部份中文液态巯基嘌呤处方资料（仅供参考）
英文名：Mercaptopurin
商品名：Xaluprine Oral Suspension
中文名：液态巯基嘌呤口服混悬
生产商：Nova Laboratories
药品简介 Xaluprine（Mercaptopurin，巯基嘌呤）口服混悬液属于抗代谢物的药物类别，用于治疗成人，青少年和儿童的某种形式的血液癌。
作用机理
6-巯基嘌呤是一种无活性的前药，它起嘌呤拮抗剂的作用，但需要细胞吸收和胞内合成代谢，使硫代鸟嘌呤核苷酸具有细胞毒性。6-巯基嘌呤代谢产物可抑制嘌呤从头合成和嘌呤核苷酸相互转化。硫鸟嘌呤核苷酸也被掺入核酸中，这有助于活性物质的细胞毒性作用。
适应症
Xaluprine被指定用于治疗成人，青少年和儿童的急性淋巴细胞白血病（ALL）。
用法用量
剂量由谨慎监测的血液毒性决定，并应根据所采用的治疗方案仔细调整剂量以适合个别患者。根据治疗阶段的不同，开始剂量或目标剂量通常每天在25-75mg/m2体表面积（BSA）之间变化，但是对于硫嘌呤甲基转移酶（TPMT）酶活性降低或缺乏的患者，起始剂量或目标剂量应更低）。
给药方法
Xaluprine供口服使用，需要在给药前重新分散（至少剧烈摇动30秒）。
提供两个剂量注射器（紫色注射器刻度为1毫升，白色注射器刻度为5毫升）以精确测量口服混悬液的处方剂量。建议专业医护人员建议患者或护理人员使用哪个注射器，以确保使用正确的剂量。
Xaluprine可以与食物一起食用或空腹服用，但患者应规范给药方法。该剂量不应与牛奶或乳制品一起服用。Xaluprine应该在牛奶或乳制品之前至少1小时或之后2小时服用。
6-巯基嘌呤在药代动力学和功效方面表现出昼夜变化。与早上给药相比，晚上给药可以降低复发的风险。因此，Xaluprine的每日剂量应在晚上服用。
在每次服用Xaluprine后，应协助将准确和一致的剂量输送到胃中。
保质期
15个月
首次开放后：56天。
特殊的储存注意事项
请勿在25°C以上的温度下存放。
保持瓶子密闭。
容器的性质和内容
带有防篡改功能的琥珀色III型玻璃瓶，可防止儿童进入瓶口（带有膨胀聚乙烯衬里的HDPE），其中包含100毫升口服混悬液。
每包包含一个瓶子，一个HDPE瓶子适配器和2个聚乙烯定量注射器（紫色注射器刻度为1毫升，白色注射器刻度为5毫升）。
上市国家：意大利
持证人：Alloga Italia S.r.l
完整说明资料附件： https://www.medicines.org.uk/emc/product/2949/smpc
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Xaluprine 20 mg/ml-sospensione orale-uso orale-flacone(vetro), siringa(pet)-100ml-1flacone+1adattatore per flacone+2 siringhe orali
XALUPRINE OS 1FL 100ML 20MG/ML 453,18 €
Principio attivo: MERCAPTOPURINA
Xaluprine è indicata per il trattamento della leucemia linfoblastica acuta (ALL) in adulti, adolescenti e bambini.
Scheda tecnica (RCP) Eccipienti:
La somministrazione di 6-mercaptopurina con il cibo potrebbe ridurre lievemente l’esposizione sistemica, ma è improbabile che ciò abbia una rilevanza dal punto di vista clinico. Xaluprine può quindi essere assunta con il cibo o a stomaco vuoto, ma i pazienti devono standardizzare il modo di somministrazione.
La dose non deve essere assunta con latte o latticini poiché questi contengono xantina ossidasi, un enzima che metabolizza la 6-mercaptopurina e potrebbe quindi causare una riduzione delle concentrazioni di mercaptopurina nel plasma. Effetti della mercaptopurina su altri medicinali La somministrazione concomitante del vaccino contro la febbre gialla è controindicata, a causa del rischio di malattia fatale nei pazienti immunocompromessi (vedere paragrafo 4.3).
L’immunizzazione con altri vaccini derivanti da organismo vivo non è raccomandata nei soggetti immunocompromessi (vedere paragrafo 4.4).
È stata riferita inibizione dell’effetto anticoagulante del warfarin in concomitanza all’assunzione della 6-mercaptopurina. In caso di somministrazione concomitante di anticoagulanti orali si raccomanda il monitoraggio del rapporto normalizzato internazionale (INR). Gli agenti citotossici possono ridurre l’assorbimento intestinale di fenitoina. Si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli sierici di fenitoina.
È possibile anche un’alterazione dei livelli di altri medicinali antiepilettici. I livelli sierici di antiepilettici devono essere attentamente monitorati durante la terapia con Xaluprine, provvedendo agli aggiustamenti della dose eventualmente necessari. Effetti di altri medicinali sulla mercaptopurina Quando Xaluprine viene somministrata in concomitanza con l’allopurinolo è essenziale ridurre la dose di Xaluprine a un quarto rispetto a quella abituale, perché l’allopurinolo riduce la velocità di metabolismo della 6-mercaptopurina tramite xantina ossidasi.
Anche altri inibitori della xantina ossidasi, quale il febuxostat, possono ridurre il metabolismo della mercaptopurina e la somministrazione concomitante non è raccomandata in quanto i dati sono insufficienti per determinare una adeguata riduzione della dose. Poiché vi sono evidenze in vitro che i derivati aminosalicilati (per esempio olsalazina, mesalazina o sulfasalazina) inibiscono l’enzima TPMT, che metabolizza la 6-mercaptopurina, questi devono essere somministrati con cautela ai pazienti che sono contemporaneamente in terapia con Xaluprine (vedere paragrafo 4.4).
Scheda tecnica (RCP) Composizione:
1 ml di sospensione contiene 20 mg di mercaptopurina (come monoidrato). Eccipiente(i) con effetti noti: 1 ml di sospensione contiene 3 mg di aspartame, 1 mg di metilidrossibenzoato (come sale di sodio), 0,5 mg di etilidrossibenzoato (come sale di sodio) e saccarosio (tracce). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
