部份中文塞尔帕替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Retsevmo Hartkapseln
英文名：Selpercatinib
中文名：塞尔帕替尼胶囊
生产商：礼来公司
药品简介
2020年12月10日，欧洲药品管理局（EMA）药品委员会（CHMP）已批准Retsevmo（selpercatinib）上市，用于治疗在转染过程中显示重排（RET）基因改变的癌症：RET-融合阳性的非小细胞肺癌癌症、RET-融合阴性的甲状腺癌症和RET-毛髓-甲状腺癌症（MTC）。
作用机制
Selpercatinib是转染过程中重排(RET)受体酪氨酸激酶的抑制剂。Selpercatinib抑制野生型 RET和多个突变的RET同工型以及 VEGFR1和VEGFR3，IC50值范围为0.92nM至67.8nM。在其他酶测定中，selpercatinib还在临床上仍可实现的较高浓度下抑制FGFR1、2和3。在1µM selpercatinib浓度的结合试验中，观察到5-HT（5-羟色胺）转运蛋白（70.2%拮抗剂）和α2C肾上腺素受体（51.7%拮抗剂）具有显着的拮抗剂结合活性（>50%）。1µM 的浓度大约是 selpercatinib 有效剂量下最大未结合血浆浓度的7倍。
RET中的某些点突变或涉及RET与各种伙伴的框内融合的染色体重排可导致组成型激活的嵌合RET融合蛋白，其可通过促进肿瘤细胞系的细胞增殖而充当致癌驱动因子。在体外和体内肿瘤模型中，selpercatinib在具有由基因融合和突变导致的RET蛋白组成型激活的细胞中表现出抗肿瘤活性，包括CCDC6-RET、KIF5B-RET、RET V804M和RET M918T。此外，selpercatinib在颅内植入患者来源的 RET融合阳性肿瘤的小鼠中显示出抗肿瘤活性。
适应症
Retsevmo作为单一疗法适用于以下成人的治疗：
– 晚期 RET 融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，在先前接受免疫治疗和/或铂类化疗后需要全身治疗
– 接受索拉非尼和/或乐伐替尼治疗后需要全身治疗的晚期RET融合阳性甲状腺癌
Retsevmo作为单一疗法适用于治疗患有晚期RET突变甲状腺髓样癌(MTC)的成人和12岁及以上青少年，这些人在先前接受卡博替尼和/或凡德他尼治疗后需要全身治疗。
用法与用量
Retsevmo疗法应由具有使用抗癌疗法经验的医生发起和监督。
RET测试
RET基因融合（NSCLC和非髓样甲状腺癌）或突变（MTC）的存在应在开始使用Retsevmo治疗之前通过经过验证的测试来确认。
剂量
根据体重推荐的Retsevmo剂量是：
- 小于50公斤：每天两次120毫克。
- 50公斤或更大：160毫克，每天两次。
如果患者呕吐或漏服，应指导患者在预定时间服用下一剂；不应服用额外剂量。
治疗应持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。
如果与强效CYP3A抑制剂共同给药，当前的selpercatinib剂量应减少50%。如果停用CYP3A抑制剂，应将selpercatinib剂量（在抑制剂的 3-5个半衰期后）增加到开始使用抑制剂前的剂量。
剂量调整
一些不良反应的管理可能需要中断剂量和/或减少剂量。
Retsevmo剂量修改总结在表1和表2中。
根据体重对Retsevmo的不良反应推荐剂量调整
剂量调整      ≥50公斤的成人和青少年   成人和青少年<50公斤
起始剂量       每天两次口服160毫克     每天两次口服120毫克
首次剂量减少   每天两次口服120毫克     每天两次口服80毫克
第二次剂量减少 每天两次口服80毫克      每天两次口服40毫克
第三次剂量减少 每天两次口服40毫克      不适用
针对不良反应的推荐剂量调整[参见原处方资料]
特殊人群
老年
无需根据年龄调整剂量。
在≥65 岁的患者和较年轻的患者之间，未观察到治疗紧急不良事件或selpercatinib有效性的总体差异。在≥75岁的患者中可获得的数据有限。
肾功能不全
轻度、中度或重度肾功能不全患者无需调整剂量。没有终末期肾病患者或透析患者的数据。
肝功能损害
密切监测肝功能受损的患者很重要。轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝损伤患者无需调整剂量。严重（Child-Pugh C级）肝功能不全的患者应每天两次服用80mg selpercatinib。
儿科人群
Retsevmo不应用于12岁以下的儿童。
没有关于RET融合阳性NSCLC或甲状腺癌的儿童或青少年的数据。
Retsevmo旨在从12岁开始用于治疗RET突变 MTC患者。在RET突变MTC中，18岁以下儿童或青少年的可用数据非常有限。患者应根据体重给药。
给药方法
Retsevmo用于口服。
胶囊应整个吞服（患者在吞咽前不应打开、压碎或咀嚼胶囊），可随餐服用或不随餐服用。
患者应在每天大约相同的时间服用这些剂量。
如果与质子泵抑制剂同时使用，则Retsevmo必须伴随用餐。
Retsevmo应在H2受体拮抗剂之前2小时或之后10小时给药。
禁忌症
对活性物质或中列出的任何赋形剂过敏。
保质期
2年。
存放的特殊注意事项
该药品不需要任何特殊的储存条件。
容器的性质和内容
塑料瓶
每包包含1个带塑料螺旋盖的HDPE瓶。
Retsevmo 40毫克硬胶囊
Retsevmo 40毫克硬胶囊以60支HDPE瓶的形式提供。
Retsevmo 80毫克硬胶囊
