部份中文普拉替尼处方资料（仅供参考）
商品名：Qinlock Comprimé
英文名：Ripretinib
中文名：利培替尼片
生产商：Deciphera
药品简介
2021年11月22日，欧盟委员会（EC）已批准靶向抗癌药Qinlock（ripretinib，瑞派替尼）四线治疗胃肠道间质瘤（GIST），该药具体适用于：先前接受过3种或3种以上激酶抑制剂治疗（包括伊马替尼[imatinib]）的晚期GIST成人患者。
瑞派替尼（ripretinib）是一款KIT/PDGFRα激酶开关调控抑制剂，用于治疗KIT/PDGFRα驱动的胃肠道间质瘤（GIST）、系统性肥大细胞增多症（SM）以及其它癌症。
作用机制
利培替尼是一种新型酪氨酸激酶抑制剂，可抑制KIT原癌基因受体酪氨酸激酶和PDGFRA激酶，包括野生型、原发性和继发性突变。瑞普利替尼也在体外抑制其他激酶，如PDGFRB、TIE2、VEGFR2和BRAF。
适应症
QILLOCK适用于治疗患有晚期胃肠道间质瘤的成年患者先前接受过三种或更多激酶抑制剂治疗的肿瘤（GIST），包括伊马替尼。
用法与用量
QILLOCK应由具有抗癌药物管理经验的医生开具。
剂量
推荐剂量为150mg利培替尼（三片50mg片剂），每天同时服用一次，每天有或没有食物。
如果患者在通常服用的8小时内错过了一剂QILLOCK应尽快服用，然后定期服用下一剂预定的时间。如果患者错过了通常服用时间的8小时以上应指导患者不要服用错过的剂量，只需恢复正常的给药计划第二天。
如果服用QILLOCK后出现呕吐，患者不应服用替代剂量，并且应在第二天的通常时间恢复给药计划。
只要观察到益处或直到不可接受，应继续使用QILLOCK治疗毒性。
姿势调整
根据个体安全性和耐受性，可能需要中断剂量或减少剂量。
不良反应的建议剂量减少为口服100mg，每日一次。
不能耐受100mg口服的患者应永久停用QILLOCK每天一次。
QILLOCK针对不良反应的建议剂量修改见表1。
不良反应的建议剂量修改
不良反应          严重性a       QILLOCK剂量修改
掌-跖红感觉障碍    2级          •保持至等级≤1或基线。如果在7天内恢复，则恢复相同剂量；否则
综合征（PPES）。                 以减少的剂量恢复。
                                •如果维持在≤1级或基线至少28天，则考虑重新升级。
                                •如果PPES再次出现，则保留至≤1级或基线，然后以减少的剂量恢复，
                                 无论改善时间如何。
                   3级          •保持至少7天或直到1级或基线（最多28天）。以减少的剂量恢复。
                                •如果维持在1级或基线水平至少28天，则考虑重新升级。
高血压             3级          •如果有症状，则在症状得到解决和血压得到控制之前停止服用。
                                •如果血压控制在≤1级或基线，则恢复相同剂量；否则，以降低的速度
                                 恢复剂量。
                                •如果3级高血压再次发作，则在症状缓解和血压得到控制之前停止。恢
                                 复.以减少的剂量。
                   4级          永久停止。
左心室收缩功能   3级或4级       永久停止。
障碍。
关节痛或肌痛。     2级          •保持至≤1级或基线。如果在7天内恢复，则恢复相同剂量；否则以减少
                                 的剂量恢复。
                                •如果维持在≤1级或基线至少28天，则考虑重新升级。
                                •如果关节痛或肌痛复发，则应保留至≤1级或基线水平，然后以减少的剂
                                 量恢复改进的时间。
                   3级          •保持至少7天或直到1级或基线（最多28天）。以减少的剂量恢复。
                                •如果维持在≤1级或基线至少28天，则考虑重新升级。
其他不良反应     3级或4级       •保持至≤1级或基线（最多28天），然后以减少的剂量恢复；否则永久中断。
                                •如果至少28天内未再次出现敌对行为，则考虑重新升级。
                                •如果再次出现3级或4级，则永久停止。
a根据国家癌症研究所《不良事件通用术语标准》4.03版（NCICTCAE v4.03）进行分级。
伴随药物产品
