部分中文康奈非尼处方资料（仅供参考） 商品名：Braftovi Capsules 英文名：Encorafenib 中文名：康奈非尼胶囊 生产商：小野薬品 药品简介 2024年5月17日，BRAF抑制剂Braftovi（encorafenib）胶囊和Mektovi（binimetinib）片剂在日本批准联合使用，用于“化疗后进展的BRAF突变的不可切除甲状腺癌症”和“不可切除间变性甲状腺癌”这两种新适应症。带有BRAF突变”。 Braftovi是一种小分子BRAF激酶抑制剂，Mektovi是小分子MEK抑制剂。BRAF和MEK是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的重要蛋白激酶，其调节几种关键的细胞活动，包括增殖、分化、存活和血管生成。该途径中蛋白质的不适当激活已被证明发生在许多类型的癌症中，包括黑色素瘤、癌症和癌症。BRAFTOVI和MEKTOVI都靶向该途径中的关键酶。 ビラフトビカプセル50mg/ビラフトビカプセル75mg 药用类别名称 -抗恶性肿瘤剂- BRAF抑制剂 批准日期：2020年11月 商標名 BRAFTOVI Capsules 一般的名称 エンコラフェニブ（Encorafenib） 化学名 Methyl N-{(2S)-1-[(4-{3-[5-chloro-2-fluoro-3-(methanesulfonamido)phenyl]-1-(propan-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl}pyrimidin-2-yl)amino]propan-2-yl}carbamate 分子式 C22H27ClFN7O4S 分子量 540.01 性状 本品为白色～几乎为白色的粉末，不易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。 化学構造式 批准条件 制定医药品风险管理计划并妥善实施。 药效药理 作用机制 康奈非尼抑制了人BRAFV600E的激酶活性22）。另外，在具有BRAF V600E突变的人恶性黑素瘤来源的A375细胞株中，烯科拉苯抑制了MAPK途径的信号转导分子（MEK和ERK）的磷酸化。 抗肿瘤效果 In vitro 康奈非尼抑制了具有BRAFV600E突变的人恶性黑素瘤来源的A375细胞株和具有BRAFV600E突变的人结、直肠癌来源的细胞株（COLO 205、HT-29等）的增殖。另外，与各药剂单独使用相比，通过联合使用增生抑制素和MEK抑制剂维尼甲替尼，对具有BRAFV600E变异的人恶性黑色素瘤来源细胞株（A375、COLO800等）、具有BRAFV600K变异的人恶性黑色素瘤来源IGR-1细胞株、具有BRAFV600E变异的人结肠、直肠癌来源细胞株（COLO205、HT-29等）的增殖抑制作用增强。 In vivo 在皮下移植了A375细胞株和COLO205细胞株的裸鼠中，康奈非尼显示出抑制肿瘤增殖的作用。另外，通过联合使用恩可拉菲尼和维尼甲硫氨酸，与各药剂单独比较，皮下移植了来自具有BRAFV600E变异的人恶性黑素瘤患者的HMEX1906肿瘤组织片的裸鼠的肿瘤增殖抑制作用增强。并且，通过①联合使用康奈非尼和西替马布，以及②联合使用康奈非尼、联二甲基和西替马布，与①单独使用西替马布和②单独使用康奈非尼或西替马布相比，皮下移植HT-29细胞株的裸鼠的肿瘤增殖抑制作用分别增强。 适应症 ○具有BRAF基因变异的不能根治切除的恶性黑素瘤 ○癌症化疗后具有恶化的BRAF基因变异的无法治愈切除的进展、复发的结肠、直肠癌 ○癌化疗后有恶化的BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺癌 ○具有BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺未分化癌 用法与用量 〈具有BRAF基因变异的不能根治切除的恶性黑素瘤，具有癌症化疗后恶化的BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺癌，具有BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺未分化癌〉 在与联用联用联用联用联用中，通常成人每天1次经口给予450mg作为烯可拉啡。另外，根据患者的状态适当减量。 〈癌症化疗后恶化的BRAF基因变异的无法治愈切除的进展·复发的结肠·直肠癌〉 在与头孢克肟（转基因）联用或与维尼甲硫氨酸和头孢克肟（转基因）联用中，成人通常每天1次经口给予300mg作为烯可拉苯。另外，根据患者的状态适当减量。 包装 胶囊 50mg 42胶囊[6]胶囊（PTP）×7 60胶囊[6]胶囊（PTP）×10 75mg 42胶囊[6]胶囊（PTP）×7 制造和销售 小野薬品工業株式会社 注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。 完整说明书附件： https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291057M1029_1_10/
