部分中文比美替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Mektovi Tablets
英文名：Encorafenib
中文名：比美替尼片
生产商：小野药品
药品简介
2024年5月17日，BRAF抑制剂Braftovi（encorafenib）胶囊和Mektovi（binimetinib）片剂在日本批准联合使用，用于“化疗后进展的BRAF突变的不可切除甲状腺癌症”和“不可切除间变性甲状腺癌”这两种新适应症。带有BRAF突变”。
Braftovi是一种小分子BRAF激酶抑制剂，Mektovi是小分子MEK抑制剂。BRAF和MEK是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的重要蛋白激酶，其调节几种关键的细胞活动，包括增殖、分化、存活和血管生成。该途径中蛋白质的不适当激活已被证明发生在许多类型的癌症中，包括黑色素瘤、癌症和癌症。BRAFTOVI和MEKTOVI都靶向该途径中的关键酶。
メクトビ錠15mg
药用类别名称
-抗恶性肿瘤剂-
MEK抑制剂
批准日期：2019年 2月
商標名
MEKTOVI Tablets
一般的名称
ビニメチニブ（Binimetinib）
化学名
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
分子式
C17H15BrF2N4O3
分子量
441.23
性状
本品为白色～灰白色粉末，不易溶于乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
批准条件
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
药效药理
作用机制
Binimetinib抑制人MEK1和MEK2的活化和激酶活性。此外，在具有BRAF V600E突变的人恶性黑素瘤源细胞系（A375、COLO 800等）中，维尼甲替尼抑制MAPK途径的信号转导分子（ERK）的磷酸化。
抗肿瘤效果
In vitro
Binimetinib抑制了具有BRAFV600E突变的人恶性黑素瘤源细胞系（A375、COLO 800等）、具有BRAFV600D突变的人恶性黑素瘤源WM-115细胞系、具有BRAFV600K突变的人恶性黑素瘤源IGR-1细胞系和具有BRAFV600E突变的人结、直肠癌源细胞系（COLO 205、HT-29等）的增殖。另外，通过联用联用联用联用联用联用联用联苯甲亚胺和作为BRAF抑制剂的增生抑制作用，与各药剂单独比较，对具有BRAFV600E变异的人恶性黑色素瘤来源细胞株（A375、COLO800等）、具有BRAFV600K变异的人恶性黑色素瘤来源IGR-1细胞株、具有BRAFV600E变异的人结肠、直肠癌来源细胞株（COLO205、HT-29等）的增殖抑制作用增强。
In vivo
在皮下移植了A375细胞株和COLO205细胞株的裸鼠中，维尼甲硫氨酸显示出抑制肿瘤增殖的作用。另外，通过联用联用联用联用联用联用联用联用联苯甲胺和联苯胺，皮下移植了来自与各药剂单独比较具有BRAFV600E变异的人恶性黑素瘤患者的HMEX1906肿瘤组织片的裸鼠的肿瘤增殖抑制作用增强。此外，通过联用联用联用联用联用联用联用联用联用联用联苯甲素、联用联苯甲素和联用联用联用联用联用联用联用联苯甲素或联用联用联用联用联用联用联苯甲素，增强了对皮下移植HT-29细胞株的裸鼠的肿瘤增殖抑制作用。
适应症
○具有BRAF基因变异的不能根治切除的恶性黑素瘤
○癌症化疗后具有恶化的BRAF基因变异的无法治愈切除的进展、复发的结肠、直肠癌
○癌化疗后有恶化的BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺癌
○具有BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺未分化癌
用法与用量
〈具有BRAF基因变异的不能根治切除的恶性黑素瘤，具有癌症化疗后恶化的BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺癌，具有BRAF基因变异的不能根治切除的甲状腺未分化癌〉
在与恩可拉菲尼的联用中，通常，成人作为联二甲基乙烯1次口服45mg，1天2次。另外，根据患者的状态适当减量。
〈癌症化疗后恶化的BRAF基因变异的无法治愈切除的进展·复发的结肠·直肠癌〉
在与恩可拉苯并用及头孢克肟（转基因）的联用中，通常成人作为联二甲基乙烯1次口服45mg，1天2次。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
片剂
15mg：30片 （PTP），100片 （PTP）


制造和销售
小野薬品工業株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291058F1024_1_07/