部份中文瑞格非尼处方资料（仅供参考）
商品名：Stivarga comprimidos
英文名：Regorafenib
中文名：瑞格非尼薄膜片
生产商：拜耳制药
药品简介
2017年8月10日，欧盟委员会（EC）已经批准其Stivarga（regorafenib，瑞戈非尼）上市许可，用于治疗既往接受Nexavar（索拉非尼）治疗的HCC成人患者。
Stivarga是首个也是唯一的对二线HCC总体生存（OS）有显著改善的药物。这标志着Stivarga在五个月内获得第三个批准，同时该产品也分别在四月和六月于美国和日本获批，用于肝癌二线治疗。
作用机制
Regorafenib 是一种口服肿瘤失活剂，可有效阻断多种蛋白激酶，包括参与肿瘤血管生成（VEGFR1、-2、-3、TIE2）、肿瘤发生（KIT、RET、RAF-1、BRAF、BRAFV600E）、转移（VEGFR3 , PDGFR, FGFR) 和肿瘤免疫 (CSF1R)。特别是，瑞戈非尼抑制突变的 KIT（胃肠道间质瘤的主要致癌驱动因素），从而阻断肿瘤细胞增殖。在临床前研究中，瑞戈非尼在包括结直肠、胃肠道间质和肝细胞肿瘤模型在内的多种肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤活性，这可能是由其抗血管生成和抗增殖作用介导的。此外，瑞戈非尼降低了肿瘤相关巨噬细胞的水平，并在体内显示出抗转移作用。与瑞戈非尼相比，主要人体代谢物（M-2和M-5）在体外和体内模型中表现出相似的功效。
适应症
Stivarga 被指定为用于治疗成年患者的单一疗法
- 转移性结直肠癌 (CRC) 以前曾接受过或不被认为是可用疗法的候选者。这些包括基于氟嘧啶的化疗、抗VEGF疗法和抗EGFR疗法。
- 无法切除的或转移性胃肠道间质瘤(GIST)，在使用伊马替尼和舒尼替尼的既往治疗中进展或不耐受。
- 之前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌 (HCC)。
用法与用量
Stivarga应由在抗癌治疗方面经验丰富的医生开具处方。
剂量
瑞戈非尼的推荐剂量为160毫克（4片40毫克），每天服用一次，持续3周，然后停药1周。这4周的时间段被视为一个治疗周期。
如果漏服一剂，则应在患者记得的同一天服用。患者不应在同一天服用两剂以弥补错过的剂量。如果在服用雷戈非尼后出现呕吐，则患者不应服用其他药片。
只要观察到益处或直到出现不可接受的毒性，治疗就应该继续。
体力状态(PS)2或更高的患者被排除在临床研究之外。PS≥2患者的数据有限。
剂量调整
根据个人的安全性和耐受性，可能需要中断剂量和/或减少剂量。剂量调整以40毫克（一片）的步骤进行。推荐的最低日剂量为80毫克。最大日剂量为160毫克。
对于手足皮肤反应 (HFSR)/手掌-足底红斑感觉综合征的推荐剂量调整和措施，请参见表1。
HFSR的推荐剂量调整和措施（见原说明资料）
对于认为与Stivarga治疗相关的肝功能测试恶化情况下的推荐措施和剂量修改（见原说明资料）。
肝功能损害
瑞戈非尼主要通过肝脏途径消除。
在临床研究中，没有观察到轻度肝损伤（Child-Pugh A）患者和肝功能正常的患者在暴露量、安全性或有效性方面存在相关差异。轻度肝功能损害患者无需调整剂量。由于中度肝功能不全（Child Pugh B）患者的可用数据有限，因此无法提供剂量建议。建议密切监测这些患者的整体安全性。
不建议将Stivarga用于严重肝功能损害(Child-Pugh C)的患者，因为尚未在该人群中研究Stivarga。
肾功能不全
现有的临床数据表明，与肾功能正常的患者相比，轻度、中度或重度肾功能不全患者的瑞戈非尼及其代谢物M-2和M-5的暴露量相似。轻度、中度或重度肾功能不全患者无需调整剂量。
老年
在临床研究中，未观察到老年人（65岁及以上）和年轻患者在暴露、安全性或有效性方面存在相关差异。
性别
在临床研究中，未观察到男性和女性患者在暴露、安全性或有效性方面存在相关差异。无需根据性别调整剂量。
种族差异
在临床研究中，在不同种族的患者之间未观察到暴露或疗效的相关差异。与白种人相比，在接受 Stivarga 治疗的亚洲（特别是日本）患者中观察到手足皮肤反应 (HFSR)/掌跖红斑感觉综合征、严重肝功能检查异常和肝功能障碍的发生率更高。在临床研究中接受 Stivarga 治疗的亚洲患者主要来自东亚（约 90%）。黑人患者人群中瑞戈非尼的数据有限。
无需根据种族调整剂量。
儿科
在转移性结直肠癌的适应症中，Stivarga 在儿科人群中没有相关用途。
瑞戈非尼在18岁以下胃肠道间质瘤 (GIST) 适应症患者中的安全性和有效性尚未确定。没有可用数据。
Stivarga 在儿科人群中没有相关用途用于肝细胞癌的适应症。
给药方法
Stivarga 用于口服。
Stivarga 应每天在同一时间服用。应在脂肪含量低于30%的便餐后用水整片吞服。清淡（低脂）餐的示例包括一份麦片（约30克）、1杯脱脂牛奶、1片果酱吐司、1杯苹果汁和 1杯咖啡或茶（520卡路里，2克脂肪）。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
打开瓶子后，该药品已显示稳定7周。 此后，该医药产品将被丢弃。
储存的特别注意事项
存放在原包装中以防止受潮。
保持瓶子紧闭。
容器的性质和内容
白色不透明 HDPE 瓶，用PP/PP（聚丙烯）螺旋盖封闭，带密封插件和分子筛干燥剂。
每瓶含有28片薄膜衣片。
包装尺寸
一包28片薄膜衣片。
一包84片（3瓶28片）薄膜包衣片。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/28270
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Stivarga 40mg comprimidos recubiertos con pelicula, 84comprimidos.