Retsevmo 80毫克硬胶囊以60支 HDPE瓶或120支HDPE瓶的形式提供。
吸塑包装
Retsevmo 40毫克硬胶囊
以PCTFE/PVC泡罩形式提供，用铝箔密封在泡罩卡中，每包14、42、56或168个硬胶囊。
Retsevmo 80毫克硬胶囊
以PCTFE/PVC泡罩形式提供，用铝箔密封在泡罩卡中，每包14、28、56或 112个硬胶囊。
请参阅随附的Retsevmo完整处方信息：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/12196/smpc
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Retsevmo 80mg Hartkapseln
Lilly Deutschland GmbH
Wirksame Bestandteile und Inhaltsstoffe
Selpercatinib                  80mg
Acid blue 9                    Hilfstoff
Cellulose, mikrokristallin     Hilfstoff
Drucktinte, schwarz            Hilfstoff
Schellack                      Hilfstoff
Ethanol 96% (V/V)              Hilfstoff
Isopropylalkohol               Hilfstoff
Butanol                        Hilfstoff
Propylenglycol                 Hilfstoff
Wasser, gereinigt              Hilfstoff
Ammoniak Lösung, konzentriert  Hilfstoff
Kalium hydroxid                Hilfstoff
Eisen (II,III) oxid            Hilfstoff
Gelatine                       Hilfstoff
Silicium dioxid, hochdispers   Hilfstoff
Titan dioxid                   Hilfstoff
Produktinformation zu Retsevmo 80 mg Hartkapseln ***
Indikation
Dies ist ein Arzneimittel gegen Krebs mit dem Wirkstoff Selpercatinib.
Es wird zur Behandlung bei Krebsarten verwendet, die durch bestimmte abnorme Veränderungen des RET-Gens verursacht werden. Der Krebs muss sich ausgebreitet haben und/oder durch eine Operation nicht entfernt werden können. Diese Krebsarten sind:
Eine bestimmte Art von Lungenkrebs, dem sogenannten nicht-kleinzelligen Lungenkarzinom, bei Erwachsenen.
Jede Art von Schilddrüsenkrebs bei Erwachsenen.
Eine seltene Art von Schilddrüsenkrebs, dem sogenannten medullären Schilddrüsen-Karzinom bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren.
Das Arzneimittel kann verschrieben werden, wenn sich Ihr Lungen- oder Schilddrüsenkrebs mit anderen Therapien nicht stoppen ließ.
Um sicherzugehen, dass dieses Präparat für Sie geeignet ist, wird Ihr Arzt einen Test durchführen, um zu überprüfen, ob bei Ihrer Krebserkrankung eine Veränderung des RET-Gens vorliegt.
Wie wirkt dieses Arzneimittel?
Bei Patienten mit einem Krebs mit einem veränderten RET-Gen stellt der Körper abnorme RET-Proteine her, die zu einem unkontrollierten Zellwachstum und Krebs führen können. Das Arzneimitel hemmt die Aktivität der abnormen RET-Proteine und kann so das Wachstum des Krebses verlangsamen oder stoppen. Es könnte auch helfen, den Krebs zu verkleinern.
