司处方资料（仅供参考）
英文名：everolimus
商品名：Afinitor
中文名：依维莫司
生产商：诺华制药
药品简介
近日，欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）支持批准Afinitor的新适应症，用于起源于胃肠道（gastrointestinal，GI）或肺部（lung）的不可切除性、局部晚期或转移性、进展性、分化良好型（1级或2级）非功能性神经内分泌肿瘤（neuroendocrine tumor，NET）成人患者的治疗。
药理作用
依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶，在一些人体 肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1，该复 合体可抑制mTOR的活性。mTOR信号通路的抑制可导致转录调节因子S6核糖体蛋白激酶 （S6K1）和真核生物延伸因子4E-结合蛋白（4E-BP）的活性降低，从而干扰细胞周期、血 管新生、糖酵解等相关蛋白的翻译和合成。依维莫司可使血管内皮生长因子（VEGF）的表 达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效 抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。
适应症 
依维莫司适用于治疗以下患者：
1、既往接受舒尼替尼或索拉非尼治疗失败的晚期肾细胞癌成人患者。
2、不可切除的、局部晚期或转移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）进展期胰腺神经内分泌瘤成人患者。
3、需要治疗干预但不适于手术切除的结节性硬化症（TSC）相关的室管膜下巨细胞星形细胞 瘤（SEGA）成人和儿童患者。本品的有效性主要通过可持续的客观缓解（即SEGA肿瘤 体积的缩小）来证明。尚未证明结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤的患者能 否获得疾病相关症状改善和总生存期延长。
用法与用量
应由有肿瘤或结节性硬化症治疗经验的医生指导下使用本品进行治疗。
晚期肾细胞癌和晚期胰腺神经内分泌瘤
推荐剂量：
本品的推荐剂量为10mg每日一次。
本品每日一次口服给药，在每天同一时间服用，可与食物同服或不与食物同时服用。
不良反应
非感染性肺炎，感染，口腔溃疡，肾功能衰竭。
禁忌
对本品有效成分、其它雷帕霉素衍生物或本品中任一辅料过敏者禁用。在使用依维莫司 和其它雷帕霉素衍生物患者中已观察到的过敏反应表现包括但不限于：过敏、呼吸困难、潮 红、胸痛或血管性水肿（例如，伴或不伴呼吸功能不全的气道或舌肿胀）。
Afinitor Tabletten 5mg 30 Stück
Was ist Afinitor und wann wird es angewendet?
Afinitor enthält den Wirkstoff Everolimus und wird eingesetzt zur Behandlung von
postmenopausalen Frauen mit fortgeschrittenem, Hormonrezeptor-positivem, HER 2 negativem Brustkrebs in Kombination mit Exemestan nach Versagen einer Behandlung mit Letrozol oder Anastrozol
fortgeschrittenen, neuroendokrinen Tumoren, die ihren Ursprung in der Bauchspeicheldrüse (Pankreas), im Verdauungstrakt (Gastrointestinaltrakt) oder der Lunge haben
Nierenzellkarzinomen im fortgeschrittenen Stadium.
Neuroendokrine Tumore sind seltene Tumore, die in unterschiedlichen Körperteilen auftreten können.
Der Wirkstoff von Afinitor stoppt die Zellvermehrung des Krebses und schneidet seine Blutversorgung ab. Dies verlangsamt das Wachstum und die Ausbreitung der Karzinome.
Afinitor darf nur auf Verschreibung Ihres Arztes oder Ihrer Ärztin verwendet werden.
Wann darf Afinitor nicht angewendet werden?
Sie sollten Afinitor nicht einnehmen, wenn Sie überempfindlich oder allergisch auf Everolimus, auf Arzneimittel mit ähnlichem Wirkstoff (Sirolimus, Temsirolimus) oder auf einen anderen Bestandteil von Afinitor, wie z.B. Milchzucker (Laktose), reagieren.
Wann ist bei der Einnahme von Afinitor Vorsicht geboten?
Afinitor wird Ihnen nur durch einen Arzt bzw. eine Ärztin mit Erfahrung in der Krebsbehandlung verschrieben. Folgen Sie sorgfältig allen Anweisungen des Arztes bzw. der Ärztin.
