近日，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Brukinsa（zanubrutinib）新的片剂配方，用于所有五种已批准的适应症。Brukinsa仍然是美国所有治疗线中新发慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者，并且首次成为BTK抑制剂的新药。 Brukinsa是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）小分子抑制剂，旨在通过优化生物利用度、半衰期和选择性来完全和持续抑制BTK蛋白。与其他获批的BTK抑制剂相比，Brukinsa具有不同的药代动力学，已被证明可以抑制许多疾病相关组织中恶性B细胞的增殖。 Brukinsa是全球所有BTK抑制剂中标签最广泛，也是唯一一种提供每日一次或两次给药灵活性的BTK抑制剂。此外，Brukinsa也是唯一在3期研究中证明优于另一种BTK抑制剂的BTK抑制剂。 批准日期：2025年06月11日 公司：百济神州制药 Brukinsa（泽布替尼[zanubrutinib]）胶囊，口服 Brukinsa（泽布替尼[zanubrutinib]）片剂，口服 美国首次批准：2019年 最近的重大变化 剂量和用法，推荐剂量：6/2025 剂量和给药，用于肝损伤的剂量修改：6/2025 作用机制 Zanubrutinib是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的小分子抑制剂。Zanubrutinib与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所需途径的激活。在非临床研究中，扎努布替尼抑制恶性B细胞增殖并减少肿瘤生长。 适应症 BRUKINSA是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下成年患者： •接受过至少一次治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）。 该适应症在基于总体反应率的加速批准下获得批准。在验证性试验中验证和描述临床益处后，可以继续批准该适应症。 •Waldenström巨球蛋白血症（WM）。 •已接受至少一种基于抗CD20方案的复发或难治性边缘区淋巴瘤（MZL）。 该适应症在基于总体反应率的加速批准下获得批准。在验证性试验中验证和描述临床益处后，可以继续批准该适应症。 •慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。 •复发或难治性滤泡性淋巴瘤（FL），与obinutuzumab联合使用，经过两条或多条系统治疗线。 该适应症在基于响应速度和响应持久性的加速批准下获得批准。该适应症的持续批准可能取决于在验证性试验中对临床益处的验证和描述。 剂量与用法 •推荐剂量：160毫克口服，每日两次，或320毫克口服，每天一次，有或没有食物；用水整口吞下。 •根据医疗服务提供者的规定，片剂可以分成两半。 •减少严重肝损伤患者的BRUKINSA剂量。 •建议患者不要打开、打破或咀嚼胶囊。 •建议患者不要咀嚼或压碎药片。 •通过中断治疗、减少剂量或继续治疗来管理毒性。 剂型和强度 •胶囊：80毫克。 •片剂：160毫克，功能评分。 禁忌症 没有。 警告和注意事项 •出血：监测出血情况并适当处理。 •感染：监测患者感染的体征和症状，包括机会感染，并根据需要进行治疗。 •细胞减少症：在治疗期间监测全血细胞计数。 •第二原发性恶性肿瘤：其他恶性肿瘤包括皮肤癌和非皮肤癌。监测并建议患者使用防晒霜。 •心律失常：监测心律失常的体征和症状，并进行适当管理。 •肝毒性，包括药物性肝损伤：在整个治疗过程中监测肝功能。 •胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议女性注意胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕措施。 不良反应 最常见的不良反应（≥30%），包括实验室异常，是中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、上呼吸道感染、出血和肌肉骨骼疼痛。 如需报告疑似不良反应，请致电1-877-828-5596联系BeOneMedicines，或致电1-800-FDA-1088联系美国食品药品监督管理局，或www.fda.gov/medwatch。 药物相互作用 •CYP3A抑制剂：如所述，用中等或强效CYP3A抑制剂修改布鲁金SA剂量。 •CYP3A诱导剂：避免与强效或中度CYP3A诱导物合用。建议适度使用CYP3A抑制剂进行剂量调整。 在特定人群中使用 哺乳期：建议不要母乳喂养。 包装供应/储存和处理 供货方式 剂量 描述 包装尺寸 NDC编号 80毫克 白色至灰白色不透 120粒胶囊，一 72579-011-02 明胶囊，用黑色墨 个儿童专用瓶盖 水标记“ZANU 80” 160毫克 蓝色椭圆形薄膜包衣片 60片装在一个小 72579-122-01 剂，一面刻有“zanu”，盒子里，带一个 另一面刻有功能性刻痕 儿童防过敏帽 存储 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行短途旅行[见USP受控室温]。 请参阅随附BRUKINSA的完整处方信息： https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/218785Orig1s000lbl.pdf
