部份中文盐酸环磷酰胺处方资料（仅供参考）
英文名：Cyclophosphamide Hydrate
商品名：Endoxan Injection
中文名：盐酸环磷酰胺冻干粉注射剂
生产商：盐野义制药
药品简介
Endoxan（Cyclophosphamide Hydrate）注射液是一种细胞抑制或抗癌药物，可单独使用或与其他药物联合使用，用于治疗不同类型的恶性癌症。在接受这种药物治疗时，有必要密切监测肾功能和血细胞计数。
注射用エンドキサン100mg／注射用エンドキサン500mg
药效分类名称
烷基化剂
批准日期：2024年2月
商品名
Endoxan for Injection 100mg
Endoxan for Injection 500mg
一般的名称
シクロホスファミド水和物
（Cyclophosphamide Hydrate）（JAN）［日局］
化学名
N,N-Bis(2-chloroethyl)-3,4,5,6-tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amine 2-oxide monohydrate
分子式
C7H15Cl2N2O2P・H2O
分子量
279.10
性状
白色结晶或结晶粉末，无味。
极易溶于乙酸（100），易溶于乙醇（95）、乙酸酐或氯仿，略易溶于水或二乙醚。
化学構造式
融点
45～53℃
分配係数
4.27［1-オクタノール/水］
药效药理
作用机制
环磷酰胺在生物体内被活性化后，抑制肿瘤细胞的DNA合成，显示抗肿瘤作用。
对小鼠Ehrlich癌（腹水型）腹腔内给予75mg/kg，观察其对肿瘤细胞核酸合成的影响，结果均抑制了DNA及RNA的合成，但更明显地抑制了DNA的合成。
对小鼠Ehrlich癌（腹水型）腹腔内给予30、60、120mg/kg时，无论哪个给药量，都在肿瘤细胞分裂周期的G2期（分裂前期）发挥作用，推迟向M期（分裂期）的转移，其结果抑制了细胞的增殖。另外，120mg/kg给药组在S期（DNA合成期）也发挥了作用。
抗肿瘤效果
对动物移植性肿瘤的效果
对小鼠的Ehrlich癌、Bashford癌、大鼠的吉田肉瘤、Walker癌、Jensen肉瘤等显示出明显的肿瘤增殖抑制效果，对小鼠L1210白血病、大鼠腹水肝癌AH13等其他多种动物移植性肿瘤显示出延长生命的效果（in vivo）。
细胞学效果
在大鼠吉田肉瘤的试验中，在短时间内观察到分裂像减少、异常分裂像，发现细胞膨化、核崩解、细胞质溶解（in vitro）。
适应症
○下述疾病的自觉及他觉症状的缓解
多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、急性白血病、真性多血症、宫颈癌、子宫体癌、卵巢癌、神经肿瘤（神经芽肿、视网膜芽肿）、骨肿瘤。但是，对于下述疾病，需要与其他抗恶性肿瘤剂并用。
慢性淋巴性白血病、慢性骨髓性白血病、咽喉癌、胃癌、胰腺癌、肝癌、结肠癌、睾丸肿瘤、绒毛性疾病（绒毛癌、破坏胞状畸胎、胞状畸胎）、横纹肌瘤、恶性黑素瘤。
对以下恶性肿瘤与其他抗恶性肿瘤剂的联合疗法
乳腺癌（可手术病例的术前或术后化疗）
○褐色细胞瘤
○下述疾病造血干细胞移植的前治疗
急性白血病、慢性骨髓白血病、骨髓增生综合征、重型再生不良性贫血、恶性淋巴瘤、遗传性疾病（免疫缺陷、先天性代谢障碍及先天性血液疾病：Fanconi贫血、Wiskott-Aldrich综合征、Hunter病等）。
○造血干细胞移植中移植片对宿主病的抑制
○肿瘤特异性T细胞输注疗法的预处理
○全身性AL淀粉样变性
○治疗抵抗性的下述风湿性疾病
全身性红斑狼疮、全身性血管炎（显微镜的多发血管炎、多发血管炎性肉芽肿症、结节性多发动脉炎、嗜酸粒细胞性多发血管炎性肉芽肿症、高安动脉炎等）、多发性肌炎/皮肌炎、强皮症、混合性结缔组织病、以及伴有血管炎的难治性风湿性疾病。
用法与用量
〈自觉及他觉症状的缓解〉
（1）单独使用时
通常，成人每天静脉内注射100mg作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次，在患者能够承受的情况下，将每天的量增加到200mg。
给药总量3000～8000mg，但发现效果时，尽可能长时间持续。白血球数减少的情况下，每隔2～3天给药，减少到正常的1/2以下时，暂时停药，等待恢复后再继续给药。间歇性地，通常每周在静脉内注射300-500mg成人1-2次。必要时注射或注入肌肉内、胸腔内、腹腔内或肿瘤内。另外，也可以向在病灶部灌注的主干动脉内快速或持续输液1日量200～1000mg，或者利用体外循环通过局部灌注1次1000～2000mg。另外，根据年龄、症状适当增减。
