部份中文克拉屈滨处方资料（仅供参考）
商品名：Litak solucion
英文名：Cladribine
中文名：克拉屈滨注射溶液
生产商：Lipomed AG
药品简介
Litak（cladribine）注射液是一种细胞抑制剂。它作用于在毛细胞白血病中起作用的恶性（癌性）白细胞的生长。适用于成人罕见形式的白血病、毛细胞白血病或淋巴瘤的治疗.
作用机制
克拉屈滨是一种前体药物，胃肠外给药后可在细胞内迅速吸收，并通过脱氧胞苷激酶(dCK)在细胞内磷酸化为活性核苷酸2-氯脱氧腺苷-5'-三磷酸(CdATP)。主要在具有高dCK活性和低脱氧核苷酸酶活性的细胞中观察到活性CdATP的积累，特别是在淋巴细胞和其他造血细胞中。克拉屈滨的细胞毒性是剂量依赖性的。非血液组织似乎不受影响，这解释了克拉屈滨非造血毒性发生率低的原因
与其他核苷类似物不同，克拉屈滨在快速增殖的细胞和静息细胞中都具有毒性。在实体瘤细胞系中未观察到克拉屈滨的细胞毒作用。克拉屈滨的作用机制归因于CdATP掺入DNA链：分裂细胞中新 DNA的合成受阻，DNA修复机制受到抑制，导致DNA链断裂的积累和NAD（烟酰胺）的减少腺嘌呤二核苷酸）和ATP浓度，即使在静息细胞中也是如此。此外，CdATP抑制核糖核苷酸还原酶，该酶负责将核糖核苷酸转化为脱氧核糖核苷酸。细胞死亡是由能量消耗和细胞凋亡引起的。
适应症
LITAK适用于治疗毛细胞白血病。
用地与用量
剂量
毛细胞白血病的推荐剂量是单疗程的LITAK，通过皮下推注给药，每天剂量为0.14mg/kg体重，连续5天。
不建议偏离上述剂量学。
老年
对65岁以上患者的经验有限。老年患者应通过个体评估和仔细监测血细胞计数以及肾和肝功能来治疗。风险需要逐案评估。
肾和肝损害
没有关于在肾或肝受损患者中使用 LITAK 的数据。LITAK禁用于中度至重度肾功能不全（肌酐清除率≤50ml/min）或中度至重度肝功能不全（Child-Pugh 评分>6）的患者。
儿科人群
LITAK 禁用于18岁以下的患者。
给药方法
LITAK作为注射用即用型溶液提供。推荐剂量通过注射器直接取出并作为皮下推注注射而无需稀释。给药前应目视检查LITAK是否有颗粒物质和变色。LITAK应在给药前升温至室温。
患者自行给药
LITAK可由患者自行给药。应该对患者进行适当的指导和培训。包装说明书中包含详细说明。
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
怀孕和哺乳期。
18岁以下的患者。
中度至重度肾功能损害（肌酐清除率≤50ml/min）或中度至重度肝功能损害（Child-Pugh评分> 6）。
同时使用其他骨髓抑制药物。
保质期
4年。
从微生物的角度来看，除非开口排除微生物污染的风险，否则应立即使用该产品。如果不立即使用，使用中的存储时间和条件由用户负责。
储存的特别注意事项
储存在冰箱 (2°C-8°C) 中。
不要冻结。
容器的性质和内容
10毫升I型玻璃小瓶，带橡胶塞（溴化丁基橡胶）和可翻转铝盖。
每包包含1或5个小瓶，每个小瓶装有5毫升溶液。并非所有包装尺寸都可以销售。
完整说明资料附件：
https://www.medicines.org.uk/emc/product/6194/smpc
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Litak Injektionslösung 10mg/5ml Durchstechflasche 5ml
Litak® 10
Lipomed AG
OEMéd
Composition
Principe actif:  Cladribinum (2-Chloro-2'-deoxy-β-D-adenosinum; 2-CdA)
Excipients:  Natrii chloridum, aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem.
Forme galénique et quantité de principe actif par unité
Solution pour injection sous-cutanée/perfusion intraveineuse.
Flacons à 10 mg/5 ml.
Indications/Possibilités d’emploi
Traitement de la leucémie à tricholeucocytes.
LITAK 10 peut être utilisé comme thérapie «second-line» lors de maladies réfractaires lymphoprolifératives de bas grade de malignité (lymphome non-hodgkinien folliculaire et diffus, leucémie lymphocytaire chronique et macroglobulinémie de Waldenström).
Remarques particulières
Incompatibilités
Ce médicament ne peut être mélangé qu'aux médicaments mentionnés sous Remarques concernant la manipulation (solution aqueuse de chlorure de sodium à 0,9%). Suite à l'addition de glucose il faut compter avec une dégradation de la substance active. Si on utilise les mêmes tubulures de perfusion pour appliquer des médicaments différents séquentiellement, ces tubulures doivent être nettoyées avant et après l'application de la cladribine.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Le produit ne contient pas de conservateur antimicrobien. Les flacons ouverts sont à utiliser immédiatement. Si nécessaire et si l'administration est par voie sous-cutanée, ils peuvent être gardés au réfrigérateur entre (2-8 °C) pendant au maximum 24 heures.
La solution de perfusion diluée à une concentration de 0,03 mg/ml en chlorure de sodium à 0,9% a une stabilité physique et chimique de 30 jours à une température de 4 °C et 25 °C. La solution préparée doit être utilisée immédiatement pour des raisons microbiologiques.
Remarques concernant le stockage
Tenir hors de la portée et de la vue des enfants.
Conserver au réfrigérateur (2-8ºC).
Lors de la conservation à basse température, il se peut que le principe actif cristallise. Par réchauffement à la température ambiante et par agitation des flacon-ampoules, la substance se redissoud. Le principe actif est sensible à la chaleur et ne doit pas être surchauffé, ni chauffé au four à micro-ondes.
Remarques concernant la manipulation
Manipulation de médicaments cytotoxiques:
Les prescriptions règlementaires destinées aux médicaments cytotoxiques sont à suivre pour la manipulation de LITAK 10, que ce soit lors de la préparation de la solution de perfusion comme lors de la destruction.
Administration sous-cutanée:
La dose nécessaire peut être directement aspirée avec une seringue et peut être injectée sans dilution. LITAK 10 devra être réchauffé à température ambiante avant utilisation.
Administration intraveineuse:
La dose journalière calculée de LITAK 10 est diluée dans 500 ml d'une solution aqueuse de chlorure de sodium à 0,9% et appliquée comme perfusion intraveineuse pendant 24 heures. La solution de perfusion nécessaire doit être préparée journellement pendant le traitement de 7 jours.
Numéro d’autorisation
55172 (Swissmedic)
Titulaire de l’autorisation
Lipomed AG
Fabrikmattenweg 4
4144 Arlesheim
Mise à jour de l’information
Août 2018