部份中文尼洛替尼盐酸盐处方资料（仅供参考）

英文名：Nilotinib Hydrochloride Hydrate

商品名：Tasigna Capsules

中文名：尼洛替尼盐酸盐胶囊

生产商：诺华制药

药品简介

Nilotinib（nilotinib）是一种抗肿瘤药，用于治疗对伊马替尼耐药的慢性粒细胞性白血病。通过抑制BCR-ABL激酶活性发挥作用，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，并能抑制KIT和PDGFR激酶活性。该药达峰时间为3小时，消除半衰期15小时，主要经粪便排泄 。

タシグナカプセル50mg/タシグナカプセル150mg/タシグナカプセル200mg

药物类别名称

抗恶性肿瘤制剂(酪氨酸激酶抑制剂)

批准日期：2017年11月

商標名

Tasigna Capsules

一般的名称

ニロチニブ塩酸塩水和物

（Nilotinib Hydrochloride Hydrate）

化学名

4-Methyl-N -［3-（4-methyl-1H -imidazol-1-yl）-5-（ tri fluorome thyl）phenyl］-3-｛［4-（pyridin-3-yl）pyrimidin-2-yl］amino｝benzamide monohydrochloride

monohydrate

分子式

C28H22F3N7O・HCl・H2O

分子量

583.99

性状

白色～带黄白色或带绿黄白色粉末。不易溶于甲醇或乙醇，极难溶于水。

化学構造式

分配係数

0.08（1-辛醇/0.1mol/L盐酸）

药效药理

作用机制

尼罗替尼与三磷酸腺苷（ATP）竞争性地拮抗，通过抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶诱导Bcr-Abl表达细胞死亡。尼罗替尼

b不仅抑制了Bcr-Abl，还抑制了干细胞因子（SCF）受体的c-kit和血小板衍生生长因子（PDGF）受体酪氨酸激酶，但与伊马替尼相比对Bcr-Abl有选择性作用。此外，尼罗替尼还可以通过疏水相互作用结合到伊马替尼抗性Bcr-Abl突变体上，从而抑制许多伊马替尼抗性Bcr-Abl突变体。

抗肿瘤作用

对表达了Bcr-Abl的白血病细胞株的细胞增殖抑制作用

在In vitro细胞培养体系中，尼罗替尼导入人白血病细胞系和BCR-ABL基因，抑制表达的小鼠骨髓系细胞系的细胞增殖。另外，在表达伊马替尼抗性Bcr-Abl突变体的33种小鼠Ba/F3细胞株中，抑制了32种细胞增殖。

Bcr-Abl对依赖性白血病动物模型的作用

尼罗替尼布在静脉移植了BCR-ABL转基因细胞的免疫缺陷小鼠中抑制肿瘤增殖。

适应症

慢性或过渡时期慢性骨髓性白血病

用法与用量

通常，成人在吃饭前1小时以上或饭后2小时以后，以每天2次、每12小时为标准，口服1次400mg作为尼罗替尼。但是，在初发的慢性期慢性骨髓性白血病的情况下，1次给药量为300mg。另外，根据患者的状态适当减量。

通常，对于小儿，根据体表面积，在吃饭前1小时以上或饭后2小时以后，以每天2次、每12小时为标准，口服下一次的给药量（作为尼罗替尼，1次约230mg/m2）。另外，根据患者的状态适当减量。

体表面积          1次给药量

0.32m2以下        50mg

0.33～0.54m2      100mg

0.55～0.76m2      150mg

0.77～0.97m2      200mg

0.98～1.19m2      250mg

1.20～1.41m2      300mg

1.42～1.63m2      350mg

1.64m2以上        400mg

包装

胶囊

制造和销售

诺华制药ーマ株式会社

注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。

完整资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291021M1020_1_26/