近日，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Xospata（gilteritinib）上市，用于经FDA批准的一种检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性（药物难治）急性髓性白血病（AML）成人患者的治疗。
Xospata是一种口服疗法，此次批准，使该药成为FDA批准用于复发性或难治性AML患者群体的首个也是唯一一个FLT3靶向制剂
Xospata属于第二代FLT3抑制剂，针对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的AML患者。
批准日期：2018年11月28日 公司：安斯泰来
Xospata（富马酸吉列替尼[gilteritinib]）片剂，口服使用
美国初步批准：2018年
警告：分化综合症，请参阅完整的黑框警告的完整处方信息。
接受XOSPATA治疗的患者出现分化综合征的症状，如果不治疗可能会致命。如果怀疑分化综合征，开始皮质类固醇治疗和血流动力学监测，直到症状消失。
最近的主要变化
黑框警告：5/2019
用法用量：5/2019
警告和注意事项：5/2019
作用机制
Gilteritinib是一种小分子，可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)。 Gilteritinib证明能够抑制外源性表达FLT3的细胞中FLT3受体信号传导和增殖，包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y，它诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡。
适应症和用法
XOSPATA 是一种激酶抑制剂，适用于治疗经FDA批准的测试检测到的FLT3突变的复发或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。
剂量和给药
每天一次口服120mg。
剂型和规格
片剂：40毫克。
禁忌症
对gilteritinib 或任何赋形剂过敏。在临床试验中观察到过敏反应。
警告和注意事项
• 后部可逆性脑病综合征(PRES)：在发生PRES的患者中停用XOSPATA。
• 延长QT间期：中断和减少QTcF>500毫秒患者的XOSPATA剂量。在XOSPATA给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。
•胰腺炎：中断并减少发生胰腺炎患者的剂量。
• 胚胎-胎儿毒性：XOSPATA给孕妇服用时会造成胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险和使用有效的避孕措施。
不良反应
最常见的不良反应（≥20%）是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐，肾功能不全。
要报告可疑的不良反应，请联系 Astellas Pharma US, Inc. 1-800-727-7003 或 FDA 1-800-FDA-1088 或 WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。
药物相互作用
• 联合P-gp和强CYP3A诱导剂：避免同时使用。
•强CYP3A抑制剂：考虑替代疗法。如果无法避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则应更频繁地监测患者的XOSPATA不良反应。
在特定人群中使用
哺乳期：建议女性不要母乳喂养。
包装供应/储存和处理
供应
XOSPATA（gilteritinib）40mg片剂以浅黄色圆形薄膜包衣片剂形式提供，同一侧刻有安斯泰来标志和“235”。 XOSPATA 平板电脑有以下包装尺寸：
• 一瓶90片，带儿童密封盖，（NDC 0469-1425-90）
存储
在 20ºC至25ºC（68°F至77°F）下储存XOSPATA片剂；允许在 15ºC至30ºC（59°F至86°F）之间进行短途旅行[参见 USP 控制室温]。保存在原始容器中直至分配。避光、防潮和防潮。
完整说明资料附件：
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=b5ff59aa-9c0d-49a8-9053-1f179b482383
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The U.S. Food and Drug Administration today approved Xospata(gilteritinib)tablets for the treatment of adult patients who have relapsed or refractory acute myeloid leukemia(AML)with a FLT3 mutation as detected by an FDA-approved test. The FDA also approved an expanded indication for a companion diagnostic, to include use with Xospata. The LeukoStrat CDx FLT3 Mutation Assay, developed by Invivoscribe Technologies, Inc.,is used to detect the FLT3 mutation in patients with AML.
Xospata(gilteritinib)is a tablet drug produced by Astellas Pharma. The drug was approved by the US FDA last year for the treatment of relapsed or refractory acute myeloid leukemia(AML)with FLT3 mutations)Of adult patients.
PACKAGE/LABEL PRINCIPAL DISPLAY PANEL–40MG TABLET BOTTLE CARTON
NDC 0469-1425-90
XOSPATA®
(gilteritinib) tablets
40mg
Do not break, crush or chew tablets.
90 tablets
Rx only