Unterrichten Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie:
Lungen- oder Atembeschwerden haben: Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin sofort, wenn Sie neue oder verschlimmerte Lungen- bzw. Atemsymptome wie Husten, Brustschmerzen oder Kurzatmigkeit bei sich feststellen. Es könnte sich dabei um eine nicht-infektiöse (d.h. nicht durch Erreger verursachte) Lungenentzündung handeln, welche unter Umständen lebensbedrohliche Auswirkungen haben könnte. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird entscheiden, ob eine Dosisreduktion (bzw. eine Unterbrechung der Behandlung oder das Absetzen) von Afinitor notwendig ist oder ob Sie ein zusätzliches Arzneimittel brauchen,
irgendeine Infektion haben: Afinitor kann die Wahrscheinlichkeit einer Infektion (wie z.B. Lungenentzündung oder Harnwegsinfektion) erhöhen. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin sofort, wenn Sie eine erhöhte Temperatur, Erkältung oder andere Anzeichen einer Infektion bei sich feststellen, da Sie dringend eine Behandlung Ihrer Infektion benötigen könnten,
Allergische Reaktionen: Wenn Sie während der Behandlung mit Afinitor Symptome wie ein Anschwellen der Zunge oder des Rachens und/oder Atembeschwerden entwickeln, können dies Anzeichen einer schwerwiegenden allergischen Reaktion sein. Kontaktieren Sie in so einem Fall sofort einen Arzt bzw. eine Ärztin.
Nierenerkrankungen: Nierenversagen wurde in einigen Patienten beobachtet, die Afinitor erhalten. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird die Nierenfunktionen während Ihrer Behandlung mit Afinitor überwachen.
Impfung: Fragen Sie zuerst Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin um Rat, wenn Sie während der Behandlung mit Afinitor eine Impfung erhalten sollen.
Mundgeschwüre (Entzündung der Mundschleimhaut) haben: Afinitor kann Mundgeschwüre und -schmerzen verursachen. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie Schmerzen, Beschwerden oder offene Geschwüre im Mund haben. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird entscheiden, ob eine Dosisreduktion (bzw. eine Unterbrechung der Behandlung oder ein Absetzen) von Afinitor notwendig ist. Sie könnten zudem eine Behandlung mit einer Mundspülung oder einem Gel benötigen. Einige Mundspülungen und Gele können Geschwüre jedoch verschlimmern, versuchen Sie daher nichts ohne vorherige Rücksprache mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin,
Leberprobleme haben oder an irgendeiner Krankheit litten, die Ihre Leber beeinträchtigt haben könnte (dann könnte eine Reduktion der Dosis, die Sie erhalten, notwendig sein),
früher Hepatitis B hatten, weil diese während Ihrer Behandlung mit Afinitor reaktiviert werden kann (siehe Rubrik «Welche Nebenwirkungen kann Afinitor haben?»)
Diabetes (einen zu hohen Blutzuckerwert) haben,
hohe Cholesterinwerte haben und/oder der Wert anderer Blutfette erhöht ist,
gewisse andere Arzneimittel einnehmen wie z.B. Mittel gegen Infektionen (gegen Pilzinfektionen, z.B. Posaconazol, Itraconazol, Voriconazol und Fluconazol, und gegen bakterielle Infektionen, z.B. Antibiotika wie Clarithromycin oder Erythromycin), Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose wie Rifampicin oder Rifabutin, Präparate mit Johanniskraut-Extrakten zur Behandlung von Depressionen und anderen Leiden (auch als Hypericum Perforatum bekannt), Mittel gegen (epileptische) Anfälle (wie z.B. Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital), Mittel gegen AIDS (HIV) wie z.B. Ritonavir, Amprenavir, Fosamprenavir, Efavirenz, Nevirapin, einige Mittel gegen Herzleiden oder Bluthochdruck (wie z.B. Verapamil und Diltiazem), Ciclosporin (ein Arzneimittel zur Unterbindung der Abstossung transplantierter Organe durch den Körper), Angiotensin-Converting-Enzyme-Inhibitoren (ACE-Inhibitoren: Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck bzw. anderen kardiovaskulären Problemen), Aprepitant (ein Arzneimittel zur Unterbindung von Übelkeit und Erbrechen), Midazolam (ein Arzneimittel, das eingesetzt wird zur Behandlung von akuten Krampfanfällen, oder als Beruhigungsmittel vor oder während einer Operation oder bei einem anderen medizinischen Eingriff),
schwanger sind oder glauben, es zu sein oder werden zu können (siehe unten),
Ihr Kind stillen (siehe unten),
eine Laktoseintoleranz haben
ein chirurgischer Eingriff geplant ist, Sie sich vor kurzem einem solchen unterzogen haben, oder wenn infolge eines solchen Eingriffs Komplikationen bei der Wundheilung auftreten, da bei Anwendung von Afinitor ein erhöhtes Risiko für Probleme bei der Wundheilung besteht.
