近日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准Nexavar（sorafenib 索拉非尼）上市，用于治疗局部顽固性或复发性，转移性，进行性，分化型甲状腺癌（DTC）患者接受放射性碘（RAI）治疗。索拉非尼以前被批准用于治疗肝细胞癌和晚期肾细胞癌。
批准日期：2013年11月25日 公司：拜耳
Nexavar（索拉非尼[sorafenib]）片剂，口服
最初的美国批准时间：2005年
最近的重大变化
警告和注意事项，伤口愈合不良的风险：6/2020
作用机理
索拉非尼是一种在体外可减少肿瘤细胞增殖的激酶抑制剂。已显示索拉非尼抑制多种细胞内（c-CRAF，BRAF和突变型BRAF）和细胞表面激酶（KIT，FLT-3，RET，RET/PTC，VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3和PDGFR-ß ）。这些激酶中的几种被认为与肿瘤细胞信号传导，血管生成和细胞凋亡有关。索拉非尼在免疫功能低下的小鼠中抑制HCC，RCC和DTC人肿瘤异种移植物的肿瘤生长。索拉非尼治疗后，在HCC和RCC模型中观察到肿瘤血管生成的减少，在HCC，RCC和DTC模型中观察到肿瘤细胞凋亡的增加。
适应症和用途
NEXAVAR是一种激酶抑制剂，可用于治疗
•不可切除的肝细胞癌。
•晚期肾细胞癌。
•放射性碘治疗难以治疗的局部复发或转移性，进行性，分化型甲状腺癌（DTC）。
剂量和给药
建议剂量为每天两次，不吃东西，每天口服400毫克。
剂量形式和强度
片：200毫克
禁忌症
•已知对索拉非尼或任何其他NEXAVAR严重过敏症的患者禁用NEXAVAR。
•NEXAVAR与卡铂和紫杉醇联合使用在鳞状细胞肺癌患者中是禁忌的。
警告和注意事项
•心血管事件：考虑暂时或永久停用尼吉美。
•出血：如果需要，停用尼吉拉。
•高血压：在头6周内每周监测一次血压，此后定期监测。尽管进行了抗高血压治疗，对于严重或持续性高血压，仍应考虑暂时或永久停药。
•皮肤毒性：中断和/或降低剂量。停止严重或持续的反应，或者怀疑有史蒂文斯-约翰逊综合症和中毒性表皮坏死。
•胃肠道穿孔：中止耐克沙华。
•伤口愈合不良的风险：在择期手术前至少停药10天。大手术后至伤口充分愈合之前，至少2周不要服用。尚未解决伤口愈合并发症后恢复NEXAVAR的安全性。
•QT延长：监测室性心律不齐风险增加的患者的心电图和电解质。纠正电解质。如果QTc大于基线或大于基线60毫秒，则中断。
•药物引起的肝损伤：定期监测肝功能检查；因无法解释的转氨酶升高而停药。
•胚胎-胎儿毒性：NEXAVAR可能引起胎儿伤害。建议患者注意胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。
•DTC中甲状腺刺激激素抑制（TSH）的损害：每月监测TSH并调整甲状腺癌患者的甲状腺替代疗法。
不良反应
最常见的不良反应（≥20％）是腹泻，疲劳，感染，脱发，手足皮肤反应，皮疹，体重减轻，食欲下降，恶心，胃肠道和腹痛，高血压和出血。
要报告可疑的不良反应，请致电1-888-842-2937与拜耳医药保健公司联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
•强CYP3A诱导剂：避免强CYP3A4诱导剂。
在特定人群中的使用
•哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
包装供应/存储和处理方式
NEXAVAR以200 mg圆形，双凸，红色薄膜衣片形式供货，一侧压印有“ Bayer cross”字样，另一侧压印有“ 200”字样。
瓶装120片NDC 50419-488-58
储存在20°C至25°C（68°F至77°F）; 允许在15°C到30°C（59°F到86°F）的范围内移动[请参阅USP室温控制]，请存放在干燥的地方。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?
setid=b50667e4-5ebc-4968-a646-d605058dbef0
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NEXAVAR 200MG TAB 120/EA SORAFENIB  持证商：BAYER PHARMACEUTICALS INC NDC:50419-0488-58 参考价格（美元）：21602.28
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In December 2005, sorafenib was quickly approved by the US FDA as a treatment drug for advanced kidney cancer. It was the first drug for the treatment of kidney cancer approved by the US FDA in ten years. In 2006, the US FDA approved sorafenib for the treatment of metastatic liver cancer.In 2007, the Phase III clinical report of the American Society of Clinical Oncology (ASCO) showed that the overall survival of liver cancer patients after taking sorafenib increased by 44% to 10.9 months. In addition, clinical research results also show that sorafenib also has potential anti-tumor effects on melanoma, lung cancer, etc., and clinical trials for the treatment of metastatic melanoma, skin cancer and lung cancer are still in progress.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL
Nexavar 200mg Bottle Label
Rx Only
NDC 50419-488-58
Nexavar(sorafenib)tablets
Each tablet contains
200mg
sorafenib
120 Tablets