近日，抗癌化疗药盐酸伊立替康(IRINOTECAN)已获美国食品及药物管理局(FDA)批准上市，成为治疗晚期结肠癌的一线药。在此之前，该药已经用于那些对其他化疗药耐药的病人。
irinotecan被获准与5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合使用。两项临床研究显示这种联合用药可以延缓病情的发展，其生存率与单独使用5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸相比有明显提高。这种药的副作用包括：腹泻(症状可长期持续而需要采取措施)、恶心、呕吐和白细胞减少。
批准日期：公司：SAGENT PHARMACEUTICALS INC 
IRINOTECAN（盐酸伊立替康[IRINOTECAN]）注射液，静脉输注
美国初次批准：1996年
作用机理
伊立替康是喜树碱的衍生物。喜树碱特异性地与拓扑异构酶I相互作用，后者通过诱导可逆的单链断裂来减轻DNA的扭转应变。伊立替康及其活性代谢产物SN-38与拓扑异构酶I-DNA复合物结合并阻止这些单链断裂的重新连接。当前的研究表明，伊立替康的细胞毒性是由于复制酶与拓扑异构酶I，DNA和伊立替康或SN-38形成的三元复合物相互作用时，DNA合成过程中产生的双链DNA损伤所致。 哺乳动物细胞不能有效修复这些双链断裂。
适应症和用途
伊立替康盐酸盐注射液是一种拓扑异构酶抑制剂，适用于：
最初以氟尿嘧啶为基础的治疗后，其疾病已复发或进展的结肠或直肠转移癌患者。
剂量和给药
大肠癌单药方案1：在第1、8、15、22天休息2周后，在90分钟内静脉注射盐酸依立替康125mg/m2。
大肠癌单药方案2：每3周在第1天的90分钟内以盐酸伊立替康注射剂350mg/m2静脉输注。
剂量形式和强度
伊立替康盐酸盐有两种单剂量大小：
2mL装满40mg盐酸伊立替康注射液的小瓶
5毫升装满100毫克盐酸伊立替康注射液的小瓶
禁忌症
对盐酸伊立替康或其赋形剂过敏。
警告和注意事项
腹泻和胆碱能反应：早期腹泻（在输注伊立替康盐酸盐期间或之后不久发生）通常是短暂的，并可能伴有胆碱能症状。考虑预防性或治疗性给予0.25mg至1mg的静脉或皮下阿托品（除非临床禁忌）。可能会发生晚期腹泻（通常在服用伊立替康盐酸盐后24小时以上）。监控并更换液体和电解质。用洛哌丁胺治疗。使用抗生素支持肠梗阻和发烧。如果发生严重腹泻，中断盐酸伊立替康盐酸盐并降低后续剂量。
骨髓抑制：在抗生素支持下及时处理。中断盐酸伊立替康盐酸盐，必要时减少后续剂量。
UGT1A1活性降低的患者：在开始使用伊立替康盐酸盐治疗后，UGT1A1*28等位基因纯合子的个体患中性粒细胞减少症的风险增加。
超敏反应：已观察到超敏反应，包括严重的过敏反应或类过敏反应。如果发生这种情况，请中断伊立替康盐酸盐的使用。
肾功能不全/肾功能衰竭：很少有肾功能不全和急性肾功能衰竭的病例，通常是由于严重的呕吐和/或腹泻而导致容量减少的患者。
肺毒性：发生了包括致死性在内的类似间质性肺病（IPD）的事件。因新的或进行性呼吸困难，咳嗽和发烧而中断治疗，待评估。如果诊断出IPD，请中止并根据需要采取适当的治疗。
5天方案的毒性：在临床研究之外，每4周连续4至5天，不应将盐酸伊立替康与5-FU/LV方案连续4至5天联合使用。
胚胎胎儿毒性：伊利替康盐酸盐对孕妇的用药可能对胎儿造成伤害。
肝功能不全的患者：在临床试验中，未对血清胆红素> 2mg/dL或转氨酶> 3倍正常值上限（ULN）或如果肝转移的转氨酶>5倍正常值上限（ULN）的患者未给予盐酸依立替康治疗。按照每周的剂量表，总胆红素水平为1至2mg/dL的患者发生3至4级中性粒细胞减少的可能性更大。
不良反应
单药治疗临床研究中常见的不良反应（≥30％）为：恶心，呕吐，腹痛，腹泻，便秘，厌食，中性粒细胞减少，白细胞减少症（包括淋巴细胞减少症），贫血，乏力，乏力，发烧，体重减轻，脱发。
药物相互作用
强效CYP3A4诱导剂：不要与伊立替康一起使用强效CYP3A4诱导剂。
强效CYP3A4抑制剂：请勿与伊立替康同时使用强效CYP3A4抑制剂。
在特定人群中的使用
哺乳母亲：接受伊立替康盐酸盐治疗时应停止护理。
老年用途：由于该人群发生早期和晚期腹泻的风险较高，因此应密切监视65岁以上的患者。
肾功能不全的患者：谨慎使用，请勿在透析患者中​​使用。
肝功能不全患者：请谨慎使用。
包装
IRINOTECAN 40MG-2ML SDV 2ML  IRINOTECAN HCL  SAGENT PHARMACEUTICALS INC  NDC：25021023002
IRINOTECAN 100MG-5ML SDV 5ML IRINOTECAN HCL  SAGENT PHARMACEUTICALS INC  NDC：25021023005