部份中文甲磺酸伊马替尼处方资料(仅供参考) 商品名:Imatinib Mesilate Tablets 英文名:Imatinib Mesilate 中文名:甲磺酸伊马替尼片 生产商:Nihon Generic Co.Ltd. 药品简介 甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesilate)是一种小分子蛋白激酶抑制剂,具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。 イマチニブ錠100mg「JG」 药效分类名称 抗恶性肿瘤剂(酪氨酸激酶抑制剂) 批准日期:2015年6月 商標名 Imatinib Mesilate Tablets 一般的名称 イマチニブメシル酸塩(Imatinib Mesilate) 化学名 4-(4-Methylpiperazin-1-ylmethyl)-N-[4-methyl-3-(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino)phenyl]benzamide monomethanesulfonate 分子式 C29H31N7O・CH4O3S 分子量 589.71 性状 它是一种白色至淡黄色或浅棕色粉末。极易溶于水,溶于二甲亚砜,微溶于甲醇,微溶于乙醇(99.5)。 化学構造式 融点 224~226℃ 药效药理 作用机制 伊马替尼是一种酪氨酸激酶活性抑制剂,在体外研究中可抑制Bcr-Abl、v-Abl和c-Abl酪氨酸激酶活性。此外,它还抑制血小板衍生生长因子(PDGF)受体和SCF受体KIT的酪氨酸激酶活性,并抑制PDGF和SCF介导的细胞内信号转导。 N-去甲基化代谢物抑制c-Abl、PDGF受体和KIT酪氨酸激酶活性的程度与体外研究中未改变的形式大致相同。 伊马替尼分别抑制SCF刺激的KIT酪氨酸激酶活化,并增强GIST患者细胞中KIT酪氨酸激酶的活性。 对bcr-abl基因阳性细胞或GIST细胞的生长抑制或抗肿瘤作用 伊马替尼抑制bcr-abl基因引入的细胞和源自慢性粒细胞白血病(CML)或具有bcr-abl基因表达的急性淋巴细胞白血病(ALL)的细胞的增殖。此外,它在体外试验中对bcr-abl基因阳性细胞显示出凋亡诱导作用,并在使用CML和ALL的外周血和骨髓样本的集落形成试验中选择性地形成表达bcr-abl基因的集落。患者。抑制。 伊马替尼抑制了移植了bcr-abl基因阳性细胞的荷癌小鼠的肿瘤形成或生长。 伊马替尼抑制由KIT酪氨酸激酶介导的细胞增殖,并抑制源自胃肠道间质瘤(GIST)患者的细胞增殖。此外,伊马替尼抑制干细胞因子(SCF)依赖性抗凋亡作用并增加GIST细胞中凋亡细胞的数量。 适应症 ○慢性粒细胞白血病 ○KIT(CD117)阳性胃肠道间质瘤 ○费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 用法与用量 ○慢性粒细胞白血病 慢性期:一般来说,成人每天饭后口服400毫克伊马替尼。剂量可根据患者的血液检查结果、年龄和症状进行调整,但剂量可增加至每天600毫克。 过渡期或急性期:一般来说,对于成人,600mg伊马替尼每天一次在饭后口服给药。 剂量可根据患者的血液检查结果、年龄和症状进行调整,但剂量可增加至800毫克(400毫克,每天两次)。 ○KIT(CD117)阳性胃肠道间质瘤 一般而言,对于成人,400mg伊马替尼每天在饭后口服给药一次。应根据年龄和症状减少剂量。 ○费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病 一般而言,对于成人,600mg伊马替尼每天一次在饭后口服给药。应根据血液检查结果、年龄和症状减少剂量。 包装 片剂 PTP 20锭(10锭×2) PTP 120锭(10锭×12) 制造商和分销商 Nihon Generic Co.Ltd. 注:以上中文处方资料不够完整,使用者以原处方资料为准。 完整说明附件: https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291011F1141_1_13/