部份中文富马酸吉特替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Xospata Filmtabletten
英文名：Gilteritinib
中文名：富马酸吉特替尼薄膜片
生产商：安斯泰来制药
药品简介
2019年10月27日，欧盟委员会（EC）批准靶向抗癌药Xospata（gilteritinib）上市，该药是一种每日一次的口服药物，作为一种单药疗法，用于治疗携带FLT3突变（FLT3mut+）的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者。Xospata有望改善携带2种最常见类型突变AML患者的预后—FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）突变。
AML是一种影响血液和骨髓的癌症，其发病率随着年龄的增长而增加。在欧盟，每年AML的发病率为3.7/100000，估计有18400人被诊断出患有AML。AML与多种基因突变有关。
作用机制
Gilteritinib fumarate是一种FLT3和AXL抑制剂。
Gilteritinib在外源性表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD、FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）中抑制FLT3受体信号传导和增殖，并在表达 FLT3-ITD的白血病细胞中诱导细胞凋亡。
适应症
Xospata作为单一疗法用于治疗具有FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
用法与用量
Xospata治疗应由在使用抗癌疗法方面经验丰富的医生发起和监督。
在服用gilteritinib之前，复发或难治性AML患者必须使用经过验证的测试确认FMS样酪氨酸激酶 3(FLT3)突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶结构域[TKD]）。
Xospata可能会在造血干细胞移植(HSCT)后的患者中重新启动（见表1）。
剂量学
推荐的起始剂量是每天一次120mg gilteritinib（三片40mg片剂）。
应在开始治疗前、治疗期间的第15天和每月评估血液化学，包括肌酸磷酸激酶。
在开始gilteritinib治疗之前、第1周期的第8天和第15天以及接下来三个月的治疗开始之前，应进行心电图(ECG)。
治疗应持续到患者不再从Xospata中获益或出现不可接受的毒性。响应可能会延迟；因此，应考虑以规定剂量继续治疗长达6个月，以便为临床反应留出时间。
在治疗4周后没有反应[患者未达到复合完全缓解(CRc)]时，如果耐受或临床需要，剂量可增加至 200mg（5片 40mg片剂）每天一次。
剂量调整
复发或难治性AML患者的Xospata剂量中断、减量和停药建议
标准               Xospata剂量
分化综合症         • 如果怀疑分化综合征，给予皮质类固醇并开始血流动力学监测。
                   • 如果在开始使用皮质类固醇后严重体征和/或症状持续超过48小
                     时，则中断 gilteritinib。
                   • 当体征和症状改善至2a级或更低时，恢复相同剂量的gilteritinib。
后部可逆性脑病     • 停用gilteritinib。
综合征
QTcF间期>500毫秒   • 中断gilteritinib。
                   • 当QTcF 间期恢复到基线的30毫秒内或≤480毫秒时，以减少的剂量
                    （80毫克或120毫克）恢复gilteritinib。
在第1个周期的第8天 • 在第9天用心电图确认。
，心电图上的QTcF间 • 如果确认，考虑将剂量减少至80mg。
期增加了>30毫秒
其他被认为与治疗相 • 中断gilteritinib直至毒性消退或改善至1a级。
关的3a级或更高的毒 • 以减少的剂量（80mg或120mgb）恢复gilteritinib治疗。
性。
计划造血干细胞移植 • 在实施HSCT预处理方案前1周中断使用gilteritinib治疗。
                   • 如果移植成功，患者没有≥2级急性移植物抗宿主病并且处
                     于CRcc，则可以在HSCT后30天恢复治疗。
1级为轻度，2级为中度，3级为重度，4级为危及生命。
湾日剂量可以从120毫克减少到80毫克或从200毫克减少到120毫克。
C。CRc定义为所有CR的缓解率（CR的定义）、CRp[除不完全血小板恢复 (<100x109/L) 外，已达到CR]和CRi（除不完全血液学外，已达到CR的所有标准残余中性粒细胞减少<1x109/L 的恢复，有或没有完全的血小板恢复）。
Xospata 应在每天大约相同的时间给药。如果漏服或未在平时服用，应在当天尽快给药，患者应在次日恢复正常计划。如果给药后发生呕吐，患者不应再服用一次，而应在第二天恢复正常时间表。
老年
≥65 岁患者无需调整剂量。
肝功能损害
轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议将 Xospata用于重度（Child-Pugh C级）肝功能损害的患者，因为尚未在该人群中评估安全性和有效性。
肾功能不全
轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。对严重肾功能不全的患者没有临床经验。
儿科人群
Xospata在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。
没有可用数据。由于与5HT2B的体外结合，对6个月以下患者的心脏发育有潜在影响。
给药方法
Xospata用于口服。
片剂可以在有或没有食物的情况下服用。它们应用水整片吞服，不应破碎或压碎。
禁忌症
对活性物质或列出的任何赋形剂过敏。
保质期
4 年。
储存的特别注意事项
该药品不需要任何特殊的温度储存条件。存放在原包装中以避光。
容器的性质和内容
OPA/铝/PVC/铝泡罩含有21片薄膜包衣片。
每包包含84片薄膜衣片。
完整处方资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/10832
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Xospata 40mg Filmtabletten
Astellas Pharma GmbH
Produktinformation zu Xospata 40mg Filmtabletten***
Indikation
Das Arzneimittel ist
ein Krebsmedikament und gehört zur Arzneimittelgruppe der sogenannten ProteinkinaseInhibitoren. Es enthält den Wirkstoff Gilteritinib.