Während der Einnahme von Afinitor sollten Sie niemals ein neues Arzneimittel einnehmen, ohne dies mit dem Arzt bzw. der Ärztin abzuklären, der bzw. die Afinitor verschrieben hat.
Während der Behandlung mit Afinitor werden regelmässig Ihre Blutwerte überprüft. Dabei wird die Anzahl von Blutzellen (weisse und rote Blutkörperchen, sowie Blutplättchen) überwacht um festzustellen, ob Afinitor einen unerwünschten Effekt auf diese hat. Diese Blutproben werden auch genommen, um Ihre Nieren- und Leberfunktion sowie die Blutzucker- und Cholesterinwerte zu überwachen, weil Afinitor auch diese beeinflussen kann.
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie:
an anderen Krankheiten leiden,
Allergien haben oder
andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden.
Da Afinitor unerwünschte Wirkungen wie Übelkeit, Erbrechen und Müdigkeit verursachen kann, kann dieses Arzneimittel die Reaktionsfähigkeit, die Fähigkeit Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen und die Fahrtüchtigkeit beeinträchtigen.
Darf Afinitor während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen werden?
Afinitor könnte ein ungeborenes oder gestilltes Kind schädigen.
Schwangerschaft: Es wird empfohlen, Afinitor während der Schwangerschaft nicht zu verwenden. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie schwanger sind oder glauben schwanger zu sein. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird mit Ihnen die möglichen Risiken einer Einnahme von Afinitor während der Schwangerschaft besprechen. Frauen im gebärfähigen Alter, die Afinitor erhalten, wird zu einer hochwirksamen Empfängnisverhütung (wie z.B. Kondome oder die «Pille») während und bis 8 Wochen nach Ende der Behandlung geraten. Fragen Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin um Rat, bevor Sie weiter Afinitor einnehmen, wenn Sie denken schwanger geworden zu sein oder falls Sie schwanger werden möchten. Männliche Patienten, die Afinitor einnehmen, müssen nicht auf den Versuch verzichten Kinder zu zeugen.
Stillzeit: Es wird empfohlen, während der Behandlung und bis 2 Wochen nach der letzten Dosis von Afinitor Ihr Kind nicht zu stillen. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie stillen.
Wie verwenden Sie Afinitor?
Folgen Sie bitte sorgfältig den Anweisungen Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin. Er bzw. sie wird Sie darüber informieren, wie viele Afinitor Tabletten Sie einnehmen sollen. Nehmen Sie nicht mehr Tabletten ein, als Ihnen Ihr Arzt bzw. Ärztin gesagt hat.
Die übliche tägliche Dosis ist 10 mg (einmalige tägliche Einnahme).
Eine höhere oder geringere Dosis könnte aufgrund Ihres individuellen Behandlungsbedarfs von Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin empfohlen werden. Wenn Sie z.B. Leberprobleme haben, könnte Ihre tägliche Dosis auf 5 mg einmal pro Tag reduziert werden. Wenn Sie gewisse unerwünschte Wirkungen von Afinitor (z.B. Lungen- oder Atembeschwerden, Mundgeschwüre) haben, könnte Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin eine geringere Dosis verschreiben oder Ihnen sagen, dass Sie Afinitor eine Weile lang nicht einnehmen sollen.
Beenden Sie die Einnahme von Afinitor nicht ohne die Zustimmung Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin.
Schlucken Sie ganze Tabletten mit einem grossen Glas Wasser. Zerkauen oder zerdrücken Sie die Tabletten nicht.
Afinitor sollte einmal täglich oral eingenommen werden, entweder stets mit oder stets ohne Mahlzeit. Es ist wichtig, Afinitor jeden Tag zur gleichen Zeit einzunehmen, so dass eine konstante Menge im Blutkreislauf ist.
