近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Cabometyx（cabozantinib，卡博替尼）上市，用于治疗先前接受过治疗的放射性碘难治分化型甲状腺癌（DTC）患者。具体为：年龄≥12岁、先前接受血管内皮生长因子受体（VEGFR）靶向疗法治疗后病情进展、放射性碘难治（若适用）或不适用放射性碘治疗的局部晚期或转移性DTC儿科和成人患者。
在美国，DTC是最常见的甲状腺癌类型。经既往治疗后病情进展且对放射性碘治疗有抵抗力的DTC患者，通常预后很差，治疗选择很有限。Cabometyx将为这类DTC患者带来新的希望。
批准日期：2021年09月19日 公司：EXELIXIS INC
CABOMETYX（卡博替尼[cabozantinib]）片，口服
美国最初批准：2012
最近的重大变化
适应症和用法，神经内分泌肿瘤：03/2025
剂量和给药，NET的推荐剂量：03/2025
警告和注意事项：03/2025
作用机制
体外生化和/或细胞检测表明，卡博扎替尼抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。
适应症
CABOMETYX是一种激酶抑制剂，适用于治疗
晚期肾细胞癌（RCC）患者。
晚期肾细胞癌患者，作为一线治疗联合纳武单抗。
先前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。
12岁及以上患有局部晚期或转移性分化型甲状腺癌症（DTC）的成人和儿童患者，其在先前的VEGFR靶向治疗后进展，且放射性碘难治或不合格。
12岁及以上的成人和儿童患者，既往治疗过、不可切除、局部晚期或转移性、分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。
12岁及以上的成人和儿童患者，既往治疗过、不可切除、局部晚期或转移性、分化良好的胰腺外神经内分泌肿瘤（epNET）。
剂量与用法
不要用卡博安替尼胶囊代替CABOMETYX片剂。
在进食前至少1小时或进食后至少2小时空腹服用。
在计划手术（包括牙科手术）前至少3周停止CABOMETYX治疗。
推荐剂量：
口服60mg，每日一次。
口服40mg，每日一次，与纳武单抗联合使用，每2周240mg或每4周480mg。
体重小于40kg的12岁及以上儿童患者口服40mg，每日一次。
剂型和强度
片剂：60mg、40mg、20mg。
禁忌症
没有。
警告和注意事项
出血：如果最近有出血史，不要服用CABOMETYX。
穿孔和瘘管：监测症状。停用CABOMETYX治疗4级瘘管或穿孔。
血栓事件：心肌梗死或严重的静脉或动脉血栓栓塞事件应停止CABOMETYX。
高血压和高血压危象：定期监测血压。因高血压未得到充分控制而中断抗高血压治疗。对于高血压危象或无法通过抗高血压治疗控制的严重高血压，应停止CABOMETYX。
腹泻：可能很严重。中断CABOMETYX，直至腹泻消退或降至≤1级，然后以减少的剂量恢复。推荐标准止泻治疗。
掌跖红感觉异常（PPE）：中断CABOMETYX治疗，直至PPE缓解或降至1级。
肝毒性：与纳武单抗联合使用时，ALT和AST升高的3级和4级频率可能高于单独使用CABOMETYX。在治疗开始前和整个治疗过程中定期监测肝酶。考虑停用CABOMETYX和/或纳武单抗，开始皮质类固醇治疗，和/或永久停止联合治疗严重或危及生命的肝毒性。
肾上腺功能不全：当与纳武单抗联合使用时，可能会出现原发性或继发性肾上腺功能不全症。对于2级或更高级别的肾上腺功能不全，开始对症治疗，包括根据临床指示进行激素替代。根据严重程度停用CABOMETYX和/或nivolumab。
蛋白尿：监测尿蛋白。中断CABOMETYX，直到蛋白尿消退至≤1级，以减少的剂量恢复CABOMETY。肾病综合征停药。
颌骨骨坏死（ONJ）：在侵入性牙科手术前和ONJ发生前，应至少停用CABOMETYX 3周。
伤口愈合受损：在择期手术前，暂停CABOMETYX治疗至少3周。在大手术和伤口充分愈合后至少2周内不要给药。伤口愈合并发症解决后恢复CABOMETYX的安全性尚未确定。
可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：停止CABOMETYX。
甲状腺功能障碍：在CABOMETYX治疗前和治疗期间监测甲状腺功能。
低钙血症：停用CABOMETYX，恢复后以减少的剂量继续服用，或根据严重程度永久停用CABOMTTYX。
胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性注意对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见（≥20%）的不良反应是：
作为单一药物：腹泻、疲劳、PPE、食欲下降、高血压、恶心、呕吐、体重减轻、便秘。
与纳武单抗联合使用：腹泻、疲劳、肝毒性、PPE、口腔炎、皮疹、高血压、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、恶心、味觉障碍、腹痛、咳嗽和上呼吸道感染。
