近日，美国食品和药品监督管理局批准Caprelsa（vandetanib，中文译名：凡德他尼）片上市，用于治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期（转移）髓样甲状腺癌成年患者。
批准日期L：2011年4月6日 公司：赛诺菲
CAPRELSA（凡德他尼[vandetanib]）片剂，口服
美国初次批准：2011年
警告：QT延长，毁伤点和突然死亡
有关完整的盒装警告，请参阅完整的处方信息。
CAPRELSA可以延长QT间隔。接受CAPRELSA的患者发生尖锐湿疣和猝死。低钙血症，低钾血症，低镁血症或长QT综合征患者请勿使用CAPRELSA。在给予CAPRELSA之前纠正低钙血症，低钾血症和/或低镁血症。定期监测电解质。避免使用已知会延长QT间隔的药物。只有通过受限分销计划认证的处方药和药房才可以开药和分发CAPRELSA。
最近的重大变化
警告和注意事项：6/2020
用机理
体外研究表明，vandetanib抑制EGFR和VEGFR家族，RET，BRK，TIE2以及EPH受体和Src激酶家族成员的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程，例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。另外，该药物的N-去甲基代谢产物占vandetanib暴露的7-17％，对母体化合物的VEGF受体（KDR和Flt-1）和EGFR具有相似的抑制活性。
在体外，vandetanib抑制肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子（EGF）刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化以及内皮细胞中VEGF刺激的酪氨酸激酶磷酸化。
在体内，vandetanib给药可减少肿瘤细胞诱导的血管生成，肿瘤血管通透性并抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长和转移。
适应症和用途
CAPRELSA是一种激酶抑制剂，可用于治疗无法切除的局部晚期或转移性疾病的有症状或进行性甲状腺髓样癌。
仅在仔细考虑与CAPRELSA治疗相关的风险后，才可将CAPRELSA用于惰性，无症状或疾病进展缓慢的患者。
剂量和给药
每天一次300毫克。
CAPRELSA可以带或不带食物一起服用。
如果发生严重毒性或QTc间隔延长，则可能需要减少剂量。
中度至重度肾功能不全患者的起始剂量为200毫克。
剂量形式和强度
100毫克和300毫克片剂。
禁忌症
先天性长QT综合征患者请勿使用。
警告和注意事项
延长QT间隔，扭转尖锐度和猝死：监测心电图和血清钾，钙，镁和TSH水平。适当减少CAPRELSA的剂量。
严重的皮肤反应，包括毒性表皮坏死溶解和史蒂文斯-约翰逊综合症，有些致命。停止CAPRELSA进行严重的皮肤反应。
间质性肺疾病（ILD），包括死亡：调查无法解释的非特异性呼吸道症状和体征。为确认的ILD终止CAPRELSA。
缺血性脑血管事件，出血，心力衰竭，腹泻，高血压和可逆性后脑白质脑病综合征：中止或中断CAPRELSA。
伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少保留1个月。大手术后至少2周内不要使用CAPRELSA，直到伤口充分愈合为止。解决伤口愈合并发症后恢复CAPRELSA治疗的安全性尚未确定。
胚胎胎儿毒性：可引起胎儿伤害。劝告有潜在胎儿生殖危险的妇女，并在用CAPRELSA治疗期间以及末次给药后4个月内使用有效的避孕方法。
REMS：CAPRELSA仅可通过称为CAPRELSA REMS程序的受限制的分发程序使用。
不良反应
CAPRELSA最常见的药物不良反应（> 20％），臂间差异≥5％，是腹泻/结肠炎，皮疹，痤疮样皮肤炎，高血压，恶心，头痛，上呼吸道感染，食欲减退和腹痛。
要报告可疑的不良反应，请致电1-800-817-2722与Sanofi Genzyme联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系或访问www.fda.gov/medwatch。
药物相互作用
避免使用强CYP3A4诱导剂，因为它们可能会降低CAPRELSA的暴露。
避免使用会延长QT间隔的代理。
包装供应/存储和处理方式
100毫克片剂装在装有30片的瓶子中（NDC 58468-7820-3）。
300 mg片剂装在装有30片的瓶子中（NDC 58468-7840-3）。
储存和处理
CAPRELSA片剂应在68°F至77°F（20°C至25°C）的室温下保存； 允许的温度偏移范围是15°C-30°C（59°F–86°F）[请参阅USP室温控制]。
应考虑正确处理和处置抗癌药物的程序。 有关此主题的指南已发布。 请勿压碎CAPRELSA片剂。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=e5721cb8-4185-47b9-bbb3-1c587e558a03