应避免使用CYP3A强或中度诱导剂的伴随药物。如果必须联合使用强或中度CYP3A诱导剂，则可在联合用药期间增加QILLOCK给药频率。对于强诱导剂，剂量可从每天一次150mg增加到每天两次150mg。对于每天服用两次QILLOCK的患者，如果患者在通常服用时间的4小时内错过了一剂，应指示患者尽快服用错过的剂量，然后在定期计划的时间服用下一剂。如果患者错过剂量超过4小时，通常 服用后，应指示患者不要服用错过的剂量，只需恢复正常剂量日程建议密切监测这些患者的总体疗效和安全性。
特殊人群
肾损害
轻度和中度肾损害患者不建议调整剂量。严重肾损害患者只有有限的临床数据[肌酐清除率（CLcr）<30mL/min]。严重肾损害患者的QILLOCK推荐剂量尚未确定。
肝损害
轻度（Child-Pugh A）、中度（Child-Pgh B）或重度肝损害（Child-Pug C）患者不建议调整剂量。严重肝损害患者的数据有限，因此建议密切监测这些患者的总体安全性。
老年人
在临床研究中，老年人（年龄>65岁）和年轻患者（年龄≤65岁且≥18岁）之间没有观察到临床相关的差异。
儿科人群
QILLOCK在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。无可用数据。
给药方法
QILLOCK用于口服。
片剂应在每天同一时间服用，无论是否进食。
医生应指导患者整片吞下药片，不要咀嚼、分裂或压碎药片。
如果药片破损、开裂或其他不完整，患者不应服用，因为这些改变的潜在影响尚未评估。
禁忌症
对列出的活性物质或任何赋形剂过敏。
保质期
3年。
储存的特殊预防措施
本药品不需要任何特殊的温度储存条件。
储存在原始包装中，并保持瓶子紧闭，以防止光线和湿气。
容器的性质和内容
白色高密度聚乙烯（HDPE）瓶，带有铝箔/聚乙烯（PE）防篡改密封件和白色聚丙烯（PP）防儿童封口，以及一个含有硅胶的PE干燥剂。每瓶含有30或90片药片。
-----------------------------------------------------
Qinlock 50mg, comprimé, flacon de 90
Qinlock est un médicament mis à disposition dans le milieu hospitalier sous forme de comprimé(90)à base de Ripretinib (50mg).
Mis en vente le 18/11/2021 par DECIPHERA PHARMACEUTICALS. Médicament pris en charge par les collectivités et rétrocédable par les pharmacies hospitalières par prolongation des conditions d'inscription.
Posologie et mode d'administration
QINLOCK doit être prescrit par des médecins expérimentés dans l'administration d'agents anticancéreux.
Posologie
La dose recommandée est de 150 mg de riprétinib(trois comprimés de 50mg)pris une fois par jour à la même heure chaque jour, au cours ou en dehors des repas.
En cas d'oubli de la prise d'une dose de QINLOCK dans les 8 heures suivant l'heure de prise habituelle, le patient doit prendre la dose oubliée dès que possible, puis prendre la dose suivante à l'heure normalement prévue. En cas d'oubli de la prise d'une dose plus de 8 heures suivant l'heure de prise habituelle, le patient ne doit pas prendre la dose oubliée et simplement reprendre le schéma posologique habituel le lendemain.
En cas de vomissements après la prise d'une dose de QINLOCK, le patient ne doit pas prendre de dose de remplacement et doit reprendre son schéma posologique habituel le lendemain à l'heure normalement prévue.
Le traitement par QINLOCK doit être poursuivi aussi longtemps qu'un bénéfice est observé ou jusqu'à la survenue d'une toxicité inacceptable(voir rubrique Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).