Wenn Sie weitere Fragen zu dem Arzneimittel haben, zum Beispiel wie es wirkt oder warum Ihnen dieses Arzneimittel verschrieben wurde, fragen Sie Ihren Arzt.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht angewendet werden
wenn Sie allergisch gegen Selpercatinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Retsevmo 80 mg Hartkapseln
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Falls bei Ihnen bestimmte Nebenwirkungen während Ihrer Behandlung mit diesem Arzneimittel auftreten, könnte Ihr Arzt Ihre Dosis senken oder die Behandlung vorübergehend unterbrechen oder dauerhaft beenden.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Falls Sie zu viele Kapseln oder eine andere Person Ihr Arzneimittel eingenommen hat, benachrichtigen Sie einen Arzt oder ein Krankenhaus, um nach Rat zu fragen. Eine medizinische Behandlung kann erforderlich sein.
Wenn Sie vergessen haben einzunehmen
Falls Sie sich nach der Einnahme der Dosis erbrechen oder eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie die nächste Dosis zur gewohnten Zeit ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen oder erbrochen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Hören Sie nicht mit der Einnahme des Arzneimittels auf, es sei denn, Ihr Arzt weist Sie dazu an.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, bevor Sie das Arzneimittel einnehmen:
falls Sie hohen Blutdruck haben.
falls bei Ihnen festgestellt wurde, dass Sie eine Auffälligkeit bei Ihrer Herzfunktion in einem Elektrokardiogramm (EKG) haben, die als verlängertes QT-Intervall bekannt ist.
Das Präparat kann die Fortpflanzungsfähigkeit bei Frauen und Männern beeinflussen, was Ihre Fähigkeit, Kinder zu bekommen, beeinträchtigen kann. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, wenn Sie dazu Fragen haben.
falls Sie kürzlich eine schwere Blutung hatten.
Das Arzneimittel kann Überempfindlichkeitsreaktionen, wie zum Beispiel Fieber, Hautausschlag und Schmerz auslösen. Falls bei Ihnen davon etwas auftritt, sprechen Sie mit Ihrem Arzt. Nach der Überprüfung Ihrer Symptome kann der Arzt Sie bitten, Kortikosteroide einzunehmen, bis die Symptome sich verbessert haben.
Sehen Sie sich Kategorie "Nebenwirkungen" an, und sprechen Sie beim Auftreten von Beschwerden mit Ihrem Arzt.
Was Ihr Arzt vor und während Ihrer Behandlung überprüfen wird
Dieses Arzneimittel kann Ihren Blutdruck beeinflussen. Vor und während der Behandlung mit dem Präparat wird Ihr Blutdruck kontrolliert.
Das Präparat kann die Funktionsweise Ihrer Leber beeinflussen. Sprechen Sie sofort mit Ihrem Arzt, wenn Sie bestimmte Symptome bekommen: z. B. Gelbsucht (gelbliche Verfärbung der Haut und Augen), Appetitverlust, Übelkeit oder Erbrechen oder Schmerzen im Bereich der rechten Oberseite der Magengegend. Dies kann auf eine Einschränkung der Funktion der Leber hinweisen.
Das Arzneimittel kann zu auffälligen EKGs führen. Vor und während Ihrer Behandlung wird bei Ihnen ein EKG gemacht. Falls Sie einen Ohnmachtsanfall erleiden, informieren Sie Ihren Arzt darüber, da dies ein Anzeichen auf ein auffälliges EKG sein kann.
Vor und während der Behandlung müssen Sie regelmäßig Bluttests machen lassen, um Ihre Leberfunktion und Elektrolyte (zum Beispiel Natrium, Kalium, Magnesium und Calcium) im Blut zu überprüfen.
Kinder und Jugendliche
Das Arzneimittel ist bei Patienten unter 18 Jahren nicht zur Behandlung von Lungen- oder Schilddrüsenkrebs vorgesehen, mit Ausnahme von medullärem Schilddrüsenkrebs.
Für Kinder unter 12 Jahren mit medullärem Schilddrüsenkrebs ist dieses Arzneimittel nicht zugelassen.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Sie sollten beim Steuern eines Fahrzeugs oder beim Bedienen von Maschinen vorsichtig sein, falls Sie sich während der Behandlung mit dem Arzneimittel müde fühlen oder Ihnen schwindelig ist.