Das Arzneimittel wird angewendet
zur Behandlung von Erwachsenen mit akuter myeloischer Leukämie (AML), einer Krebserkrankung, die bestimmte weiße Blutzellen betrifft. Es wird angewendet, wenn die AML mit einer Veränderung des sogenannten FLT3-Gens zusammenhängt und ist für Patienten bestimmt, deren Krankheit wiedergekommen ist oder sich nach einer vorangegangenen Behandlung nicht gebessert hat.
Wie das Arzneimittel wirkt
Patienten mit einer AML entwickeln eine große Anzahl abnormer weißer Blutzellen. Gilteritinib hemmt die Wirkung bestimmter Enzyme (der Kinasen), die die abnormen Zellen für ihre Vermehrung und ihr Wachstum brauchen, und verhindert so das Fortschreiten der Krebserkrankung.
Kontraindikation
Das Arzneimittel darf nicht eingenommen werden,
wenn Sie allergisch gegen Gilteritinib oder einen der sonstigen Bestandteile dieses Arzneimittels sind.
Dosierung von Xospata 40 mg Filmtabletten
Nehmen Sie dieses Arzneimittel immer genau nach Absprache mit Ihrem Arzt oder Apotheker ein. Fragen Sie bei Ihrem Arzt oder Apotheker nach, wenn Sie sich nicht sicher sind.
Ihr Arzt wird Ihnen mitteilen, welche Dosis Sie einnehmen sollen. Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 120 mg (drei Tabletten). Ihr Arzt entscheidet möglicherweise, Ihre Dosis zu erhöhen oder zu verringern oder die Behandlung vorübergehend zu unterbrechen. Setzen sie Ihre Behandlung mit der Dosis, die Ihr Arzt verschrieben hat, fort.
Dauer der Anwendung
Nehmen Sie das Präparat so lange ein, wie es Ihr Arzt Ihnen verschreibt.
Wenn Sie eine größere Menge eingenommen haben, als Sie sollten
Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben, als Sie sollten, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Wenn Sie die Einnahme vergessen haben
Wenn Sie vergessen haben, das Präparat zur üblichen Zeit einzunehmen, nehmen Sie Ihre übliche Dosis am gleichen Tag ein, sobald Sie sich daran erinnern, und nehmen Sie Ihre nächste Dosis am nächsten Tag zum üblichen Zeitpunkt ein. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Anwendung vergessen haben.
Wenn Sie die Einnahme abbrechen
Beenden Sie die Einnahme dieses Arzneimittels nicht, es sei denn, Ihr Arzt hat es angeordnet.
Wenn Sie weitere Fragen zur Einnahme dieses Arzneimittels haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Patientenhinweise
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen
Bitte sprechen Sie sofort mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal,
wenn Sie eines der folgenden Symptome haben:
Fieber, Atemprobleme, Ausschlag, Schwindel oder Schwindelgefühl, rasche Gewichtszunahme, Schwellung von Armen oder Beinen. Dies können Anzeichen des so genannten Differenzierungssyndroms sein. Ein Differenzierungssyndrom kann ab 2 Tage nach Beginn der Behandlung jederzeit während der ersten 3 Behandlungsmonate auftreten. Wenn es dazu kommt, wird Ihr Arzt Sie überwachen und Ihnen eventuell ein Arzneimittel gegen dieses Syndrom geben. Möglicherweise wird die Behandlung auch unterbrochen, bis die Symptome zurückgegangen sind. Diese Informationen finden Sie auch auf der Patientenkarte, die der Packung beiliegt. Es ist wichtig, dass Sie diese Karte immer bei sich haben und jedem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal vorzeigen, den Sie aufsuchen.
wenn Sie einen Krampfanfall oder sich schnell verschlechternde Symptome wie Kopfschmerzen, verminderte Aufmerksamkeit, Verwirrtheit, verschwommenes Sehen oder andere Sehstörungen feststellen. Dies können Anzeichen einer Erkrankung mit dem Namen PRES sein. Ihr Arzt wird Sie möglicherweise auf PRES testen und die Behandlung abbrechen, wenn sich dies bestätigt.
