部份中文盐酸厄洛替尼处方资料（仅供参考）
英文名：Erlotinib Hydrochloride
商品名：Tarceva Tablets
中文名：盐酸厄洛替尼片
生产商：中外制药
药品简介
Tarceva（Erlotinib 盐酸厄洛替尼）是全球首个作用于表皮生长因子受体（egfr）酪氨酸激酶的小分子抑制剂，也是首个用于肺癌和不可切除的胰腺癌的靶向治疗小分子药物。
タルセバ錠25mg/タルセバ錠100mg/タルセバ錠150mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂
上皮增殖因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂
商標名
TARCEVA Tablets
一般的名称
エルロチニブ塩酸塩
（Erlotinib Hydrochloride）（JAN）
化学名
N-（3-Ethynylphenyl）-6,7-bis（2-methoxyethoxy）quinazoline-4-amine monohydrochloride
分子式
C22H23N3O4・HCl
分子量
429.90
性状
白色～微黄色的粉末或有块的粉末。极难溶于水和乙醇（99.5），不溶于甲醇，几乎不溶于乙腈和环己烷。
化学構造式
融点
約231～232℃
药效药理
作用机制
厄洛替尼选择性抑制上皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）。IC50对于纯化全长型EGFR-TK为2nM，对于重组型EGFR细胞内结构域的酪氨酸激酶为1nM。另一方面，对其他酪氨酸激酶、c-src和v-abl的抑制活性为全长型EGFR-TK的1/1000以下，人胰岛素受体和Ⅰ型胰岛素样增殖因子受体对细胞内结构域激酶的抑制活性为细胞内EGFR-TK的1/10000以下。另外，确认了厄洛替尼对细胞周期的G1期停止及诱导凋亡的作用。
推测厄洛替尼通过抑制EGFR酪氨酸磷酸化，基于抑制细胞增殖和诱导凋亡抑制肿瘤增殖。
抗肿瘤效果
在In vitro系统中，厄洛替尼抑制了人源大肠癌细胞系DiFi和头颈癌细胞系HN5的增殖[DiFi细胞系中的IC50:100nM，HN5中的100%抑制：250nM]。
在使用人源性头颈癌细胞株HN5、外阴癌细胞株A431、胰腺癌细胞株HPAC和非小细胞肺癌细胞株（H460a、A549）的人恶性肿瘤移植裸鼠系中，厄洛替尼显示出抑制肿瘤增殖的作用。另外，在使用胰腺癌细胞株HPAC的人恶性肿瘤移植裸鼠系中，通过在厄洛替尼布中并用吉西他滨，确认到肿瘤增殖抑制作用增强。
适应症
○由于不能切除的复发、进行性，癌化疗实施后恶化的非小细胞肺癌
○EGFR基因变异阳性的不能切除的复发·进行性，癌化疗未治疗的非小细胞肺癌
○不能治愈切除的胰腺癌
用法与用量
〈非小细胞肺癌〉
通常，成人在吃饭前1小时以上或饭后2小时以后，每天1次口服150mg作为厄洛替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
〈无法治愈切除的胰腺癌〉
在与吉西他滨的联用中，通常成人在吃饭前1小时以上或饭后2小时以后每天口服100mg作为厄洛替尼。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
片剂
25毫克： 14片（PTP14片×1）
100毫克：14片（PTP14片×1片）
150毫克：14片（PTP14片×1片）
制造和销售
中外制药株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291016F1020_1_20/