Adaptations posologiques
Des interruptions de traitement ou des réductions de dose peuvent être nécessaires en fonction de la sécurité et de la tolérance individuelles. La dose réduite recommandée en cas d'effets indésirables est de 100 mg prise par voie orale une fois par jour.
QINLOCK sera définitivement arrêté chez les patients qui ne tolèrent pas la dose de 100 mg par voie orale une fois par jour. Les adaptations de la posologie recommandées en cas de survenue d'effets indésirables sont présentées dans le tableau 1.
a Gradation conformément aux Common Terminology Criteria for Adverse Events du National Cancer Institute, version 4.03 (NCI CTCAE v4.03).
Traitements concomitants
L'administration concomitante de riprétinib avec des inducteurs puissants du CYP3A doit être évitée (voir rubriques Mises en garde spéciales et précautions d'emploi et Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).Si une administration concomitante avec un inducteur puissant ou modéré du CYP3Ane peut être évitée, la fréquence d'administration de QINLOCK peut être augmentée pendant la période d'administration concomitante. En cas d'administration concomitante avec un inducteur puissant, la posologie initiale peut être augmentée de 150 mg une fois par jour à 150 mg deux fois par jour. En cas d'oubli de la prise d'une dose de QINLOCK dans les 8 heures suivant l'heure de prise habituelle, le patient doit prendre la dose oubliée dès que possible, puis prendre la dose suivante à l'heure normalement prévue. En cas d'oubli de la prise d'une dose plus de 8 heures suivant l'heure de prise habituelle, le patient ne doit pas prendre la dose oubliée et simplement reprendre le schéma posologique habituel le lendemain. Une surveillance étroite de l'efficacité et de la sécurité globales est recommandée chez ces patients.
Populations spécifiques
Insuffisance rénale
Aucun ajustement posologique n'est recommandé chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques). Chez les patients qui présentent une insuffisance rénale sévère [clairance de la créatinine(CLcr)inférieure à 30mL/min], les données cliniques disponibles sont limitées. Aucune dose recommandée de QINLOCK n'a été établie chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Insuffisance hépatique
Aucun ajustement posologique n'est recommandé chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère. Aucune dose recommandée de QINLOCK n'a été établie chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère. Une surveillance étroite de la sécurité globale est recommandée chez ces patients (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Patients âgés
Dans les études cliniques, aucune différence cliniquement significative n'a été observée entre les patients âgés (> 65 ans) et les patients plus jeunes(≤65 ans et≥18ans)(voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques).
Population pédiatrique
La sécurité et l'efficacité de QINLOCK chez les enfants de moins de 18 ans n'ont pas été établies (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques). Aucune donnée n'est disponible.
Mode d'administration
QINLOCK est administré par voie orale.
Les comprimés doivent être pris chaque jour à la même heure, au cours ou en dehors des repas (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).
Les prescripteurs doivent indiquer aux patients d'avaler les comprimés entiers, ils ne doivent pas être mâchés, coupés ou écrasés. Les patients ne doivent pas ingérer les comprimés s'ils sont cassés, fissurés ou autrement abîmés, car les effets potentiels de ces altérations n'ont pas été évalués.
Comprimé.
Comprimé blanc à blanc-cassé d'environ 9×17mm, de forme ovale, portant l'inscription «DC1» sur une face.
Durée et précautions particulières de conservation
Durée de conservation:
3 ans.
Précautions particulières de conservation :
Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation concernant la température.
Conserver le flacon soigneusement fermé dans son emballage d'origine afin de le protéger de la lumière et de l'humidité.Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
Flacon blanc en polyéthylène haute densité(PEHD)muni d'un opercule d'inviolabilité en aluminium/polyéthylène (PE) et d'une fermeture de sécurité enfant en polypropylène (PP) blanc, ainsi que d'une capsule de déshydratant en PE contenant du gel de silice. Chaque flacon contient 90 comprimés.
Veuillez consulter les informations de prescription complètes de qinlock ci - jointes:
https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/qinlock-epar-product-information_en.pdf
https://sante.lefigaro.fr/medicaments/3024364-qinlock-50mg-cpr-90