（2）与其他抗恶性肿瘤剂并用时
以单独使用为准，适当减量。
在用于恶性淋巴瘤的情况下，通常对成人作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次间断静脉内给药750mg/m2（体表面积）。另外，根据年龄、症状适当增减。
〈与其他抗恶性肿瘤剂联合治疗乳腺癌（可手术病例的术前或术后化疗）〉
（1）在与盐酸多索比辛的联用中，标准的环磷酰胺的给药量和给药方法为，以环磷酰胺（换算成酸酐）计，每天1次静脉内给药600mg/m2（体表面积），然后停药13天或20天。把这个作为1酷，重复4酷。另外，根据年龄、症状适当减量。
（2）在与表维辛盐酸盐的联用中，标准的环磷酰胺的给药量及给药方法为，作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次静脉内给药600mg/m2（体表面积）后，停药20天。把这个作为1酷，反复4~6酷。另外，根据年龄、症状适当减量。
（3）在与表维辛盐酸盐、氟尿嘧啶的联用中，标准的环磷酰胺的给药量及给药方法为，作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次静脉内给药500mg/m2（体表面积）后，停药20天。把这个作为1酷，反复4~6酷。另外，根据年龄、症状适当减量。
〈褐色细胞瘤〉
在与硫酸宾司汀、达卡伐定的联用中，通常对成人静脉内给药作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次750mg/m2（体表面积）后，至少停药20天。将此设为1个疗程，反复给药。另外，根据患者的状态适当减量。
〈造血干细胞移植前治疗〉
（1）急性白血病、慢性骨髓性白血病、骨髓增生综合征时
通常，成人用2～3小时滴注60mg/kg，作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次，静注2～3小时，连日给药2天。
（2）重型再生不良性贫血时
通常，成人用2～3小时滴注作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次50mg/kg，连续4天给药。
（3）恶性淋巴瘤时
通常，成人用2～3小时滴注作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次50mg/kg，连续4天给药。根据患者的状态、并用的药剂适当减量。
（4）遗传性疾病（免疫缺陷、先天性代谢障碍及先天性血液疾病：Wiskott-Aldrich综合征、Hunter病等）时
通常，作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次用2～3小时滴注50mg/kg，连续4天或每天1次用2～3小时滴注60mg/kg，连续2天给药，但根据疾病及患者的状态适当减量。Fanconi贫血给药时，有报告称由于细胞的脆弱性，移植相关毒性的程度会变高，因此总给药量不超过40mg/kg（5～10mg/kg为4天）。

〈造血干细胞移植中移植片对宿主病的抑制〉
通常，作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次用2～3小时滴注50mg/kg，在移植后第3天及第4天、或移植后第3天及第5天的2天内给药。另外，根据患者的状态适当减量。
〈肿瘤特异性T细胞输注疗法的预处理〉
根据再生医疗等产品的用法及用量或使用方法使用。
〈全身性AL淀粉样变性〉
在与其他药物的组合中，通常，成人每周静脉注射300mg/m2（体表面积）作为环磷酰胺（换算成酸酐）。给药量的上限以1次量计为500mg。
〈治疗抵抗性风湿性疾病〉
（1）通常，成人静脉内注射500～1000mg/m2（体表面积），作为环磷酰胺（换算成酸酐），每天1次。原则上给药间隔为4周。另外，根据年龄、症状适当增减。
（2）通常，儿童每天1次静脉注射500mg/m2（体表面积）作为环磷酰胺（换算成酸酐）。原则上给药间隔为4周。另外，根据年龄、症状适当增减。
包装
注射用
100mg
10瓶〔100mg×10〕
500mg
1瓶〔500mg×1〕
製造和銷售來源
盐野义制药株式会社
注：以上中文不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4211401D1033_1_23/