部份中文塞尔帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Retevmo Capsules
英文名：Selpercatinib
中文名：塞尔帕替尼胶囊
生产商：礼来制药
药品简介
抗癌新药Retevmo(selpercatinib 40毫克、80毫克胶囊)是首个被批准专门用于治疗3种癌症：1）成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。2）需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性髓样甲状腺癌（MTC）患者。3）放射性碘难治的需要系统治疗的成人及12岁以上儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者
レットヴィモカプセル40mg／レットヴィモカプセル80mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤药RET 注2) 受体酪氨酸激酶抑制剂
注2）RET：转染时重排
批准上市：2021年9月
商標名
Retevmo® Capsules
一般的名称
セルペルカチニブ（Selpercatinib）〔JAN〕
化学名
6-(2-Hydroxy-2-methylpropoxy)-4-(6-{6-[(6-methoxypyridin-3-yl)methyl]-3,6-diazabicyclo[3.1.1]heptan-3-yl}pyridin-3-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine-3-carbonitrile
分子式
C29H31N7O3
分子量
525.60
性状
它是一种白色至淡黄色粉末。微溶于0.1mol/L盐酸，极微溶于丙酮和乙醇，几乎不溶于水。
化学構造式
融点
約208℃
批准条件
制定药物风险管理计划并妥善实施。
由于日本的临床试验病例数极其有限，因此可以在生产和销售后对所有病例进行药物使用结果调查，直到收集到一定数量的病例数据后才能使用该药物。使用本品的患者，应及早收集本品的安全性和有效性数据，并采取必要措施正确使用本品。
药效药理
作用机制
Serpercatinib抑制激酶活性，例如RET、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)。Serpercatinib被认为通过抑制 RET 融合蛋白等的磷酸化和下游信号转导分子的磷酸化而表现出抑制肿瘤生长的作用。
抗肿瘤作用
Serpercatinib在体外对表达RET融合蛋白的人非小细胞肺癌衍生的LC-2/ad细胞系显示出生长抑制作用。在体内，serpercatinib是一种严重的复杂免疫缺陷-米色小鼠或裸鼠，其中皮下移植了来自非小细胞肺癌患者的表达LC-2/ad细胞系和RET融合蛋白的CTG-0838肿瘤组织片段。小鼠，它表现出抑制肿瘤生长的作用。
适应证
○RET融合基因阳性的不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌
○RET融合基因阳性的不能根治切除的甲状腺癌
○RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌
用法与用量
〈RET融合基因阳性不能切除的进展·复发的非小细胞肺癌〉
通常，成人每天口服两次160mg，每次160mg，作为纤维蛋白原。另外，根据患者的状态适当减量。
〈RET融合基因阳性的不能根治切除的甲状腺癌、RET基因变异阳性的不能根治切除的甲状腺髓样癌〉
通常，成人每天口服两次160mg，每次160mg，作为纤维蛋白原。另外，根据患者的状态适当减量。
通常，对于12岁以上的儿童，根据体表面积，每天2次口服下一次的给药量（作为纤维蛋白原，1次约92mg/m2）。另外，根据患者的状态适当减量。
            儿童用量
体表面积              1次给药量
小于1.2m2               80mg
1.2m2以上且1.6m2以下    120mg
1.6m2以上               160mg
包装规格
胶囊
40mg
56胶囊[8胶囊（PTP）×7）


80mg
56胶囊[8胶囊（PTP）×7）
制造商和分销商
礼来日本株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整处方资料附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291075M1027_1_06/