Trinken Sie keinen Grapefruitsaft und essen Sie keine Grapefruit. Dies könnte zu einem Anstieg von Afinitor im Blut (möglicherweise bis zu einem schädlichen Wert) führen.
Afinitor soll bei Kindern und Jugendlichen nicht verwendet werden.
Kontaktieren Sie bitte unverzüglich Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin oder ein Krankenhaus, wenn Sie unbeabsichtigt zu viele Afinitor Tabletten eingenommen haben oder wenn jemand anderes versehentlich Ihr Arzneimittel eingenommen hat. Zeigen Sie die Afinitor-Verpackung. Eine medizinische Behandlung könnte notwendig sein.
Falls Sie vergessen Afinitor einzunehmen, dann lassen Sie die Dosis für diesen Tag ausfallen. Nehmen Sie die Tablette dann erst wieder am folgenden Tag zur üblichen Zeit. Nehmen Sie keine doppelte Dosis ein, um die verpasste Dosis auszugleichen.
Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
Welche Nebenwirkungen kann Afinitor haben?
Die folgenden ernsthaften Nebenwirkungen treten bei der Einnahme von Afinitor sehr häufig (bei mehr als 1 von 10 Patienten) auf:
Lungen- oder Atembeschwerden (z.B. Lungenentzündung, -embolie oder akutes progressives Lungenversagen)
Infektionen
Sprechen Sie unverzüglich mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin, wenn Sie eine der oben erwähnten unerwünschten Wirkungen bei sich feststellen.
Die folgenden Nebenwirkungen können sehr häufig (bei mehr als 1 von 10 Patienten) auftreten:
Entzündung der Mundschleimhaut inkl. Mundgeschwüre (Stomatitis)
Infektionen
Lungen- oder Atembeschwerden (z.B. Lungenentzündung, -embolie oder akutes progressives Lungenversagen)
Magenprobleme wie z.B. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall,
Appetitlosigkeit, gestörtes Geschmacksempfinden
Kopfschmerzen
Husten
Nasenbluten (Epistaxis)
Atemnot (Dyspnoe)
Hautausschlag, Juckreiz
Gefühl von Schwäche oder Müdigkeit
Anschwellen der Arme, Hände, Füsse, Knöchel oder anderer Körperteile (Ödeme)
Gewichtsverlust
verminderter Hämoglobinwert (Blutarmut)
erhöhter Blutzuckerspiegel
erhöhte Werte von Cholesterin
Die folgenden Nebenwirkungen können häufig (bei 1 bis 10 von 100 Patienten) auftreten: verminderte Anzahl von weissen Blutzellen, was Ihr Risiko für Infektionen erhöht; verminderte Anzahl an Blutzellen (Thrombozyten), welche die Blutgerinnung unterstützen; erhöhte Werte von Blutzucker (Diabetes); erhöhte Werte von Blutfetten; Abnahme an Ionen/ Salzen wie Phosphat und Kalium; Flüssigkeitsverlust; Schlaflosigkeit; Bluthochdruck; Blutungen (z.B. in der Darmwand); Mundtrockenheit; Schluckbeschwerden; Bauchschmerz; Verdauungsstörung; Mundschmerzen; erhöhte Leberwerte; erhöhte Nierenwerte (erhöhter Blutkreatininwert); trockene Haut; Nagelerkrankungen; Akne; Hautausschlag und schmerzende Handflächen oder Fusssohlen (Hand-Fuss-Syndrom); Hautrötung; Gelenkschmerzen; Eiweiss im Urin; Nierenversagen (stark verringerte Urinausscheidung); unregelmässige Menstruation; Fieber; Schleimhautentzündungen; Anschwellen der Augenlider.
