部分中文甲苯磺酸索拉非尼处方资料(仅供参考)
英文名：Sorafenib tosylate
商品名：Nexavar tablets
中文名：甲苯磺酸索拉非尼片
生产商：拜耳药品
药品简介
2014年6月20日，抗癌药物Nexavar（sorafenib）获日本劳动卫生福利部（MHLW）批准，用于不可切除性分化型甲状腺癌（DCT）的治疗。
Nexavar是一种口服抗癌药物，目前已获全球100多个国家批准，用于肝癌和晚期肾癌的治疗。在欧洲，Nexavar获批用于肝细胞癌（HCC）及既往经α干扰素或白介素2（IL-2）治疗失败或被认为不适用这类疗法的晚期肾细胞癌（RCC）的治疗。
ネクサバール錠200mg
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂/激酶抑制剂
批准日期：2008年4月
商標名
Nexavar tablets 200mg
一般的名称
ソラフェニブトシル酸塩（Sorafenib Tosilate）
化学名
4-{4-[3-(4-Chloro-3-trifluoromethylphenyl)ureido]phenoxy}-N 2-methylpyridine-2-carboxamide mono(4-methylbenzenesulfonate)
分子式
C21H16ClF3N4O3・C7H8O3S
分子量
637.03
性状
本品为白色～带黄白色或带褐白色粉末。
本品易溶于二甲基亚砜或N，N-二甲基甲酰胺，不易溶于甲醇或乙醇（99.5），几乎不溶于水。
化学構造式
融点
223～231℃
分配係数
本品几乎不溶于辛醇/水及辛醇/磷酸盐缓冲液，因此不能测定分配系数。
使用注意事项
铝袋开封后，由于吸湿会降低制剂的溶出性，因此应避免受潮保存。
批准条件
〈不能根治切除的甲状腺癌〉
制定医药品风险管理计划并妥善实施。
由于国内治疗临床试验病例极其有限，因此在制造销售后，在收集到一定数量的病例相关数据之前，通过对所有病例实施使用成绩调查，在掌握本制剂使用患者的背景信息的同时，尽早收集与本制剂的安全性及有效性相关的数据应采取适当使用本品所需的措施。
药效药理
作用机制
在in vitro试验中，本制剂抑制了与肿瘤进展有关的C-Raf、正常型和变异型B-Raf激酶活性以及FLT-3、c-KIT等受体酪氨酸激酶活性。此外，本制剂抑制了与肿瘤血管生成有关的血管内皮增殖因子（VEGF）受体、血小板衍生生长因子（PDGF）受体等酪氨酸激酶活性。在In vivo试验中，本制剂在使用肾细胞癌和肝细胞癌细胞系的载癌小鼠中抑制了肿瘤组织中的血管新生。另外，在使用肝细胞癌细胞株的载癌小鼠中，抑制肿瘤细胞的ERK磷酸化，诱导凋亡。
抗肿瘤效果
本制剂在移植肾细胞癌细胞系（RENCA，786-O）和肝细胞癌细胞系（PLC/PRF/5）的小鼠中抑制了肿瘤的增殖。此外，除了具有k-ras或b-raf变异的人源肿瘤以外，在过度表达EGFR等增殖因子受体的肿瘤的载癌小鼠中也抑制了肿瘤增殖。
适应症
○不能根治切除或转移性肾细胞癌
○不能切除的肝细胞癌
○不能根治切除的甲状腺癌
用法与用量
成人作为索拉非尼，1次口服400mg，1天口服2次。另外，根据患者的状态适当减量。
包装
錠剤　
56片[28片（PTP）×2］
制造和销售来源
拜耳药品株式会社
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明书附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291017F1025_1_27/