如需报告可疑的不良反应，请致电1-855-500-3935联系股份有限公司Exelixis，或致电1-800-FDA-1088联系FDA或WWW.FDA。政府/医疗观察。
药物相互作用
强效CYP3A4抑制剂：如果无法避免联合用药，请减少CABOMETYX剂量。
强效或中度CYP3A4诱导剂：如果无法避免联合用药，请增加CABOMETYX剂量。
在特定人群中使用
肝损伤：减少中度肝损伤患者的CABOMETYX剂量。避免用于严重肝损伤患者。
哺乳期：建议不要母乳喂养。
儿科用途：监测青少年患者的开放性生长板。如果出现异常，考虑中断或停用CABOMETYX。
包装供应/储存和处理
CABOMETYX片剂供应如下：
60mg片剂为黄色薄膜包衣，椭圆形，无刻痕，片剂一侧刻有“XL”，另一侧刻有“60”；可用于：
30片一瓶：NDC 42388-023-26
纸箱包装的30片瓶装：NDC 42388-023-46
40mg片剂为黄色薄膜包衣，三角形，无刻痕，片剂一侧刻有“XL”，另一侧刻有“40”；可用于：
30片一瓶：NDC 42388-025-26
纸箱包装的30片瓶装：NDC 42388-025-46
20mg片剂为黄色薄膜包衣，圆形无刻痕，片剂一侧刻有“XL”，另一侧刻有“20”；可用于：
30片一瓶：NDC 42388-024-26
纸箱包装的30片瓶装：NDC 42388-024-46
将CABOMETYX储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的温度范围内；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）的温度范围内进行短途旅行[见USP受控室温]。
请参阅随附CABOMETYX的完整处方信息：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=3850cce2-6137-42e5-a792-d318c4a4b3b5 
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注：以下产品价格仅供药厂或研究单位，不供病人或个人，采购在线咨询！
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CABOMETYX 20MG TAB 30/EA  CABOZANTINIB 持证商：EXELIXIS INC NDC:42388-0024-26 参考价格（美元）：21875.32
CABOMETYX 40MG TAB 30/EA  CABOZANTINIB 持证商：EXELIXIS INC NDC:42388-0025-26 参考价格（美元）：21875.32
CABOMETYX 60MG TAB 30/EA  CABOZANTINIB 持证商：EXELIXIS INC NDC:42388-0023-26 参考价格（美元）：21875.32
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Radioactive iodine refractory differentiated thyroid cancer (DTC) new drug! The US FDA approved Cabometyx (cabozantinib): the risk of disease progression/death ↓78%!
Package Label-Bottle-30Tablets-20mg CABOMETYX
PRINCIPAL DISPLAY PANEL
NDC 42388-024-26
Cabometyx®
(cabozantinib) tablets
20 mg*
Rx Only
30 tablets
Exelixis®
*Each tablet contains 20 mg ofcabozantinib(equivalent to 25 mg of cabozantinib (S)-malate).
Take once each day on an emptystomach. Cabometyx should not be taken with food. Take Cabometyx at least 1 hour beforeor at least 2 hours after eating.
Swallow Cabometyx tablets whole.
Do not crush Cabometyx tablets.
Store Cabometyx at 20°C to 25°C(68°F to 77°F); excursions are
permitted from 15°C to 30°C(59°F to 86°F) [see USP ControlledRoom Temperature].
Keep out of the reach of children.
Manufactured for Exelixis, Inc.