Die folgenden Nebenwirkungen können gelegentlich (bei 1 bis 10 von 1000 Patienten) auftreten: Abnahme aller 3 Arten der Blutzellen sowie eine Blutarmut an Vorläuferzellen der roten Blutkörperchen (Pancytopenie, Aplasie der roten Blutkörperchen); Ausfall des Geschmackssinns; Bindehautentzündung; Herzschwäche (Anzeichen sind z.B. Atemnot, Atembeschwerden im Liegen, Anschwellen der Füsse und Beine); Verstopfung von Blutgefässen (Venen) in den Beinen (tiefe Beinvenenthrombose, Symptome können Schwellung und/oder Schmerzen an einem Ihrer Beine sein, üblicherweise Ihre Wade; Rötung oder warme Hautoberfläche im betroffenen Bereich); Kurzatmigkeit oder schnelles Atmen (akutes progressives Lungenversagen); Bluthusten; Lungenembolie (ein Zustand, der auftritt, wenn eine oder mehrere Arterien in Ihrer Lunge verstopft. Symptome können plötzliche Atemnot, Brustschmerzen oder Bluthusten sein); häufigeres Wasserlassen während des Tages; akutes Nierenversagen; Schmerzen im Brustbereich; Probleme mit der Wundheilung; Ausbleiben der Menstruation (Amenorrhoe); Anschwellen der Atemwege oder der Zunge mit oder ohne Beeinträchtigung der Atmung (Angioödem); Hautausschlag, Juckreiz, Nesselausschlag, Schwierigkeiten beim Atmen oder Schlucken, Schwindel, Anzeichen einer schwerwiegenden allergischen Reaktion (Hinweise auf eine Überempfindlichkeitsreaktion).
Eine Hepatitis B Reaktivierung wurde bei einigen Patienten beobachtet, die Afinitor erhielten. Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, falls Sie während der Behandlung mit Afinitor Hepatitis B Symptome haben: die ersten Symptome können unspezifisch sein, einschliesslich Fieber, Hautausschlag, Gelenkschmerzen und -entzündung. Weitere Symptome können Müdigkeit, Appetitverlust, Übelkeit, Gelbsucht (Gelbfärbung der Haut und des weissen Teils des Auges) und Schmerzen im oberen rechten Bauchraum sein. Heller Stuhlgang oder dunkler Urin können ebenfalls Anzeichen von Hepatitis sein.
Lungenembolie wurde in einigen Patienten beobachtet, die Afinitor erhalten. Lungenembolie ist ein Zustand, der auftritt, wenn eine oder mehrere Arterien in Ihrer Lunge verstopft sind. Symptome können plötzliche Atemnot, Brustschmerzen oder Bluthusten sein. Teilen Sie Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin sofort mit, wenn sie irgendeines dieser Symptome während der Behandlung mit Afinitor an sich feststellen.
Afinitor könnte die Zeugungsfähigkeit von Männern vermindern.
Wenn Sie von Nebenwirkungen betroffen sind, wenn die Nebenwirkungen stark werden oder wenn Sie andere Nebenwirkungen, die hier nicht beschrieben sind, feststellen, sollten Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin informieren.
Was ist ferner zu beachten?
Das Arzneimittel für Kinder unerreichbar aufbewahren.
Das Arzneimittel in der Originalpackung vor Licht und Feuchtigkeit geschützt und nicht über 30 °C aufbewahren.
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
Was ist in Afinitor enthalten?
1 Tablette enthält: 2.5 mg, 5 mg oder 10 mg Wirkstoff (Everolimus), die Hilfsstoffe Magnesiumstearat, Laktose, Hypromellose, Crospovidon sowie das Antioxidans butyliertes Hydroxytoluol (E321).
Die Tabletten sind weiss bis gelblich, länglich und haben abgeschrägte Kanten.
Jede 2.5 mg Tablette enthält 2.5 mg Everolimus und hat auf einer Seite die Prägung «LCL» und auf der anderen Seite die Prägung «NVR».
Jede 5 mg Tablette enthält 5 mg Everolimus und hat auf einer Seite die Prägung «5» und auf der anderen Seite die Prägung «NVR».
Jede 10 mg Tablette enthält 10 mg Everolimus und hat auf einer Seite die Prägung «UHE» und auf der anderen Seite die Prägung «NVR».
Zulassungsnummer
59174 (Swissmedic).
Wo erhalten Sie Afinitor? Welche Packungen sind erhältlich?
In Apotheken gegen ärztliche Verschreibung, die nur zum einmaligen Bezug berechtigt.
Tabletten zu 2.5mg: 30.
Tabletten zu 5 mg: 30.
Tabletten zu 10 mg: 30.
Zulassungsinhaberin
Novartis Pharma Schweiz AG, Risch; Domizil: 6343 Rotkreuz.