Precio Stivarga 40mg comprimidos recubiertos con pelicula , 84 comprimidos: PVP 3986.15 Euros.(04 de Septiembre de 2020).
Laboratorio titular: BAYER AG.
Laboratorio comercializador: BAYER HISPANIA, S.L..
Sistema de clasificación Anatómico, Terapéutica, Química (ATC) del medicamento: Grupo Anatómico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS E INMUNOMODULADORES. Grupo Terapéutico principal: AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Terapéutico Farmacológico: OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSICOS. Subgrupo Químico-Terapéutico Farmacológico: Inhibidores directos de la protein-quinasa. Sustancia final: Regorafenib.
Indicaciones:
Este medicamento está sujeto a prescripción médica, no afecta a la conducción, no es un medicamento genérico, es un medicamento sustituible, es un medicamento de diagnóstico hospitalario, es un fármaco serializado (en su envase figura un dispositivo de seguridad) y la fecha de caducidad del último lote liberado sin serialización es 31/10/2020, la dosificación es 40 mg y el contenido son 3x28 comprimidos.
Vías de administración:
VÍA ORAL.
Composición (1 principios activos):
1.- REGORAFENIB. Principio activo: 40 mg. Composición: 1 comprimido. Administración: 1 comprimido. Prescripción: 40 mg.
Prospecto y ficha técnica:
Prospecto y ficha técnica en el Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS - CIMA.
Comercialización:
SÍ se comercializa.
Fecha de autorización del medicamento: 24 de Septiembre de 2013.
Fecha de comercialización efectiva de la presentación: 03 de Marzo de 2015.
Situación del registro del medicamento: Autorizado.
Situación del registro de la presentación del medicamento: Autorizado.
Fecha de ultimo cambio de la situación del registro del medicamento: 24 de Septiembre de 2013.
Fecha de la situación de registro de la presentación: 24 de Septiembre de 2013.
2 excipientes:
Stivarga 40mg comprimidos recubiertos con pelicula SÍ contiene 2 excipientes de declaración obligatoria
LECITINA DE SOJA.
CROSCARMELOSA SODICA.
Snomed CT:
Descripción clínica de sustancia/s activa/s: regorafenib.
Descripción clínica del producto: Regorafenib 40 mg comprimido.
Descripción clínica del producto con formato: Regorafenib 40 mg 84 comprimidos.
Origen y fecha de los datos:
Fuente de la información: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.
Aquí puede consultar la lista de medicamentos que comienzan con la letra S.
Datos del medicamento actualizados el: 04 de Septiembre de 2020.
Código Nacional (AEMPS): 699574. Número Definitivo: 113858002.