部份中文盐酸厄洛替尼处方资料（仅供参考） 商品名：Tarceva 英文名：Erlotinib Hydrochloride 中文名：盐酸厄洛替尼片 生产商：中外制药 タルセバ錠25mg/タルセバ錠100mg/タルセバ錠150mg 药物类别名称 抗恶性肿瘤制剂 上皮生长因子受体 （EGFR） 酪氨酸激酶抑制剂 商標名 TARCEVA 一般名 エルロチニブ塩酸塩 (Erlotinib Hydrochloride)(JAN) 化学名 N-（3-Ethynylphenyl）-6,7-bis（2-methoxyethoxy）quinazoline-4-amine monohydrochloride 構造式 分子式 C22H23N3O4・HCl 分子量 429.90 性 状 它是白色到细黄色粉末或质量的粉末。 几乎不溶于水和乙醇（99.5），几乎不溶于甲醇，几乎不溶于乙酰乙酰和环己酸。 熔点 约 231-232 药用药理学 1. 抗肿瘤作用 在体外，erlotinib抑制人类衍生的结肠癌细胞系DiFi和头颈部癌细胞系HN5+IC50在二甲细胞系中的生长：100nM，100%抑制在HN5：250nMl。 人源头颈部癌细胞系HN5、外阴癌细胞系A431、胰腺癌细胞系HPAC和非小细胞肺癌细胞系（H460a、A549）在人体恶性肿瘤移植裸鼠系统中使用，erlotinib显示肿瘤生长抑制作用。此外，在人类恶性肿瘤移植小鼠系统中，采用胰腺癌细胞系HPAC，结合gemcitabine-rotinib，增强了肿瘤生长抑制作用。 2. 作用机制 Erlotinib选择性地抑制上皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）。IC50是2nM纯化全长EGFR-TK，是1nM为酪氨酸激酶重组EGFR细胞内域。另一方面，其他酪氨酸激酶，对c-src和v-abl的抑制活性是1/1000或更少全长EGFR-TK，人类胰岛素受体和I型胰岛素样生长因子受体中对激酶的抑制活性为细胞内EGFR-TK的1/10000或更少。此外，还确认了Erlotinib细胞周期的G1相停止和凋亡诱导作用。 Erlotinib通过抑制EGFR酪氨酸磷酸化，根据诱导抑制和细胞增殖，推定抑制肿瘤生长。 适应症 ○非小细胞肺癌，在癌症化疗后，不可切除和晚期，增加 ○EGFR基因突变阳性、非小细胞肺癌未经治疗癌症化疗的复发和进展 ○不能治愈和可切除的胰腺癌 用法与用量 1. 非小细胞肺癌 通常，成人 150mg作为erlotinib在1小时或更长时间的膳食后或2小时后每天口服一次。另外，根据病人的情况，它适当地减轻了体重。 2. 胰腺癌无法治愈和可切除的 与Gemcitabine结合，通常，成人平静100mg作为erlotinib口服一次，每天1小时后或2小时饭后口服。另外，根据病人的情况，它适当地减轻了体重。 包装 片剂 25毫克： 14 片（PTP14片×1） 100毫克：14片（PTP14片×1片） 150毫克：14片（PTP14片×1片） 制造和销售 中外製薬株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明附件附件：http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291016F1020_1_16/