Schwangerschaft
Wenn Sie schwanger sind oder stillen, oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt um Rat.
Schwangerschaft
Sie sollen während einer Schwangerschaft das Arzneimittel nicht einnehmen, da die Auswirkung auf das Ungeborene nicht bekannt ist. Es wird während einer Behandlung mit diesem Präparat empfohlen, dass Frauen nicht schwanger werden und Männer keine Kinder zeugen, weil dieses Arzneimittel dem Baby schaden könnte. Falls die Möglichkeit besteht, dass Sie während der Einnahme des Arzneimittels schwanger werden oder ein Kind zeugen können, muss während der Behandlung und für mindestens eine Woche nach der letzten Dosis dieses Arzneimittels eine geeignete Verhütungsmethode angewendet werden.
Stillzeit
Stillen Sie nicht während der Behandlung mit dem Präparat, weil es einem gestillten Baby schaden könnte. Es ist nicht bekannt, ob das Präparat in die Muttermilch übergeht. Sie dürfen für mindestens eine Woche, nachdem Sie es das letzte Mal eingenommen haben, nicht stillen.
Fertilität
Das Arzneimittel kann Ihre Fähigkeit, Kinder zu bekommen, beeinträchtigen. Sprechen Sie mit Ihrem Arzt, um sich vor der Behandlung Rat über den Erhalt der Fortpflanzungsfähigkeit einzuholen.
Einnahme Art und Weise
Das Arzneimittel wird zweimal täglich ungefähr zur gleichen Uhrzeit eingenommen, vorzugsweise am Morgen und am Abend.
Sie können die Kapseln entweder mit oder ohne Nahrung einnehmen. Schlucken Sie die Kapsel im Ganzen mit einem Glas Wasser. Die Kapsel soll vor dem Schlucken nicht geöffnet, zerbrochen oder gekaut werden.
Weitere Informationen siehe Gebrauchsinformation!
Wechselwirkungen bei Retsevmo 80 mg Hartkapseln
Einnahme mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, kürzlich andere Arzneimittel eingenommen haben oder beabsichtigen andere Arzneimittel einzunehmen.
Sagen Sie Ihrem Arzt oder Apotheker vor der Einnahme dieses Präparates insbesondere dann Bescheid, falls Sie folgendes einnehmen:
Arzneimittel, die die Konzentration dieses Präparates im Blut erhöhen können:
Clarithromycin (wird eingesetzt, um bakterielle Infektionen zu behandeln)
Itraconazol, Ketoconazol, Posaconazol, Voriconazol (werden verwendet, um Pilzinfektionen zu behandeln)
Atazanavir, Ritonavir, Cobicistat (werden eingesetzt, um HIV-Infektionen/AIDS zu behandeln)
Arzneimittel, die die Wirksamkeit dieses Präparates verringern können:
Carbamazepin (wird eingesetzt, um Epilepsie, Nervenschmerz und bipolare Störungen zu behandeln)
Rifampicin (wird eingesetzt, um Tuberkulose (TB) und einige andere Infektionen zu behandeln)
Johanniskraut (ein pflanzliches Produkt, das eingesetzt wird, um leichte Depressionen und Angstgefühle zu behandeln)
Repaglinid (wird eingesetzt, um Typ-2-Diabetes zu behandeln und den Blutzucker zu kontrollieren)
Dasabuvir (wird eingesetzt, um Hepatitis C zu behandeln)
Selexipag (wird eingesetzt, um pulmonal-arterielle Hypertonie zu behandeln)
Digoxin (wird eingesetzt, um Herzerkrankungen zu behandeln)
Omeprazol, Lansoprazol oder andere Protonenpumpen-Blocker, die eingesetzt werden, um Sodbrennen, Magengeschwüre und Säure-Rückfluss zu behandeln. Falls Sie eines dieser Medikamente einnehmen, dann nehmen Sie das Präparat mit einer Mahlzeit ein
Ranitidin, Famotidin oder andere H2-Blocker, die eingesetzt werden, um Magengeschwüre und Säure-Rückfluss zu behandeln. Falls Sie eines dieser Medikamente einnehmen, dann müssen Sie diese 2 Stunden nach der Einnahme von diesem Arzneimittel einnehmen
Erfahrungsberichte zu Retsevmo 80mg Hartkapseln, 56ST 13785.88€  60ST 14762.36€  112ST  27456.48€