Bitte sprechen Sie mit Ihrem Arzt, Apotheker oder dem medizinischen Fachpersonal, bevor Sie das Präparat einnehmen,
wenn Sie eine Herzrhythmusstörung haben, wie z. B. einen unregelmäßigen Herzschlag oder eine Erkrankung mit dem Namen „QT Verlängerung".
wenn in Ihrer Krankengeschichte niedrige Konzentrationen der Salze Kalium und Magnesium im Blut aufgetreten sind, da diese das Risiko für eine Herzrhythmusstörung erhöhen können.
wenn Sie an starken Schmerzen im Oberbauch und Rücken, Übelkeit und Erbrechen leiden. Dies können Anzeichen einer Entzündung der Bauchspeicheldrüse (Pankreatitis) sein.
Zusätzliche Überwachung während der Behandlung
Ihr Arzt wird vor und während der Behandlung regelmäßige Blutuntersuchungen durchführen. Ihr Arzt wird auch Ihre Herzfunktion vor und während der Behandlung regelmäßig überprüfen.
Kinder und Jugendliche
Das Präparat darf Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht verabreicht werden, da nicht bekannt ist, ob es bei dieser Altersgruppe sicher und wirksam ist.
Verkehrstüchtigkeit und Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen
Nach der Einnahme können Sie sich schwindlig fühlen. In diesem Fall dürfen Sie nicht am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen.
Schwangerschaft
Schwangerschaft
Das Präparat kann Ihrem ungeborenen Kind schaden und sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden. Frauen, die schwanger werden können, müssen während der Behandlung und bis mindestens 6 Monate nach dem Ende der Behandlung eine wirksame Methode der Empfängnisverhütung anwenden. Wenn Sie ein hormonelles Verhütungsmittel anwenden, müssen Sie zusätzlich eine Barrieremethode, wie beispielsweise ein Kondom oder Diaphragma, nutzen. Männer, die das Arzneimittel einnehmen und deren Partnerinnen schwanger werden können, sollten während der Behandlung und bis mindestens 4 Monate nach dem Ende der Behandlung eine wirksame Methode der Empfängnisverhütung anwenden.
Wenn Sie schwanger sind oder wenn Sie vermuten, schwanger zu sein oder beabsichtigen, schwanger zu werden, fragen Sie vor der Einnahme dieses Arzneimittels Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal um Rat.
Stillzeit
Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht und Ihrem Säugling schaden kann. Sie dürfen während der Behandlung und mindestens zwei Monate nach dem Ende der Behandlung nicht stillen.
Einnahme Art und Weise
Das Präparat wird als Tablette eingenommen.
Nehmen Sie das Arzneimittel einmal täglich immer zur gleichen Zeit ein.
Schlucken Sie die Tabletten im Ganzen mit Wasser.
Zerkleinern oder zerbrechen Sie die Tabletten nicht.
Das Präparat kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
Wechselwirkungen bei Xospata 40 mg Filmtabletten
Einnahme zusammen mit anderen Arzneimitteln
Informieren Sie Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen/anwenden, kürzlich eingenommen/angewendet haben oder beabsichtigen, einzunehmen/anzuwenden. Das Präparat kann die Wirkung dieser Arzneimittel beeinflussen, und diese Arzneimittel können die Wirkung von diesem Präparat beeinflussen.
Informieren Sie vor allem dann Ihren Arzt, Apotheker oder das medizinische Fachpersonal, wenn Sie eines der folgenden Arzneimittel einnehmen:
Arzneimittel zur Behandlung von Tuberkulose, wie z. B. Rifampicin
Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie, wie z. B. Phenytoin
Arzneimittel zur Behandlung von Pilzinfektionen, wie z. B. Voriconazol, Posaconazol oder Itraconazol
Arzneimittel zur Behandlung von bakteriellen Infektionen, wie z. B. Erythromycin, Clarithromycin oder Azithromycin
Arzneimittel zur Behandlung von hohem Blutdruck (Hypertonie), wie z. B. Captopril oder Carvedilol
Arzneimittel zur Behandlung von Infektionen mit dem menschlichen Immunschwächevirus (HIV), wie z. B. Ritonavir
Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen, wie z. B. Escitalopram, Fluoxetin oder Sertralin
Johanniskraut (auch bekannt unter dem Namen Hypericum perforatum), ein pflanzliches Arzneimittel zur Behandlung von Depressionen
Wenn Sie üblicherweise eines dieser Arzneimittel einnehmen, wird Ihr Arzt Ihnen während der Behandlung möglicherweise stattdessen ein anderes Arzneimittel verschreiben.
Erfahrungsberichte zu Xospata 40mg Filmtabletten, 84ST