部份中文甲磺酸伊马替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Imatinib Tablets
英文名：Imatinib Mesilate
中文名：甲磺酸伊马替尼片
生产商：高田制药
药品简介
甲磺酸伊马替尼（Imatinib Mesilate）是一种小分子蛋白激酶抑制剂，具有阻断一种或多种蛋白激酶的作用。临床用于治疗慢性髓性白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。
イマチニブ錠100mg「ヤクルト」／イマチニブ錠200mg「ヤクルト」
药效分类名称
抗恶性肿瘤剂（酪氨酸激酶抑制剂）
批准日期：2013年12月
商標名
Imatinib Tablets 100mg「Yakult」
Imatinib Tablets 200mg「Yakult」
一般的名称
イマチニブメシル酸塩（Imatinib Mesilate）（JAN）
化学名
4-（4-Methylpiperazin-1-ylmethyl）-N-［4-methyl-3-（4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-ylamino）phenyl］benzamide monomethanesulfonate
分子式
C29H31N7O・CH4O3S
分子量
589.71
性状
本品为白色～淡黄色或淡褐色粉末。本品极易溶于水，易溶于二甲基亚砜，略溶于甲醇，不易溶于乙醇（99.5）。
融点：224～226℃
化学構造式
药效药理
作用机制
伊马替尼是酪氨酸激酶活性抑制剂，在in vitro试验中抑制了Bcr-Abl、v-Abl、c-Abl酪氨酸激酶活性。此外，抑制血小板衍生生长因子（PDGF）受体和SCF受体KIT的酪氨酸激酶活性，抑制PDGF和SCF介导的细胞内信号传导。N-脱甲基代谢物在in vitro试验中抑制c-Abl、PDGF受体和KIT酪氨酸激酶活性与原型药基本相同。
伊马替尼分别抑制了SCF刺激的KIT酪氨酸激酶的活性和GIST患者来源的细胞中亢进的KIT酪氨酸激酶活性。对bcr-abl基因阳性细胞或GIST细胞的增殖抑制作用或抗肿瘤作用
伊马替尼抑制了出现bcr-abl基因转导细胞和bcr-abl基因表达的慢性骨髓白血病（CML）或急性淋巴白血病（ALL）来源细胞的增殖。此外，在in vitro试验中对bcr-abl基因阳性细胞显示出凋亡诱导作用，在使用CML及ALL患者的外周血及骨髓样品的菌落形成试验中，选择性地抑制了bcr-abl基因表达菌落的形成。
伊马替尼抑制了植入bcr-abl基因阳性细胞的致癌小鼠中肿瘤的形成或增加。
伊马替尼抑制了KIT酪氨酸激酶介导的细胞增殖，抑制了消化道间质肿瘤（GIST）患者来源细胞的细胞增殖。另外，伊马替尼抑制干细胞因子（SCF）依赖性抗凋亡作用，GIST细胞中的凋亡细胞数增加。
适应症
○慢性粒细胞白血病
○KIT(CD117)阳性胃肠道间质瘤
○费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病
○FIP1L1-PDGFRα阳性的下述疾病
嗜酸粒细胞增多综合征、慢性嗜酸粒细胞性白血病
用法与用量
〈慢性骨髓性白血病〉
用于经染色体检查或基因检查诊断为慢性骨髓性白血病的患者。
〈KIT（CD117）阳性消化道间质肿瘤〉
用于通过免疫组织学检查诊断为KIT（CD117）阳性消化道间质肿瘤的患者。另外，KIT（CD117）阳性的确认应在具有充分经验的病理医生或检查设施中实施。
〈费城染色体阳性急性淋巴性白血病〉
用于经染色体检测或基因检测诊断为费城染色体阳性急性淋巴白血病的患者。
〈FIP1L1-PDGFRα阳性嗜酸粒细胞增多综合征或慢性嗜酸粒细胞白血病>
通过染色体检查或基因检查，FIP1L1-PDGFRα用于确认为阳性的患者。
包装
片剂
100mg「ヤクルト」
20片〔10片（PTP）×2］
120片〔10片（PTP）×12］
200mg「ヤクルト」
20片〔10片（PTP）×2］


制造商和分销商
高田制药株式会社
销售
株式会社养乐多总公司
注：以上中文处方资料不够完整，使用者以原处方资料为准。
完整说明附件：
https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291011F1060_1_19/?view=frame&style=XML&lang=ja